stringtranslate.com

8-ОН-ДПАТ

8-OH-DPAT — это исследовательский химикат химического класса аминотетралинов , который был разработан в 1980-х годах и широко использовался для изучения функции рецептора 5- HT1A . Это был один из первых открытых полных агонистов основных рецепторов 5- HT1A .

Первоначально считалось, что 8-OH-DPAT селективен в отношении рецептора 5-HT 1A , но позже было обнаружено, что он действует как агонист рецептора 5-HT 7 , а также ингибитор / высвобождающий агент обратного захвата серотонина. [2] [3] [4] [5] [6]

В исследованиях на животных было показано, что 8-OH-DPAT обладает антидепрессивным , [7] анксиолитическим , [8] сереническим , [9] аноректическим , [10] противорвотным , [11] гипотермическим , [12] гипотензивным , [13] брадикардическим действием . , [13] гипервентиляционный , [14] [15] [16] и обезболивающий эффекты. [17]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «8-гидрокси-2-(ди-н-пропиламино)тетралин - Публичная химическая база данных PubChem» . Проект ПабХим . США: Национальный центр биотехнологической информации.
  2. ^ Ларссон Л.Г.; Реньи Л; Росс СБ; Свенссон Б; Анжби-Мёллер К. (февраль 1990 г.). «Различное влияние на реакцию функциональных пре- и постсинаптических рецепторов 5-HT1A при многократном лечении крыс агонистом рецептора 5-HT1A 8-OH-DPAT». Нейрофармакология . 29 (2): 85–91. дои : 10.1016/0028-3908(90)90047-U. PMID  1691832. S2CID  39066002.
  3. ^ Спроус Дж; Рейнольдс Л; Ли Х; Бразелтон Дж; Шмидт А. (январь 2004 г.). «8-OH-DPAT как агонист 5-HT7: фазовые сдвиги циркадных биологических часов за счет увеличения выработки цАМФ». Нейрофармакология . 46 (1): 52–62. doi :10.1016/j.neuropharm.2003.08.007. PMID  14654097. S2CID  41623573.
  4. ^ «БАЗА ДАННЫХ IUPHAR - Рецепторы 5-гидрокситриптамина - 5-HT7» . Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г. Проверено 23 сентября 2009 г.
  5. ^ Ассье МБ; Кук В. (ноябрь 1996 г.). «Возможные свойства 8-OH-DPAT по блокированию обратного захвата 5-HT in vivo оцениваются путем измерения внеклеточного 5-HT в гиппокампе с использованием микродиализа у крыс». Британский журнал фармакологии . 119 (5): 845–50. doi :10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x. ЧВК 1915946 . ПМИД  8922730. 
  6. ^ Вёлфель Р; Грефе К.Х. (февраль 1992 г.). «Доказательства того, что различные триптамины и родственные соединения действуют как субстраты тромбоцитарного переносчика 5-гидрокситриптамина». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 345 (2): 129–36. дои : 10.1007/BF00165727. PMID  1570019. S2CID  2984583.
  7. ^ Ласкомб ГП; Мартин К.Ф.; Хатчинс Л.Дж.; Госден Дж; Heal DJ (март 1993 г.). «Опосредование антидепрессантоподобного эффекта 8-OH-DPAT у мышей постсинаптическими рецепторами 5-HT1A». Британский журнал фармакологии . 108 (3): 669–77. doi :10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x. ПМК 1908013 . ПМИД  8467355. 
  8. ^ Шрайбер Р; Де Ври Дж. (ноябрь 1993 г.). «Нейрональные цепи, участвующие в анксиолитическом эффекте агонистов рецептора 5-HT1A 8-OH-DPAT ипсапирона и буспирона у крыс». Европейский журнал фармакологии . 249 (3): 341–51. дои : 10.1016/0014-2999(93)90531-Л. ПМИД  7904566.
  9. ^ де Бур СФ; Колхас Дж. М. (декабрь 2005 г.). «Агонисты рецепторов 5-HT1A и 5-HT1B и агрессия: фармакологическая проблема гипотезы дефицита серотонина». Европейский журнал фармакологии . 526 (1–3): 125–39. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065. ПМИД  16310183.
  10. ^ Дуриш, Коннектикут; Хатсон PH; Керзон Дж. (октябрь 1985 г.). «Особенности питания, индуцированного агонистом серотонина 8-гидрокси-2-(дин- н- пропиламино) тетралином (8-OH-DPAT)». Бюллетень исследований мозга . 15 (4): 377–84. дои : 10.1016/0361-9230(85)90005-X. PMID  2933126. S2CID  11047288.
  11. ^ Лукот Дж.Б. (февраль 1994 г.). «Противорвотное действие флезиноксана у кошек: сравнение с 8-гидрокси-2-(ди -н- пропиламино)тетралином». Европейский журнал фармакологии . 253 (1–2): 53–60. дои : 10.1016/0014-2999(94)90756-0. ПМИД  8013549.
  12. ^ О'Коннелл MT; Сарна Г.С.; Керзон Дж. (июль 1992 г.). «Доказательства постсинаптического опосредования гипотермического эффекта активации рецептора 5-HT1A». Британский журнал фармакологии . 106 (3): 603–9. doi :10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x. ЧВК 1907559 . ПМИД  1387027. 
  13. ^ аб Фозард-младший; Мир АК; Миддлмисс Д.Н. (март 1987 г.). «Сердечно-сосудистая реакция на 8-гидрокси-2-(ди-н-пропиламино) тетралин (8-OH-DPAT) у крыс: место действия и фармакологический анализ». Журнал сердечно-сосудистой фармакологии . 9 (3): 328–47. дои : 10.1097/00005344-198703000-00010 . PMID  2437400. S2CID  24327371.
  14. ^ Сахибзада Н; Феррейра М; Вассерман А.М.; Тавейра-Да Силва AM; Гиллис Р.А. (февраль 2000 г.). «Обращение апноэ, вызванного морфином, у анестезированных крыс с помощью препаратов, которые активируют рецепторы 5-гидрокситриптамина (1А)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 292 (2): 704–13. ПМИД  10640309.
  15. ^ Мейер LC; Фуллер А; Митчелл Д. (февраль 2006 г.). «Закоприд и 8-OH-DPAT обращают вспять вызванную опиоидами угнетение дыхания и гипоксию, но не кататоническую иммобилизацию у коз». Американский журнал физиологии. Регуляторная, интегративная и сравнительная физиология . 290 (2): R405–13. дои : 10.1152/ajpregu.00440.2005. PMID  16166206. S2CID  224414.
  16. ^ Гюнтер Ю; Манцке Т; Ригге Х; Дачманн М; Зинзерлинг Дж; Путенсен С; Хофт А (апрель 2009 г.). «Противодействие агонисту серотонина 1А 8-OH-DPAT на вызванную опиоидами депрессию дыхания не противодействует антиноцицепции у крыс in situ и in vivo». Анестезия и анальгезия . 108 (4): 1169–76. дои : 10.1213/ane.0b013e318198f828 . PMID  19299781. S2CID  25951835.
  17. ^ Сюй В; Цю XC; Хан Дж.С. (июнь 1994 г.). «Подтипы рецепторов серотонина при спинальной антиноцицепции у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 269 ​​(3): 1182–9. ПМИД  8014862.

Внешние ссылки