Лютеций ( 177 Lu) оксодотреотид ( INN ) или 177 Lu дотатат , торговая марка Lutathera , представляет собой хелатный комплекс радиоизотопа элемента лютеция с дотататом , используемый в радионуклидной терапии пептидных рецепторов . В частности, он используется при лечении рака , который экспрессирует рецепторы соматостатина . [5] Это радиоактивно меченый аналог соматостатина. [3] [6] [7]
Альтернативы 177 Lu-дотатату включают дотатат иттрия-90 или DOTATOC . Более длинный диапазон бета-частиц, испускаемых 90 Y, которые обеспечивают терапевтический эффект, может сделать его более подходящим для больших опухолей, в то время как 177 Lu зарезервирован для меньших объемов [8] [9]
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) считает 177 Lu дотатат лекарственным средством первого класса . [10]
В США 177 Lu дотатат показан для лечения соматостатиновых рецептор-положительных гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей (GEP-NET), включая нейроэндокринные опухоли передней, средней и задней кишки у взрослых. [3] [6] [7]
В ЕС лютеций ( 177 Lu) оксодотреотид показан для лечения неоперабельных или метастатических, прогрессирующих, хорошо дифференцированных (G1 и G2), соматостатиновых рецептор-положительных гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей (GEP-NET) у взрослых. [4]
Терапевтический эффект 177 Lu обусловлен ионизирующим бета-излучением , которое он испускает, однако это также может быть вредным для здоровых тканей и органов. Почки особенно подвержены риску, поскольку они помогают выводить дотатат 177 Lu из организма. [11] Чтобы защитить их, раствор аминокислоты ( аргинин/лизин ) вводят путем медленной инфузии , начиная с введения радиоактивного вещества и обычно продолжая в течение нескольких часов после этого. [9] [12] [13]
Европейская комиссия одобрила лютеций ( 177 Lu) оксодотреотид (торговая марка Lutathera) «для лечения неоперабельных или метастатических, прогрессирующих, хорошо дифференцированных (G1 и G2), соматостатиновых рецептор-положительных гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей (GEP-NETs) у взрослых» в сентябре 2017 года. [14] [4]
177 Lu дотатат был одобрен в Соединенных Штатах для лечения SSTR-положительных гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей (GEP-NETs), включая нейроэндокринные опухоли передней, средней и задней кишки у взрослых, в январе 2018 года. [3] [6] [7] Это был первый случай, когда радиофармацевтический препарат был одобрен для лечения GEP-NETs в Соединенных Штатах. [6]
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило 177 Lu дотатат, основываясь в первую очередь на доказательствах одного клинического испытания NETTER-1 с участием 229 участников с положительными по рецепторам соматостатина GEP-NET средней кишки. [15] У зарегистрированных участников были опухоли, которые не могли быть удалены хирургическим путем, и их состояние ухудшалось во время лечения октреотидом. [15]
Участникам случайным образом назначали либо 177 Lu дотатат с октреотидом длительного действия, либо только октреотид длительного действия в более высокой дозе. [15] 177 Lu дотатат вводили через вену, а октреотид длительного действия вводили в мышцу. [15] И участники, и поставщики медицинских услуг знали, какое лечение им назначалось. [15] Польза 177 Lu дотатата оценивалась путем измерения продолжительности времени, в течение которого опухоли не росли после лечения, и сравнения ее с контрольной группой (выживаемость без прогрессирования). [15]
FDA рассмотрело дополнительные данные из второго исследования, основанного на данных 1214 участников с опухолями, положительными по рецептору соматостатина, включая GEP-NETS, которые получали 177 Lu дотатат в одном месте в Нидерландах, Erasmus MC . [6] [15] Все участники получали 177 Lu дотатат с октреотидом. [15] Участники и поставщики медицинских услуг знали, какое лечение им было назначено. [15] Польза 177 Lu дотатата оценивалась путем измерения того, изменился ли размер опухоли во время лечения и насколько сильно (общая частота ответа). [15] Полное или частичное уменьшение опухоли было зарегистрировано у 16 процентов подгруппы из 360 участников с GEP-NETS, которые были оценены FDA на предмет ответа. [6] Участники, изначально включенные в исследование, получали 177 Lu дотатат в рамках программы расширенного доступа. [6]
FDA одобрило заявку на приоритетное рассмотрение 177 Lu dotatate и присвоение ему статуса орфанного препарата . [6] FDA одобрило Lutathera для Advanced Accelerator Applications . [6]
В апреле 2024 года FDA одобрило 177 Lu дотатат для лечения детей в возрасте 12 лет и старше с положительными по рецептору соматостатина (SSTR) гастроэнтеропанкреатические нейроэндокринные опухоли (GEP-NETs), включая нейроэндокринные опухоли передней, средней и задней кишки. [16] [17] Он был одобрен для взрослых в 2018 году. [16] Это первое одобрение FDA радиоактивного препарата или радиофармацевтического препарата для детей в возрасте двенадцати лет и старше с положительными по рецептору соматостатина (SSTR) гастроэнтеропанкреатические нейроэндокринные опухоли. [16]
Одобрение для детей в возрасте 12 лет и старше было основано на фармакокинетике, дозиметрии и данных по безопасности из NETTER-P (NCT04711135), продолжающегося, международного, многоцентрового, открытого, несравнительного исследования лютеция Lu 177 дотатата у подростков с местнораспространенными/неоперабельными или метастатическими SSTR-положительными гастроэнтеропанкреатическими нейроэндокринными опухолями или феохромоцитомой/параганглиомой. [16] Одобрение также было основано на экстраполяции результатов эффективности, наблюдаемых в NETTER-1 (NCT01578239), рандомизированном, многоцентровом, открытом, активно-контролируемом исследовании с участием 229 участников с местнораспространенными/неоперабельными или метастатическими SSTR-положительными карциноидными опухолями средней кишки, которое поддержало первоначальное одобрение лютеция Lu 177 дотатата у взрослых. [16]
Безопасность оценивалась у девяти детей, участвующих в исследовании NETTER-P, включая четырех участников с нейроэндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы. [16] Основными показателями результатов были поглощенные дозы облучения в целевых органах и частота побочных реакций после первого цикла лечения. [16] Дополнительные показатели результатов включали краткосрочные побочные реакции после лечения дотататом лютеция Lu 177. [16] Профиль побочных реакций, наблюдаемый в исследовании NETTER-P, был аналогичен профилю, наблюдаемому у взрослых. [16]