stringtranslate.com

ГИКИ 52466

GYKI 52466 — это 2,3- бензодиазепин , который действует как ионотропный антагонист рецепторов глутамата , который является неконкурентным антагонистом рецепторов AMPA ( значения IC50 составляют 10-20, ~ 450 и >> 50 мкМ для AMPA-, каинат- и NMDA-индуцированных ответов соответственно), перорально активный противосудорожный препарат и релаксант скелетных мышц . [1] [2] [3] [4] В отличие от обычных 1,4-бензодиазепинов, GYKI 52466 и родственные 2,3-бензодиазепины не действуют на рецепторы ГАМК A. [5] Как и другие антагонисты рецепторов AMPA, GYKI 52466 обладает противосудорожными и нейропротекторными свойствами. [ 6]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Доневан, SD; Рогавски, MA (1998). «Аллостерическая регуляция рецепторов α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионата тиоцианатом и циклотиазидом в общем модуляторном сайте, отличном от сайта 2,3-бензодиазепинов». Neuroscience . 87 (3): 615–629. doi :10.1016/s0306-4522(98)00109-2. PMID  9758228. S2CID  14817743.
  2. ^ Доневан, Шон Д.; Рогавски, Майкл А. (1993). «GYKI 52466, 2,3-бензодиазепин, является высокоселективным, неконкурентным антагонистом ответов рецепторов AMPA/Kainate». Neuron . 10 (1): 51–59. doi :10.1016/0896-6273(93)90241-i. PMID  7678966. S2CID  16011527.
  3. ^ Тарнава, Иштван; Фаркаш, Шандор; Бержени, Пал; Патаки, Агнес; Андраши, Ференц (1989). «Электрофизиологические исследования с 2,3-бензодиазепиновым миорелаксантом: GYKI 52466». Европейский журнал фармакологии . 167 (2): 193–199. дои : 10.1016/0014-2999(89)90579-7. ПМИД  2574112.
  4. ^ Rzeski, W.; Turski, L.; Ikonomidou, C. (2001). «Антагонисты глутамата ограничивают рост опухоли». Труды Национальной академии наук . 98 (11): 6372–6377. doi : 10.1073/pnas.091113598 . PMC 33475. PMID  11331750 . 
  5. ^ Патернэн, Ана В.; Моралес, Мигель; Лерма, Хуан (1995). «Избирательный антагонизм рецепторов AMPA раскрывает реакции, опосредованные каинатными рецепторами, в нейронах гиппокампа». Neuron . 14 (1): 185–189. doi : 10.1016/0896-6273(95)90253-8 . PMID  7826635. S2CID  6037517.
  6. ^ Сабадос, Тамаш; Гиглер, Габор; Гачалайи, Иштван; Гертьян, Иштван; Левай, Дьёрдь (2001). «Сравнение противосудорожной и острой нейропротекторной активности трех 2,3-бензодиазепиновых соединений: GYKI 52466, GYKI 53405 и GYKI 53655». Бюллетень исследований мозга . 55 (3): 387–391. дои : 10.1016/s0361-9230(01)00516-0. PMID  11489346. S2CID  23142293.