Индазол — амфотерная молекула, которая может протонироваться до катиона индазолия или депротонироваться до аниона индазолата. Соответствующие значения pKa составляют 1,04 для равновесия между катионом индазолия и индазолом и 13,86 для равновесия между индазолом и анионом индазолата. [2]
Производные индазола проявляют широкий спектр биологической активности.
Индазолы в природе встречаются редко. Алкалоиды нигеллицин, нигегланин и нигеллидин являются индазолами. Нигеллицин был выделен из широко распространенного растения Nigella sativa L. (черный тмин). Нигегланин был выделен из экстрактов Nigella glandulifera .
Реакция Дэвиса-Бейрута может генерировать 2H- индазолы. [3]
Индазол, C 7 H 6 N 2 , был получен Э. Фишером ( Ann. 1883, 221, стр. 280) нагреванием ортогидразина коричной кислоты, [4]
^ Каталан, Хавьер; Эльгеро, Хосе (1987). «Основность и кислотность азолов». Advances in Heterocyclic Chemistry Volume 41. Vol. 41. Elsevier. pp. 187–274. doi :10.1016/s0065-2725(08)60162-2. ISBN9780120206414.
^ Чжу, Цзе С.; Хаддадин, Махлуф Дж.; Курт, Марк Дж. (22 июля 2019 г.). «Реакция Дэвиса–Бейрута: Разнообразные химические реакции высокореакционных нитрозопромежуточных соединений в синтезе гетероциклов». Accounts of Chemical Research . 52 (8): 2256–2265. doi :10.1021/acs.accounts.9b00220. PMC 6702092. PMID 31328502 .
^ Saczewski F, Kornicka A, Rybczyńska A, Hudson AL, Miao SS, Gdaniec M, Boblewski K, Lehmann A. 1-[(Imidazolidin-2-yl)imino]indazole. Высокоселективный агонист альфа 2/I1: синтез, рентгеновская структура и биологическая активность. J Med Chem. 2008 26 июня;51(12):3599-608. doi: 10.1021/jm800112s. Epub 2008 3 июня. PMID 18517187.
^ Францишек Сачевский и др. WO2009071906 (для Ip2ipo Innovations Ltd, Медицинский университет Гданьска).
Синтез: Stadlbauer, W. (2002). "Класс продуктов 2: 1H- и 2H-индазолы". В Neier; Bellus (ред.). Категория 2, Гетарены и родственные кольцевые системы . Наука синтеза. Houben-Weyl. doi :10.1055/sos-SD-012-00277. ISBN 9783131122711.
Обзор: Шмидт, Андреас; Бойтлер, Ариан; Сновидович, Богдан (2008). «Последние достижения в химии индазолов». Европейский журнал органической химии . 2008 (24): 4073–4095. doi :10.1002/ejoc.200800227.