Химическое соединение
( R , R )-Тетрагидрохризен ( ( R , R )-ТГК ) — это препарат, используемый для изучения рецепторов эстрогена (ER) в научных исследованиях . Он является антагонистом ERβ и агонистом ERα с 10-кратным более высоким сродством к ERβ по сравнению с ERα. [1] [2] ( R , R )-ТГК является тихим антагонистом ERβ, [3] и, в отличие от других известных антагонистов ERβ, пассивным антагонистом рецептора. [2]
( S , S )-Тетрагидрохризен (( S , S )-ТГК) также связывается с ЭР, но в отличие от ( R , R )-ТГК, ( S , S )-ТГК является агонистом как ERα, так и ERβ и имеет в 20 раз более низкое сродство к ERβ по сравнению с ( R , R )-ТГК. [3]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Ин Чен (2008). Роль стероидов в регуляции распада кисты ооцита и сборки примордиального фолликула в яичнике новорожденной мыши. Сиракузский университет. С. 101–. ISBN 978-0-549-74620-1.
- ^ ab Shiau AK, Barstad D, Radek JT, Meyers MJ, Nettles KW, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA, Agard DA, Greene GL (2002). «Структурная характеристика селективного подтипа лиганда раскрывает новый режим антагонизма эстрогеновых рецепторов». Nat. Struct. Biol . 9 (5): 359–64. doi :10.1038/nsb787. PMID 11953755. S2CID 452305.
- ^ ab Sun J, Meyers MJ, Fink BE, Rajendran R, Katzenellenbogen JA, Katzenellenbogen BS (1999). «Новые лиганды, которые действуют как селективные эстрогены или антиэстрогены для эстрогеновых рецепторов-альфа или эстрогеновых рецепторов-бета». Эндокринология . 140 (2): 800–4. doi : 10.1210/endo.140.2.6480 . PMID 9927308.
