stringtranslate.com

Андростенол

Андростенол , также известный как 5α-андрост-16-ен-3α-ол (сокращенно 3α,5α-андростенол или 3α-андростенол ), является стероидным феромоном класса 16-андростенов и нейростероидом у людей и других млекопитающих, в частности свиней. [1] Он обладает характерным мускусным запахом. [2]

Андростенол, или его производное, содержится в черных трюфелях . Это было предложено в качестве объяснения того, как свиньи находят их глубоко в земле: андростенол вырабатывается в слюне самцов свиней. Однако эксперименты во Франции с использованием свиней для обнаружения трюфелей, экстракта трюфельного запаха и очищенного андростенола показали, что свиньи реагировали на первые два (фактически пытаясь съесть землю, содержащую экстракт трюфеля), но игнорировали андростенол. [3]

Стереоизомер андростенола, 3β-андростенол (5α-андрост-16-ен-3β-ол), также является эндогенным для людей (а также для свиней), ведя себя как феромон и способствуя появлению подмышечного запаха. [ 4]

Биосинтез

У людей и хряков андростенол биосинтезируется в семенниках . [1] Прегненолон метаболизируется в андростадиенол под действием 16-ен-синтетазы CYP17A1 . [1] Затем андростадиенол последовательно превращается в андростенол под действием 3β-гидроксистероиддегидрогеназы ( андростадиенол в андростадиенон ), 5α-редуктазы (андростадиенон в андростенон ) и 3α-гидроксистероиддегидрогеназы (андростенон в андростенол) способом, аналогичным биосинтезу 3α-андростандиола из дегидроэпиандростерона (ДГЭА). [1] [5] Андростенол также может синтезироваться в надпочечниках и яичниках у людей. [1] Кроме того, андростенол может синтезироваться в слизистой оболочке носа человека из андростенона, а также, вероятно, из андростадиенола и андростадиенона в этой области. [1]

Распределение

Значительное количество андростенола присутствует в моче человека, а также в плазме крови и слюне людей и свиней, а также в подмышечном поте людей. [1] Благодаря своей способности пересекать гематоэнцефалический барьер , андростенол, вероятно, присутствует и в центральной нервной системе . [1]

Биологическая активность

Андростенол, подобно родственным эндогенным стероидам 3α-андростандиолу и андростерону , действует как мощный положительный аллостерический модулятор ГАМК А. [1] Было высказано предположение, что это действие может опосредовать феромонные эффекты андростенола. [1] Более того, поскольку андростадиенол, андростадиенон и андростенон преобразуются в андростенол, он также может опосредовать их феромонные эффекты. [ 1] Было обнаружено, что у животных андростенол оказывает анксиолитическое , антидепрессантное и противосудорожное действие. [1] Также было обнаружено, что андростенол изменяет поведенческие и социальные реакции людей. [1] Кроме того, было обнаружено, что андростенол снижает частоту импульсов лютеинизирующего гормона (ЛГ) во время фолликулярной фазы менструального цикла человека . [6] В связи с этим было высказано предположение, что андростенол может участвовать в менструальной синхронности у женщин. [2] [6]

В отличие от андростенола (3α-андростенола), его 3β-эпимер, 3β-андростенол, не усиливает рецептор ГАМК А даже при высоких концентрациях. [1] Это согласуется с другими 3β-гидроксистероидами, включая изопрегнанолон , эпипрегнанолон , 3β-дигидропрогестерон и 3β-андростандиол , которые также не действуют как таковые, в отличие от их 3α-гидроксивариантов. [1]

Андростенол, наряду с несколькими изомерами андростанола, является антагонистом конститутивного рецептора андростанова (CAR). [7] Андростенол обладает минимальной или нулевой андрогенной активностью. [2]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ abcdefghijklmno Камински Р.М., Марини Х., Ортински П.И., Вичини С., Рогавски М.А. (май 2006 г.). «Феромон андростенол (5-альфа-андрост-16-ен-3 альфа-ол) является нейростероидным положительным модулятором рецепторов ГАМКА». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 317 (2): 694–703. дои : 10.1124/jpet.105.098319. PMID  16415088. S2CID  95393004.
  2. ^ abc Semwal A, Kumar R, Teotia UV, Singh R (2013). «Феромоны и их роль в качестве афродизиаков: обзор». Journal of Acute Disease . 2 (4): 253–261. doi : 10.1016/S2221-6189(13)60140-7 .
  3. ^ Кунциг Р. (ноябрь 2000 г.). «Биология трюфелей». Журнал Discover .
  4. ^ Pause BM (октябрь 2004 г.). «Действуют ли андрогенные стероиды как феромоны у людей?». Физиология и поведение . 83 (1): 21–9. doi :10.1016/S0031-9384(04)00345-2. PMID  15501487.
  5. ^ Йоханнес Дж., Вьюстен А. М. (1989). Биохимические пути в человеческом яичковом стероидогенезе (PDF) . Pressa Trajectina.
  6. ^ ab Henderson LP (июнь 2007 г.). «Стероидная модуляция рецептора ГАМК-опосредованной передачи в гипоталамусе: влияние на репродуктивную функцию». Neuropharmacology . 52 (7): 1439–53. doi :10.1016/j.neuropharm.2007.01.022. PMC 1985867 . PMID  17433821. 
  7. ^ Meanwell NA (8 декабря 2014 г.). Тактика в современном дизайне лекарств. Спрингер. стр. 182–. ISBN 978-3-642-55041-6.