В энзимологии аминоацилаза ( КФ 3.5.1.14) — это фермент , катализирующий химическую реакцию
Таким образом, двумя субстратами этого фермента являются N-ацил-L-аминокислота и H 2 O , тогда как двумя его продуктами являются карбоксилат и L-аминокислота .
Этот фермент принадлежит к семейству гидролаз , которые действуют на связи углерод-азот , отличные от пептидных связей , в частности, в линейных амидах . Систематическое название этого класса ферментов — амидогидролаза N-ацил-L-аминокислот . Другие общеупотребительные названия включают дегидропептидазу II , гистозим , гиппуриказу , бензамидазу , ацилазу I , гиппуразу , деацилазу амидокислот , L-аминоацилазу , ацилазу , аминоацилазу I , ацилазу L-аминокислот , гидролазу альфа-N-ациламинокислот , длинную ациламидоацилазу и короткую ациламидоацилазу . Этот фермент участвует в цикле мочевины и метаболизме аминогрупп .
По состоянию на конец 2007 года были решены две структуры для этого класса ферментов с кодами доступа PDB 1Q7L и 1YSJ. Эти структуры также соответствуют двум известным первичным аминокислотным последовательностям для аминоацилаз. Сопутствующие статьи идентифицируют два типа доменов , включающих аминоацилазы: домены связывания цинка , которые связывают ионы Zn2 + , и домены , которые облегчают димеризацию доменов связывания цинка . [1] [2] Именно эта димеризация позволяет катализу происходить, поскольку активный сайт аминоацилазы находится между ее двумя доменами связывания цинка . [1]
Связанный цинк облегчает связывание субстрата N-ацил-L-аминокислоты , вызывая конформационный сдвиг , который объединяет субъединицы белка вокруг субстрата и позволяет осуществить катализ . [3] Аминоацилаза 1 существует в гетеротетрамерной структуре, что означает, что 2 домена связывания цинка и 2 домена димеризации объединяются, образуя четвертичную структуру аминоацилазы 1 .
Аминоацилаза — это металлофермент , которому для функционирования необходим цинк ( Zn2 + ) в качестве кофактора . [3] [4] Ионы цинка внутри аминоацилазы координируются с гистидином , глутаматом , аспартатом и водой . [ 1] [3] [5] Ион цинка поляризует воду , способствуя ее депротонированию близлежащим основным остатком . [3] [5] Отрицательно заряженный гидроксид-ион является нуклеофильным и атакует электрофильный карбонильный углерод ацильной группы субстрата . [5] Точный механизм после этой точки неизвестен, с одной из возможностей, что карбонил затем восстанавливается, разрывает амидную связь и образует два продукта . В какой-то момент механизма другая молекула воды входит и координируется с цинком , возвращая фермент в исходное состояние. [5]
Нуклеофильная атака водой является ограничивающим скорость этапом каталитического механизма аминоацилазы . [6] Эта нуклеофильная атака обратима, в то время как последующие этапы быстры и необратимы. [6] Эта последовательность реакций является примером кинетики Михаэлиса-Ментен , позволяющей определить K M , K cat , V max , число оборотов и специфичность субстрата с помощью классических ферментативных экспериментов Михаэлиса-Ментен . [6] Второй и третий прямые этапы вызывают образование и высвобождение продуктов реакции . [6]
Аминоацилазы экспрессируются в почках , где они перерабатывают N-ацил-L-аминокислоты в L-аминокислоты и участвуют в регуляции цикла мочевины.
N-ацил-L-аминокислоты образуются, когда N-конец L -аминокислот ковалентно связан с ацильной группой . Ацильная группа обеспечивает стабильность аминокислоты , делая ее более устойчивой к деградации. Кроме того, N-ацил-L-аминокислоты не могут быть использованы непосредственно в качестве строительных блоков для белков и должны сначала быть преобразованы в L-аминокислоты аминоацилазой. Опять же, продукты L-аминокислот могут быть использованы для биосинтеза или катаболизированной энергии .
Аминоацилаза участвует в регуляции цикла мочевины . N-ацетил-L-глутамат является аллостерическим активатором карбамоилфосфатсинтетазы , важнейшего фермента , который передает молекулы NH 4 + в цикл мочевины . [7] Цикл мочевины избавляет организм от избытка аммиака ( NH 4 + ), процесс , который должен быть повышен во время повышенного катаболизма белков , так как распад аминокислот производит большие количества NH 4 + . [7] Когда катаболизм аминокислот увеличивается, N-ацетилглутаматсинтаза повышается, производя больше N-ацетил-L-глутамата, который повышает регуляцию карбамоилфосфатсинтетазы и позволяет ей утилизировать избыток NH 4 + из катаболизма . [7]
Аминоацилаза активируется во время дефицита питательных веществ или голодания , вызывая распад N-ацетил-L-глутамата, что снижает регуляцию карбамоилфосфатсинтетазы и остальной части цикла мочевины . Такая реакция является эволюционно выгодной, поскольку дефицит питательных веществ означает, что не так много NH 4 + , который нужно утилизировать, и поскольку организм хочет спасти как можно больше аминокислот. [7]
Дефицит аминоацилазы 1 ( A1D ) — редкое заболевание, вызванное аутосомно-рецессивной мутацией в гене аминоацилазы 1 ( ACY1 ) на хромосоме 3p21. [8] [9] [10] [11] [12] Отсутствие функциональной аминоацилазы 1, вызванное A1D , приводит к дисфункциональному циклу мочевины , вызывая ряд неврологических расстройств, включая судороги , мышечную гипотонию , умственную отсталость и нарушение психомоторного развития. [8] [13] [14] [15] A1D также ассоциируется с аутизмом . [16] Пациенты с A1D часто начинают проявлять симптомы вскоре после рождения , но, по-видимому, полностью выздоравливают в течение следующих нескольких лет. [13] [14] [15]
Дефицит аминоацилазы 2 , также известный как болезнь Канавана , — еще одно редкое заболевание, вызванное мутацией в гене ASPA ( на хромосоме 17 ), которая приводит к дефициту фермента аминоацилазы 2. Аминоацилаза 2 известна тем, что она может гидролизовать N-ацетиласпартат, в то время как аминоацилаза 1 не может. [17]
Аминоацилазы использовались для производства L- аминокислот в промышленных условиях с конца 1950-х годов. [18] Поскольку аминоацилазы являются субстрат -специфичными для N-ацил-L-аминокислот , а не для N-ацил-D-аминокислот , аминоацилазы можно использовать для надежного взятия смеси этих двух реагентов и преобразования только L -энантиомеров в продукты , которые затем можно выделить путем растворимости из непрореагировавших N-ацил-D-аминокислот . [18] [19] Хотя этот процесс в течение многих лет осуществлялся в реакторе периодического действия , в конце 1970-х годов был разработан более быстрый и менее расточительный процесс , в котором аминоацилазы помещались в колонку , через которую затем непрерывно промывались N - ацил - аминокислоты . [18] [20] Этот процесс до сих пор используется в промышленных условиях для преобразования N-ацил-аминокислот в аминокислоты энантиомерно специфическим способом .
Во многих научных исследованиях за последние полвека в качестве модельного фермента аминоацилазы использовалась свиная аминоацилаза . [21] Были определены аминокислотная последовательность и первичная структура свиной аминоацилазы. [4] Свиная аминоацилаза 1 состоит из двух идентичных гетеродимерных субъединиц, каждая из которых состоит из 406 аминокислот, с ацетилаланином на N-конце каждой. [4] Свиная аминоацилаза отличается от человеческой аминоацилазы по структуре, но воспроизводит ее функцию. [1] [4] [22] Из этих данных можно сделать вывод, что эти два фермента произошли от общего предкового белка , сохранив функцию, но со временем расходясь по структуре . [1] [4]