рецептор 5-HT2B

Белок млекопитающих обнаружен у человека разумного

Рецептор 5-гидрокситриптамина 2B ( 5-HT _2B ), также известный как рецептор серотонина 2B, представляет собой белок , который у человека кодируется геном HTR2B . ^{[5] [6]} 5-HT _2B является членом семейства рецепторов 5-HT 2 , которые связывают нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT). Как и все 5-HT ₂ рецепторы, 5-HT _2B рецептор связан с белком G q /G 11 , что приводит к последующей активации фосфолипазы C .

Распределение и функция тканей

Впервые обнаруженный в желудке крыс, 5-HT _2B изначально было сложно охарактеризовать из-за его структурного сходства с другими 5-HT ₂ рецепторами, особенно с 5-HT _2C . ^[7] Рецепторы 5-HT ₂ (подтипом которых является рецептор 5-HT _2B ) опосредуют многие центральные и периферические физиологические функции серотонина . Сердечно-сосудистые эффекты включают сужение кровеносных сосудов и изменение формы тромбоцитов; Эффекты на центральную нервную систему (ЦНС) включают повышение чувствительности нейронов к тактильным раздражителям и опосредование некоторых эффектов галлюциногенных замещенных амфетаминов . Рецептор 5-HT2B _{экспрессируется} в нескольких областях ЦНС, включая дорсальный гипоталамус, лобную кору, медиальную миндалину и мозговые оболочки. ^[8] Однако его наиболее важная роль заключается в периферической нервной системе (ПНС), где он поддерживает жизнеспособность и эффективность створок сердечного клапана. ^[9]

Подтип рецептора 5-HT _2B участвует в:

• ЦНС: ингибирование захвата серотонина и дофамина, поведенческие эффекты ^[10]
• Сосудистые: легочная вазоконстрикция ^[11]
• Сердечная система: Рецептор 5-HT _2B регулирует структуру и функции сердца, о чем свидетельствует аномальное развитие сердца, наблюдаемое у мышей с нулевым рецептором 5-HT _2B . ^[12] Чрезмерная стимуляция этого рецептора вызывает патологическую пролиферацию фибробластов сердечного клапана, ^[13] с хронической чрезмерной стимуляцией, приводящей к вальвулопатии. ^{[14] [15]} Эти рецепторы также сверхэкспрессируются при сердечной недостаточности человека, и было обнаружено, что антагонисты 5-HT _2B рецепторов предотвращают как ангиотензин II, так и бета-адренергические агонисты, индуцированные патологической гипертрофией сердца у мышей. ^{[16] [17] [18]}
• Транспортер серотонина : рецепторы 5-HT2B _{регулируют} высвобождение серотонина через переносчик серотонина и важны как для нормальной физиологической регуляции уровней серотонина в плазме крови ^[19] , так и при аномальном остром высвобождении серотонина, вызываемом такими лекарствами, как МДМА . ^[10] Однако неожиданно активация рецептора 5-HT _2B , по-видимому, защищает от развития серотонинового синдрома после повышенного внеклеточного уровня серотонина, ^[20] несмотря на его роль в модуляции высвобождения серотонина.

Клиническое значение

Рецепторы 5-HT _2B активно участвуют в возникновении пороков сердца , вызванных приемом лекарств . ^{[21] [22] [23]} Скандал с Фен -Феном в 80-х и 90-х годах выявил кардиотоксические эффекты стимуляции 5-HT _2B . ^[24] Сегодня агонизм 5-HT _2B считается сигналом токсичности, исключающим дальнейшее клиническое развитие соединения. ^[25]

Лиганды

Структура рецептора 5-НТ _2В решена в комплексе с вальвулопатогенным препаратом эрготамином . ^[26] По состоянию на 2009 год было обнаружено несколько высокоселективных лигандов рецептора 5-HT _2B , хотя известно множество сильнодействующих неселективных соединений, особенно агентов с сопутствующим связыванием 5-HT _2C . Исследования в этой области ограничены из-за кардиотоксичности агонистов 5-HT _2B и отсутствия четкого терапевтического применения антагонистов 5-HT _2B , но для научных исследований все еще существует потребность в селективных лигандах. ^[27]

Агонисты

Селективный

• BW-723C86 ^[28]  – хорошая функциональная селективность по подтипам; почти полный агонист. Анксиолитик in vivo ^[29]
• Ro60-0175 ^[28]  – функционально селективен в отношении 5-HT _2A , мощный агонист обоих 5-HT _2B/C.
• ВЕР-3323  – селективный для 5-HT _2B/C вместо 5-HT _2A.
• α-Метил-5-HT  – умеренно селективен по отношению к 5-HT _2A/C.
• 6-АПБ
• LY-266,097  – смещенный частичный агонист в пользу белка Gq _, без рекрутирования β-аррестина2 ^[30]
• ВУ6067416

Неселективный

• Гуанфацин  – агонист α 2A , но обладает агонистической активностью в отношении 5-HT _2B в терапевтических концентрациях. ^[31]
• МДМА ^[32]
• МДА ^[32]
• МЭМ ^[33]
• Перголида ^[34]
• Каберголин
• Норфенфлурамин ^[28]
• хлорфентермин
• Аминорекс
• Бромо-стрекоза
• ДМТ
• 5-МеО-ДМТ
• ЛСД  – примерно одинаковое сродство к клонированным рецепторам 5-НТ _2В и 5-НТ _2А ^{человека [35]}
• Псилоцин ^[35]
• Ксилометазолин
• Оксиметазолин
• Хинидин
• Ропинирол
• Фенолдопам
• Лоркасерин
• Метилэргоновин
• Эрготамин
• Эргоновин

Антагонисты

• Агомелатин  - в первую очередь агонист рецепторов мелатонина MT ₁ /MT ₂ с менее сильным антагонизмом к 5-HT _2B и 5-HT _2C ^[36]
• Амисульприд
• Арипипразол
• Карипразин ^[37]
• Клозапин
• Ципрогептадин
• мЦФП (у человека)
• Сарпогрелат  – смешанный антагонист 5-HT _2A/B.
• Лисурид  – агонист дофамина класса эрголинов , который также является антагонистом 5-HT _2B ^[38] и двойным агонистом 5-HT _2A/C ^[39]
• Тегасерод  - в первую очередь агонист 5-HT ₄ , но также и антагонист 5-HT _2B ^[40]
• RS-127,445 ^[41]  – высокая аффинность; селективный подтип (1000×), селективный по меньшей мере в отношении восьми других типов 5-HTR; перорально биодоступный
• Метадоксин  – антагонист 5-НТ _2В и модулятор ГАМК-активности ^[42]
• СДЗ SER-082  – смешанный антагонист 5-HT _2B/C.
• Прометазин ^[43]
• ЭГИС-7625  – высокая селективность по 5-НТ _2А ^[44]
• PRX-08066
• СБ-200,646
• СБ-204,741
• SB-206,553  – смешанный антагонист 5-HT _2B/C и PAM по α ₇ нАХР ^[45]
• СБ-215505 ^[46]
• СБ-228,357
• Тергурид - мощный пероральный антагонист рецепторов 5-HT _2A и 5-HT _{2B .}
• LY-266,097
• LY-272,015

Возможные применения

Антагонисты 5-HT _2B ранее предлагались для лечения мигрени , а RS-127 445 испытывался на людях до фазы I по этому показанию, но разработка не была продолжена. ^[47] Более поздние исследования были сосредоточены на возможном применении антагонистов 5-HT _2B для лечения хронических заболеваний сердца . ^{[48] ​​[49]} Исследования утверждают, что рецепторы серотонина 5-HT _2B влияют на регенерацию печени. ^[50] Антагонизм к 5-HT _2B может ослаблять фиброгенез и улучшать функцию печени на моделях заболеваний, при которых фиброз уже установлен и прогрессирует.

Смотрите также

• 5-HT-рецептор

Рекомендации

1. GRCh38: выпуск Ensembl 89: ENSG00000135914 — Ensembl , май 2017 г.
2. GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000026228 — Ensembl , май 2017 г.
3. "Ссылка на Human PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
4. "Ссылка на Mouse PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
5. «Ген Энтреза: рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) HTR2B 2B» .
6. Шмук К., Ульмер С., Энгельс П., Любберт Х. (март 1994 г.). «Клонирование и функциональная характеристика человеческого серотонинового рецептора 5-HT2B». Письма ФЭБС . 342 (1): 85–90. дои : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . PMID  8143856. S2CID  11232259.
7. Фрейзер А., Хенслер Дж.Г. (1999). «Серотонин». Базовая нейрохимия: молекулярные, клеточные и медицинские аспекты (6-е изд.). Липпинкотт-Рэйвен.
8. Бонхаус Д.В., Бах С., ДеСуза А., Салазар Ф.Х., Мацуока Б.Д., Зуппан П., Чан Х.В., Эглен Р.М. (июнь 1995 г.). «Фармакология и распространение продуктов гена человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2B (5-HT2B): сравнение с рецепторами 5-HT2A и 5-HT2C». Британский журнал фармакологии . 115 (4): 622–8. doi :10.1111/j.1476-5381.1995.tb14977.x. ПМК 1908489 . ПМИД  7582481. 
9. XPharm: полный справочник по фармакологии. С. Дж. Энна, Дэвид Б. Байлунд, Elsevier Science. Амстердам: Эльзевир. 2008. ISBN 978-0-08-055232-3. ОСЛК  712018683.{{cite book}}: CS1 maint: другие ( ссылка )
10. Доли С., Вальент Э., Сетола В., Каллеберт Дж., Эрве Д., Лоне Дж. М., Мароте Л. (март 2008 г.). «Рецепторы серотонина 5-HT2B необходимы для гиперлокомоции, индуцированной 3,4-метилендиоксиметамфетамином, и высвобождения 5-HT in vivo и in vitro». Журнал неврологии . 28 (11): 2933–40. doi :10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008. ПМК 6670669 . ПМИД  18337424. 
11. Лоне Дж. М., Эрве П., Пеок К., Турнуа С., Каллебер Дж., Небигил К. Г., Этьен Н., Друэ Л., Умбер М., Симонно Г., Марото Л. (октябрь 2002 г.). «Функция рецептора серотонина 5-гидрокситриптамина 2B при легочной гипертензии» (PDF) . Природная медицина . 8 (10): 1129–35. дои : 10.1038/nm764. PMID  12244304. S2CID  20736218.
12. Небигил К.Г., Хикель П., Месаддек Н., Вонеш Дж.Л., Душе М.П., ​​Монасье Л., Дьёрдь К., Мац Р., Андрианцитохайна Р., Маниве П., Лоне Дж.М., Мароте Л. (июнь 2001 г.). «Аблация рецепторов серотонина 5-HT (2B) у мышей приводит к аномальной структуре и функции сердца». Тираж . 103 (24): 2973–9. дои : 10.1161/01.cir.103.24.2973 . ПМИД  11413089.
13. Элангбам К.С., Джоб Л.Е., Задрозный Л.М., Бартон Дж.К., Юн Л.В., Гейтс Л.Д., Слокум Н. (август 2008 г.). «5-гидрокситриптамин (5HT)-индуцированная вальвулопатия: композиционные изменения клапанов связаны с изменениями транскрипта рецептора 5HT2B и транскрипта транспортера 5HT у крыс Sprague-Dawley». Экспериментальная и токсикологическая патология . 60 (4–5): 253–62. дои : 10.1016/j.etp.2008.03.005. ПМИД  18511249.
14. Падхария К., Бхандаре Р., Кэнни Д., Велинкар В. (12 декабря 2017 г.). «Сердечно-сосудистая проблема рецептора 5-HT2B и недавние перспективы развития его антагонистов». Целевые лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистых и гематологических заболеваний . 17 (2): 86–104. дои : 10.2174/1871529X17666170703115111. ПМИД  28676029.
15. Neugebauer V (2020), «Серотонин - модуляция боли», Справочник по поведенческой нейробиологии серотонина , Справочник по поведенческой нейронауке, том. 31, Elsevier, стр. 309–320, doi : 10.1016/b978-0-444-64125-0.00017-7, ISBN. 9780444641250, S2CID  212837146 , получено 4 июля 2022 г.
16. Жаффре Ф., Каллебер Дж., Сарр А., Этьен Н., Небигил К.Г., Лоне Дж.М., Марото Л., Монасье Л. (август 2004 г.). «Участие рецептора серотонина 5-HT2B в гипертрофии сердца, связанное с симпатической стимуляцией: контроль выработки интерлейкина-6, интерлейкина-1бета и продукции цитокинов фактора некроза опухоли-альфа желудочковыми фибробластами». Тираж . 110 (8): 969–74. дои : 10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57 . ПМИД  15302781.
17. Монасье Л., Лаплант М.А., Жаффре Ф., Буске П., Мароте Л., де Шамплен Дж. (август 2008 г.). «Блокада рецептора серотонина 5-HT (2B) предотвращает гипертрофию сердца у мышей, вызванную активными формами кислорода». Гипертония . 52 (2): 301–7. doi : 10.1161/ГИПЕРТЕНЗИЯ.107.105551 . ПМИД  18591460.
18. Жаффре Ф., Боннин П., Каллеберт Дж., Деббаби Х., Сетола В., Доли С., Монасье Л., Меттауэр Б., Блаксалл BC, Лоне Дж. М., Марото Л. (январь 2009 г.). «Рецепторы серотонина и ангиотензина в сердечных фибробластах корегулируют адренергически-зависимую сердечную гипертрофию». Исследование кровообращения . 104 (1): 113–23. дои : 10.1161/CIRCRESAHA.108.180976 . ПМИД  19023134.
19. Каллебер Дж., Эстев Ж.М., Эрве П., Пеок К., Турнуа С., Друэ Л., Лоне Ж.М., Мароте Л. (май 2006 г.). «Доказательства контроля уровня серотонина в плазме с помощью рецепторов 5-гидрокситриптамина (2B) у мышей» (PDF) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 317 (2): 724–31. дои : 10.1124/jpet.105.098269. PMID  16461587. S2CID  16099098.
20. Диас С.Л., Марото Л. (сентябрь 2011 г.). «Роль рецепторов 5-HT (2B) в серотониновом синдроме». Нейрофармакология . 61 (3): 495–502. doi :10.1016/j.neuropharm.2011.01.025. PMID  21277875. S2CID  14905808.
21. Ротман Р.Б., Бауманн М.Х., Сэвидж Дж.Э., Раузер Л., Макбрайд А., Хуфайсен С.Дж., Рот Б.Л. (декабрь 2000 г.). «Доказательства возможного участия рецепторов 5-HT (2B) в сердечной вальвулопатии, связанной с фенфлурамином и другими серотонинергическими препаратами». Тираж . 102 (23): 2836–41. дои : 10.1161/01.CIR.102.23.2836 . ПМИД  11104741.
22. Фицджеральд Л.В., Берн Т.К., Браун Б.С., Паттерсон Дж.П., Корджей М.Х., Валентайн П.А., Сан Дж.Х., Линк Дж.Р., Аббасзаде I, Холлис Дж.М., Ларджент Б.Л., Хартиг PR, Холлис Г.Ф., Менье ПК, Робишо А.Дж., Робертсон Д.В. (январь) 2000). «Возможная роль клапанных рецепторов серотонина 5-HT (2B) в кардиопатии, связанной с фенфлурамином». Молекулярная фармакология . 57 (1): 75–81. ПМИД  10617681.
23. Рот Б.Л. (январь 2007 г.). «Наркотики и пороки сердца». Медицинский журнал Новой Англии . 356 (1): 6–9. doi : 10.1056/NEJMp068265. ПМИД  17202450.
24. «Архив: Как Фен-Фен, «чудо» диеты, поднялся и упал». archive.nytimes.com . Проверено 4 июля 2022 г.
25. Каверо I, Гийон Дж (01 марта 2014 г.). «Фармакологическая оценка безопасности препаратов со смещенным агонизмом к рецепторам 5-HT2B, опосредующим сердечную вальвулопатию». Журнал фармакологических и токсикологических методов . 69 (2): 150–161. дои : 10.1016/j.vascn.2013.12.004. ISSN  1056-8719. ПМИД  24361689.
26. PDB : 4IB4 ​; Вакер Д., Ван С., Катритч В., Хан Г.В., Хуанг Х.П., Варди Э., МакКорви Дж.Д., Цзян Ю., Чу М., Сиу Ф.Ю., Лю В., Сюй Х.Э., Черезов В., Рот Б.Л., Стивенс Р.К. (май 2013 г.). «Структурные особенности функциональной селективности рецепторов серотонина». Наука . 340 (6132): 615–9. Бибкод : 2013Sci...340..615W. дои : 10.1126/science.1232808. ПМЦ 3644390 . ПМИД  23519215. 
27. Шумахер М (2007). [Хиральные арилметокситриптамины как антагонисты 5-HT2B-рецепторов: синтез, анализ и фармакология in vitro] (немецкий язык) (PDF) (Диссертация). Кандидат наук. Диссертация. Университет Регенсбурга. стр. 6–17. Архивировано из оригинала (PDF) 18 июля 2011 г. Проверено 11 августа 2008 г.
28. Портер Р.Х., Бенвелл К.Р., Лэмб Х., Малкольм К.С., Аллен Н.Х., Ревелл Д.Ф., Адамс Д.Р., Ширдаун М.Дж. (сентябрь 1999 г.). «Функциональная характеристика агонистов рекомбинантных человеческих рецепторов 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C в клетках CHO-K1». Британский журнал фармакологии . 128 (1): 13–20. дои : 10.1038/sj.bjp.0702751. ПМЦ 1571597 . ПМИД  10498829. 
29. Кеннетт Джорджия, Trail B, Bright F (декабрь 1998 г.). «Анксиолитическое действие BW 723C86 в конфликтном тесте Фогеля на крысах опосредовано рецептором 5-HT2B». Нейрофармакология . 37 (12): 1603–10. дои : 10.1016/S0028-3908(98)00115-4. PMID  9886683. S2CID  7310462.
30. МакКорви Дж.Д., Вакер Д., Ван С., Агегнеху Б., Лю Дж., Лансу К. и др. (август 2018 г.). «Структурные детерминанты активации рецептора 5-HT2B и смещенного агонизма». Структурная и молекулярная биология природы . 25 (9): 787–796. дои : 10.1038/s41594-018-0116-7. ПМК 6237183 . ПМИД  30127358. 
31. Хуанг Х.П., Сетола В., Ядав П.Н., Аллен Дж.А., Роган С.К., Хансон Б.Дж., Реванкар С., Роберс М., Дусетт С., Рот Б.Л. (октябрь 2009 г.). «Параллельное профилирование функциональной активности показывает, что вальвулопатогены являются мощными агонистами рецептора 5-гидрокситриптамина (2B): значение для оценки безопасности лекарств». Молекулярная фармакология . 76 (4): 710–22. дои : 10.1124/моль.109.058057. ПМК 2769050 . ПМИД  19570945. 
32. Setola V, Hufeisen SJ, Гранде-Аллен KJ , Весели I, Гленнон Р.А., Блаф Б, Ротман РБ, Рот БЛ (июнь 2003 г.). «3,4-метилендиоксиметамфетамин (МДМА, «экстази») индуцирует фенфлурамин-подобное пролиферативное действие на интерстициальные клетки сердечного клапана человека in vitro». Молекулярная фармакология . 63 (6): 1223–1229. дои :10.1124/моль.63.6.1223. PMID  12761331. S2CID  839426.
33. Рэй ТС (2010). Манцони О.Дж. (ред.). «Психоделики и человеческий рецептором». ПЛОС ОДИН . 5 (2): е9019. Бибкод : 2010PLoSO...5.9019R. дои : 10.1371/journal.pone.0009019 . ПМК 2814854 . ПМИД  20126400. 
34. Гёрнеманн Т., Хюбнер Х., Гмайнер П., Хоровски Р., Латте К.П., Флигер М., Перц Х.Х. (март 2008 г.). «Характеристика молекулярного фрагмента, который отвечает за агонизм перголида к рецепторам серотонина 5-гидрокситриптамина 2B и 5-гидрокситриптамина 2A». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 324 (3): 1136–45. дои : 10.1124/jpet.107.133165. PMID  18096760. S2CID  24907300.
35. «База данных PDSP Ki, Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл» . Проверено 4 сентября 2019 г.
36. Миллан М.Дж., Гобер А., Лежен Ф., Декейн А., Ньюман-Танкреди А., Пасто В., Ривет Дж.М., Кюссак Д. (сентябрь 2003 г.). «Новый агонист мелатонина агомелатин (S20098) является антагонистом рецепторов 5-гидрокситриптамина2C, блокада которых усиливает активность лобнокортикальных дофаминергических и адренергических путей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (3): 954–64. дои : 10.1124/jpet.103.051797. PMID  12750432. S2CID  18753440.
37. Гарнок-Джонс КП (июнь 2017 г.). «Карипразин: обзор шизофрении». Препараты ЦНС . 31 (6): 513–525. doi : 10.1007/s40263-017-0442-z. ISSN  1179-1934. PMID  28560619. S2CID  4392274.
38. Хофманн С., Пеннер У., Дороу Р., Перц Х.Х., Янихен С., Горовски Р., Латте К.П., Палла Д., Шурад Б. (2006). «Лисурид, агонист дофаминовых рецепторов со свойствами антагониста 5-HT2B-рецепторов: отсутствие сообщений о побочных реакциях на лекарственные препараты вальвулопатии сердца подтверждает концепцию решающей роли агонизма 5-HT2B-рецепторов в фиброзе сердечного клапана». Клиническая нейрофармакология . 29 (2): 80–6. дои : 10.1097/00002826-200603000-00005. PMID  16614540. S2CID  33849447.
39. Иган К.Т., Херрик-Дэвис К., Миллер К., Гленнон Р.А., Тейтлер М. (апрель 1998 г.). «Агонистическая активность ЛСД и лизурида в отношении клонированных рецепторов 5HT2A и 5HT2C». Психофармакология . 136 (4): 409–14. дои : 10.1007/s002130050585. PMID  9600588. S2CID  3021798.
40. Битти Д.Т., Смит Дж.А., Маркиз Д., Викери Р.Г., Армстронг С.Р., Пулидо-Риос Т., Маккалоу Дж.Л., Сандлунд С., Ричардсон С., Май Н., Хамфри П.П. (ноябрь 2004 г.). «Агонист рецептора 5-HT4, тегасерод, является мощным антагонистом рецептора 5-HT2B in vitro и in vivo». Британский журнал фармакологии . 143 (5): 549–60. дои : 10.1038/sj.bjp.0705929. ПМЦ 1575425 . ПМИД  15466450. 
41. Бонхаус Д.В., Флиппин Л.А., Гринхаус Р.Дж., Хайме С., Роча С., Доусон М., Ван Натта К., Чанг Л.К., Пулидо-Риос Т., Уэббер А., Люнг Э., Эглен Р.М., Мартин Г.Р. (июль 1999 г.). «RS-127445: селективный, высокоаффинный, биодоступный при пероральном приеме антагонист рецептора 5-HT2B». Британский журнал фармакологии . 127 (5): 1075–82. дои : 10.1038/sj.bjp.0702632. ПМК 1566110 . ПМИД  10455251. 
42. «Продленный выпуск метадоксина (MDX) для взрослых с СДВГ». Alcobra Ltd. 2014. Архивировано из оригинала 13 февраля 2019 г. Проверено 7 мая 2014 г.
43. «Прометазин | Инструмент визуализации данных о деятельности | Руководство IUPHAR / BPS по ФАРМАКОЛОГИИ» . www.guidetopharmacology.org . Проверено 28 февраля 2019 г.
44. Ковач А, Гачали И, Веллманн Дж, Шмидт Э, Сюч З, Дюбрей В, Николя Дж. П., Бутин Дж, Божсинг Д, Эдьед А, Тиханьи К, Спеддинг М, Сенаши Г (2003). «Эффекты EGIS-7625, селективного и конкурентного антагониста рецептора 5-HT2B». Сердечно-сосудистые препараты и терапия . 17 (5–6): 427–34. doi :10.1023/B:CARD.0000015857.96371.43. PMID  15107597. S2CID  11532969.
45. Данлоп Дж., Лок Т., Джоу Б., Сиция Ф., Грауэр С., Джоу Ф., Крамер А., Боулби М.Р., Рэндалл А., Коваль Д., Гилберт А., Комери Т.А., Ларок Дж., Соловьева В., Браун Дж., Ронкарати Р. (Март) 2009). «Старая и новая фармакология: положительная аллостерическая модуляция альфа7-никотинового ацетилхолинового рецептора антагонистом рецептора 5-гидрокситриптамина (2B/C) SB-206553 (3,5-дигидро-5-метил-N-3-пиридинилбензо[1,2] -b:4,5-b']дипиррол-1(2H)-карбоксамид)". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 328 (3): 766–76. дои : 10.1124/jpet.108.146514. PMID  19050173. S2CID  206500076.
46. Реавилл С., Чайник А., Холланд В., Райли Дж., Блэкберн Т.П. (февраль 1999 г.). «Ослабление каталепсии, вызванной галоперидолом, антагонистом рецептора 5-HT2C». Британский журнал фармакологии . 126 (3): 572–4. дои : 10.1038/sj.bjp.0702350. ПМЦ 1565856 . ПМИД  10188965. 
47. Пуассонне Г., Пармантье Дж.Г., Бутен Дж.А., Гольдштейн С. (март 2004 г.). «Появление селективных структур, активности и потенциального терапевтического применения антагонистов 5-HT 2B». Мини-обзоры по медицинской химии . 4 (3): 325–30. дои : 10.2174/1389557043487312. ПМИД  15032678.
48. Шю К.Г. (январь 2009 г.). «Рецептор серотонина 5-HT2B в фибробластах сердца способствует гипертрофии сердца: новая терапевтическая мишень при сердечной недостаточности?». Исследование кровообращения . 104 (1): 1–3. doi :10.1161/CIRCRESAHA.108.191122. PMID  19118279. S2CID  41931843.
49. Мосс Н, Чой Ю, Коган Д, Флегг А, Карс А, Локе П, Мейн О, Нагараджа Р, Нэпьер С, Паркер А, Томас Петерсон Дж, Рамсден П, Сарко С, Скоу Д, Томлинсон Дж, Тай Х, Уитакер М. (апрель 2009 г.). «Новый класс антагонистов 5-HT2B обладает благоприятной эффективностью, селективностью и фармакокинетическими свойствами для крыс». Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (8): 2206–10. doi :10.1016/j.bmcl.2009.02.126. ПМИД  19307114.
50. Эбрахимхани М.Р., Окли Ф., Мерфи Л.Б., Манн Дж., Моулс А., Перугоррия М.Дж., Эллис Э., Лейки А.Ф., Берт А.Д., Дуглас А., Райт М.К., Уайт С.А., Джаффре Ф., Марото Л., Манн Д.А. (декабрь 2011 г.). «Стимулирование регенерации здоровых тканей путем воздействия на рецептор 5-HT2B при хроническом заболевании печени». Природная медицина . 17 (12): 1668–73. дои : 10.1038/нм.2490. ПМЦ 3428919 . ПМИД  22120177. 

дальнейшее чтение

• Раймонд Дж.Р., Мухин Ю.В., Геласко А., Тернер Дж., Коллинсворт Дж., Геттис Т.В., Гревал Дж.С., Гарновская М.Н. (2002). «Множественность механизмов передачи сигнала рецептором серотонина». Фармакология и терапия . 92 (2–3): 179–212. дои : 10.1016/S0163-7258(01)00169-3. ПМИД  11916537.
• Чой Д.С., Бирро Дж., Лоне Ж.М., Марото Л. (октябрь 1994 г.). «Рецептор серотонина 5-HT2B человека: фармакологическая связь между рецепторами 5-HT2 и 5-HT1D». Письма ФЭБС . 352 (3): 393–9. дои : 10.1016/0014-5793(94)00968-6. PMID  7926008. S2CID  26931598.
• Курсар Дж.Д., Нельсон Д.Л., Уэйнскотт Д.Б., Баэз М. (август 1994 г.). «Молекулярное клонирование, функциональная экспрессия и тканевое распределение мРНК человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2B». Молекулярная фармакология . 46 (2): 227–34. ПМИД  8078486.
• Шмук К., Ульмер С., Энгельс П., Любберт Х. (март 1994 г.). «Клонирование и функциональная характеристика человеческого серотонинового рецептора 5-HT2B». Письма ФЭБС . 342 (1): 85–90. дои : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . PMID  8143856. S2CID  11232259.
• Лоне Ж.М., Бирро Г., Бонду Д., Каллебер Дж., Чой Д.С., Лорик С., Марото Л. (февраль 1996 г.). «Участие Ras в передаче сигнала рецептором серотонина 5-HT2B». Журнал биологической химии . 271 (6): 3141–7. дои : 10.1074/jbc.271.6.3141 . ПМИД  8621713.
• Ле Кониа М., Чой Д.С., Марото Л., Лоне Ж.М., Бергер Р. (февраль 1996 г.). «Ген рецептора 5-HT2B сопоставляется с 2q36.3-2q37.1» (PDF) . Геномика . 32 (1): 172–3. дои : 10.1006/geno.1996.0101. ПМИД  8786115.
• Ким С.Дж., Винстра-ВандерВил Дж., Ханна Г.Л., Гонен Д., Левенталь Б.Л., Кук Э.Х. (февраль 2000 г.). «Скрининг мутаций гена рецептора 5-HT (2B) человека при обсессивно-компульсивном расстройстве с ранним началом». Молекулярные и клеточные зонды . 14 (1): 47–52. дои : 10.1006/mcpr.1999.0281. ПМИД  10722792.
• Маниве П., Муйе-Ричард С., Каллебер Дж., Небигил К.Г., Мароте Л., Хосода С., Келлерманн О., Лоне Дж.М. (март 2000 г.). «PDZ-зависимая активация синтаз оксида азота рецептором серотонина 2B». Журнал биологической химии . 275 (13): 9324–31. дои : 10.1074/jbc.275.13.9324 . ПМИД  10734074.
• Бекамель С., Фигге А., Поляк С., Дюмуис А., Пелеш Е., Бокарт Дж., Любберт Х., Уллмер С. (апрель 2001 г.). «Взаимодействие рецепторов серотонина 5-гидрокситриптамина типа 2C с PDZ10 белка мульти-PDZ-домена MUPP1». Журнал биологической химии . 276 (16): 12974–82. дои : 10.1074/jbc.M008089200 . ПМИД  11150294.
• Маниве П., Шнайдер Б., Смит Дж.К., Чой Д.С., Марото Л., Келлерманн О., Лаунай Дж.М. (май 2002 г.). «Сайт связывания серотонина человеческих и мышиных рецепторов 5-HT2B: молекулярное моделирование и сайт-направленный мутагенез». Журнал биологической химии . 277 (19): 17170–8. дои : 10.1074/jbc.M200195200 . ПМИД  11859080.
• Борман Р.А., Тилфорд Н.С., Хармер Д.В., Дэй Н, Эллис Э.С., Шелдрик Р.Л., Кэри Дж., Коулман Р.А., Бакстер Г.С. (март 2002 г.). «Рецепторы 5-HT(2B) играют ключевую роль в обеспечении возбуждающих эффектов 5-HT в толстой кишке человека in vitro». Британский журнал фармакологии . 135 (5): 1144–51. дои : 10.1038/sj.bjp.0704571. ПМЦ  1573235 . ПМИД  11877320.
• Мацуда А, Сузуки Й, Хонда Г, Мурамацу С, Мацузаки О, Нагано Й, Дой Т, Симотоно К, Харада Т, Нисида Е, Хаяси Х, Сугано С (май 2003 г.). «Крупномасштабная идентификация и характеристика генов человека, которые активируют сигнальные пути NF-kappaB и MAPK». Онкоген . 22 (21): 3307–18. дои : 10.1038/sj.onc.1206406. PMID  12761501. S2CID  38880905.
• Сломински А., Писарчик А., Збытек Б., Тобин Д.Д., Каузер С., Вортсман Дж. (июль 2003 г.). «Функциональная активность серотонинергической и мелатонинергической систем, выраженная в коже». Журнал клеточной физиологии . 196 (1): 144–53. дои : 10.1002/jcp.10287 . PMID  12767050. S2CID  24534729.
• Лин З., Вальтер Д., Ю XY, Дргон Т., Уль Г.Р. (декабрь 2004 г.). «Человеческий серотониновый рецептор 2B: полиморфизм кодирующей области и связь с уязвимостью к незаконному злоупотреблению наркотиками». Фармакогенетика . 14 (12): 805–11. дои : 10.1097/00008571-200412000-00003. ПМИД  15608559.

Внешние ссылки

• «5-НТ2Б». База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
• Местоположение генома HTR2B человека и страница сведений о гене HTR2B в браузере генома UCSC .
• Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : P41595 (рецептор 5-гидрокситриптамина 2B) на PDBe-KB .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .