Добутамин — это лекарство, используемое для лечения кардиогенного шока (в результате недостаточной перфузии тканей) и тяжелой сердечной недостаточности . [2] [3] Он также может использоваться в некоторых типах сердечных стресс-тестов . [2] Он вводится только внутривенно, в виде инъекции в вену или внутрикостно в виде непрерывной инфузии . [2] Количество лекарства необходимо корректировать для достижения желаемого эффекта. [2] Начало действия обычно наблюдается в течение 2 минут. [2] Период его полувыведения составляет две минуты. Этот препарат обычно вводят только краткосрочно, хотя его можно использовать в течение более длительного времени для облегчения симптомов сердечной недостаточности у пациентов, ожидающих трансплантации сердца. [4]
Распространенные побочные эффекты включают учащенное сердцебиение , нерегулярное сердцебиение и воспаление в месте инъекции. [2] [5] Использование не рекомендуется лицам с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом . [2] Он в первую очередь работает путем прямой стимуляции β 1 рецепторов , что увеличивает силу сокращений сердца , что приводит к положительному инотропному эффекту. Обычно он мало влияет на частоту сердечных сокращений человека . [2]
Добутамин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1978 году . [2] Он доступен как дженерик . [5] Первоначально он был изготовлен из изопротеренола . [3]
Добутамин используется для лечения острой, но потенциально обратимой сердечной недостаточности , например, возникающей во время операции на сердце или в случаях септического или кардиогенного шока, на основании его положительного инотропного действия. [6]
Добутамин может использоваться в случаях застойной сердечной недостаточности для увеличения сердечного выброса. Он показан, когда парентеральная терапия необходима для инотропной поддержки при краткосрочном лечении пациентов с сердечной декомпенсацией из-за сниженной сократимости , что может быть результатом либо органического заболевания сердца, либо хирургических вмешательств на сердце. Более высокие дозы бесполезны при недавней ишемической болезни сердца в анамнезе , поскольку они увеличивают частоту сердечных сокращений и, таким образом, увеличивают потребность миокарда в кислороде. [7]
Препарат также широко используется в больницах в качестве фармакологического стресс-теста для выявления ишемической болезни сердца.
Первичные побочные эффекты включают те, которые обычно наблюдаются для β 1 активных симпатомиметиков, такие как гипертония , стенокардия , аритмия и тахикардия . Применять с осторожностью при мерцательной аритмии, так как это имеет эффект увеличения атриовентрикулярной (АВ) проводимости. [8]
Самым опасным побочным эффектом добутамина является повышенный риск аритмии, в том числе фатальной.
В целом добутамин имеет тенденцию вызывать меньшую тахикардию и периферические сосудистые эффекты, чем такие препараты, как адреналин и изопротеренол.
Добутамин — это препарат прямого действия, основная активность которого обусловлена стимуляцией β 1 -адренорецепторов сердца, что увеличивает сократимость и сердечный выброс. Поскольку он не действует на дофаминовые рецепторы, ингибируя высвобождение норадреналина (другого агониста α 1 ), добутамин менее склонен вызывать гипертонию, чем дофамин .
Добутамин в основном является β 1 -адренергическим агонистом со слабой β 2 активностью и α 1 селективной активностью, хотя он используется клинически в случаях кардиогенного шока из-за его β 1 инотропного эффекта в увеличении сократимости сердца и сердечного выброса. Добутамин вводится в виде рацемической смеси, состоящей из (+) и (−) изомеров ; (+) изомер является мощным β 1 агонистом и α 1 антагонистом, в то время как (−) изомер является α 1 агонистом. [9] Введение рацемата приводит к общему β 1 агонисту, ответственному за его активность. (+)-Добутамин также обладает слабой β 2 агонистической активностью, что делает его полезным в качестве вазодилататора. [10]
Он был разработан в 1970-х годах докторами Рональдом Таттлом и Джеком Миллсом в Eli Lilly and Company как структурный аналог изопреналина . [11]