3CLpro-1

Химическое соединение

3CLpro-1 — это противовирусный препарат, родственный рупинтривиру , который действует как ингибитор протеазы 3CL и изначально был разработан для лечения энтеровируса человека 71. Это одно из самых мощных соединений из большой серии, разработанных в качестве ингибиторов вирусного фермента _{протеазы} 3CL , с in vitro IC50 200  нМ . Он также проявляет активность против коронавирусных заболеваний, таких как SARS и MERS , и исследуется как потенциальное средство лечения вирусного заболевания COVID-19 . ^{[1] [2] [3] [4] [5] [6] [7]}

Смотрите также

• Кармофур
• Эбзелен
• GC376
• ГРЛ-0617
• Рупинтривир
• Теафлавин дигаллат

Ссылки

1. Kuo CJ, Shie JJ, Fang JM, Yen GR, Hsu JT, Liu HG и др. (август 2008 г.). «Разработка, синтез и оценка ингибиторов протеазы 3C в качестве агентов против энтеровируса 71». Bioorganic & Medicinal Chemistry . 16 (15): 7388–98. doi :10.1016/j.bmc.2008.06.015. PMC  7125518 . PMID  18583140.
2. Zhou Y, Vedantham P, Lu K, Agudelo J, Carrion R, Nunneley JW и др. (апрель 2015 г.). «Ингибиторы протеазы, препятствующие проникновению коронавируса и филовируса». Antiviral Research . 116 : 76–84. doi : 10.1016/j.antiviral.2015.01.011 . PMC 4774534. PMID  25666761 . 
3. Kumar V, Shin JS, Shie JJ, Ku KB, Kim C, Go YY и др. (май 2017 г.). «Идентификация и оценка мощных ингибиторов 3CL Pro коронавируса респираторного синдрома Ближнего Востока (MERS-CoV)». Antiviral Research . 141 : 101–106. doi : 10.1016/j.antiviral.2017.02.007 . PMC 7113684. PMID  28216367 . 
4. Лю С, Чжоу Цюй, Ли И, Гарнер Л. В., Уоткинс С. П., Картер Л. Дж. и др. (2020). «Исследования и разработки терапевтических средств и вакцин для COVID-19 и связанных с ним заболеваний человека, вызванных коронавирусом». ACS Central Science . 6 (3): 315–331. doi : 10.1021/acscentsci.0c00272 . PMC 7094090. PMID  32226821 . 
5. Morse JS, Lalonde T, Xu S, Liu WR (март 2020 г.). «Изучение прошлого: возможные срочные варианты профилактики и лечения тяжелых острых респираторных инфекций, вызванных 2019-nCoV». ChemBioChem . 21 (5): 730–738. doi : 10.1002/cbic.202000047 . PMC 7162020 . PMID  32022370. 
6. Zhang L, Lin D, Kusov Y, Nian Y, Ma Q, Wang J и др. (февраль 2020 г.). «α-Кетоамиды как ингибиторы широкого спектра действия репликации коронавируса и энтеровируса: структурно-ориентированное проектирование, синтез и оценка активности». Журнал медицинской химии . 63 (9): 4562–4578. doi : 10.1021 /acs.jmedchem.9b01828 . PMC 7098070. PMID  32045235. 
7. Zhang L, Lin D, Sun X, Curth U, Drosten C, Sauerhering L и др. (март 2020 г.). «Кристаллическая структура основной протеазы SARS-CoV-2 обеспечивает основу для разработки улучшенных ингибиторов α-кетоамида». Science . 368 (6489): 409–412. Bibcode :2020Sci...368..409Z. doi : 10.1126/science.abb3405 . PMC 7164518 . PMID  32198291.