stringtranslate.com

N-Этилпентилон

N -Этилпентилон ( β-кето-этилбензодиоксолилпентанамин , βk-этил-K , βk-EBDP , эфилон ) — замещенный катинон и стимулирующий препарат, разработанный в 1960-х годах. [2] [3]

Он был зарегистрирован как новый дизайнерский наркотик в нескольких странах, включая Соединенное Королевство, [4] Южную Африку, [5] Новую Зеландию, [6] Соединенные Штаты, [7] и Австралию. [8] В 2018 году N -этилпентилон был наиболее распространенным наркотиком класса катинонов, который был обнаружен в изъятиях Управления по борьбе с наркотиками . [9]

Побочные эффекты

Сообщалось, что N -этилпентилон вызывает смертельные учащенные сердцебиения и галлюцинации . [10] Он был связан с рядом случаев смерти от передозировки [11] [7] и инцидентов с массовыми жертвами [12] [13] и все чаще продается как МДМА [14] .

Фармакология

N -этилпентилон в первую очередь является смешанным ингибитором обратного захвата норадреналина и ингибитором обратного захвата дофамина . Он связывается с транспортерами со значениями IC50 37 нМ ( транспортер дофамина ), 105 нМ ( транспортер норадреналина ) и 383 нМ ( транспортер серотонина ). [15] Замещение метилендиокси кольца обеспечивает более высокую эффективность ингибирования обратного захвата серотонина, чем его аналог N -этилпентилон . [16]

Исследования на животных

Исследования in vivo на мышах показали, что острое внутрибрюшинное введение N-этилпентилона вызывало увеличение локомоторной активности , анксиолитические эффекты, но также агрессивное поведение и дефицит социального исследования. Повторное воздействие N-этилпентилона вызывало гипертермию, анорексию и эффекты вознаграждения. Во время отмены после повторного введения наблюдались симптомы, похожие на депрессию, гиперлокомоция и снижение социального исследования. [16] [17]

Законность

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Анвиса (24 июля 2023 г.). «RDC № 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 804 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 25 июля 2023 г.). Архивировано из оригинала 27 августа 2023 г. Проверено 27 августа 2023 г.
  2. ^ GB 1085135, «Замещенные фенил-α-аминокетоны», опубликовано в 1969 году, передано Boehringer Sohn Ingelheim 
  3. ^ Wood MR, Bernal I, Lalancette RA (октябрь 2017 г.). «Гидрохлоридные гидраты пентилона и дибутилона и гидрохлоридная соль эфилона: структуры трех новых дизайнерских катинонов». Structural Chemistry . 28 (5): 1369–1376. doi :10.1007/s11224-017-0951-x. ISSN  1040-0400. S2CID  102424824.
  4. ^ Blanco G, Vidler D, Roper C, Wood DM, Dargan PI, Keating L и др. (декабрь 2021 г.). «Острая токсичность синтетического катинона N -этилпентилона (эфилона) в Соединенном Королевстве». Клиническая токсикология . 59 (12): 1270–1273. doi :10.1080/15563650.2021.1909730. PMID  33855924. S2CID  233242607.
  5. ^ Umraw A, Pillay K (15 апреля 2016 г.). «Противоядия от особого ингредиента смертельного препарата пока не существует». The Witness .
  6. ^ "Дерьмовый наркотик этого лета: N-этилпентилон". KnowYourStuffNZ . 2018-02-07 . Получено 2 апреля 2018 г.
  7. ^ ab Thirakul P, S Hair L, L Bergen K, M Pearson J (май 2017 г.). «Клиническая картина, результаты аутопсии и токсикологические данные при остром летальном исходе от N-этилпентилона». Журнал аналитической токсикологии . 41 (4): 342–346. doi : 10.1093/jat/bkx004 . PMID  28137731.
  8. ^ Тестирование таблеток на фестивалях имеет скрытые преимущества, которые могут снизить употребление наркотиков, Клаудия Лонг, ABC News Online , 20 июля 2018 г.
  9. ^ "Emerging Threat Report: Annual 2018" (PDF) . Специальная испытательная и исследовательская лаборатория, Управление по борьбе с наркотиками.
  10. ^ "Арника, металлическая краска и польская зубная паста: фестивальный тест таблеток возвращается со всеми сортами". ABC News . 30 апреля 2018 г. Получено 17 сентября 2018 г.
  11. ^ Стюарт М. (9 марта 2018 г.). «Новая смертоносная наркогруппировка в Веллингтоне раскрыта: полиция конфисковала деньги, автомобили и наркотики». Stuff.co.nz .
  12. ^ "13 госпитализированы в Крайстчерче после приема наркотиков, которые, по их мнению, были МДМА". Newshub NZ . Получено 14 марта 2018 г.
  13. ^ Krotulski AJ, Papsun DM, De Martinis BS, Mohr AL, Logan BK (сентябрь 2018 г.). «Интоксикации N-этилпентилона (эфилона): количественное подтверждение и идентификация метаболитов в подлинных образцах биологического материала человека». Журнал аналитической токсикологии . 42 (7): 467–475. doi :10.1093/jat/bky025. PMID  29618077.
  14. ^ "Тысячи людей проходят тестирование на наркотики на фестивалях". BBC News . 3 сентября 2018 г. Получено 3 сентября 2018 г.
  15. ^ Costa JL, Cunha KF, Lanaro R, Cunha RL, Walther D, Baumann MH (март 2019 г.). «Аналитическая количественная оценка, серия случаев интоксикации и фармакологический механизм действия N-этилнорпентилона (N-этилпентилона или эфилона)». Drug Testing and Analysis . 11 (3): 461–471. doi :10.1002/dta.2502. PMC 7316160. PMID  30207090 . 
  16. ^ ab Nadal-Gratacós N, Alberto-Silva AS, Rodríguez-Soler M, Urquizu E, Espinosa-Velasco M, Jäntsch K и др. (2021). «Взаимосвязь структуры и активности новых синтетических катинонов второго поколения: механизм действия, локомоция, вознаграждение и гены немедленного раннего развития». Frontiers in Pharmacology . 12 : 749429. doi : 10.3389/fphar.2021.749429 . PMC 8576102. PMID  34764870. 
  17. ^ Эспиноза-Веласко М., Регилон М.Д., Белло М., Надаль-Гратакос Н., Берзоса Х., Пучселлосес П. и др. (январь 2022 г.). «Поведенческие и нейрохимические эффекты после многократного введения N-этилпентилона (эфилона) мышам». Журнал нейрохимии . 160 (2): 218–233. дои : 10.1111/jnc.15542. hdl : 2445/183029 . PMID  34816436. S2CID  244528106.
  18. ^ «Списки контролируемых веществ: Временное включение N-этилпентилона в Список I». Федеральный реестр . 13 июня 2018 г.
  19. ^ «公告增列MPHP、MPD、Ephylone及CEC為管制藥品» (PDF) .管制藥品簡訊(на китайском (Тайвань)). 74 : 7 января 2018 г. ISSN  0255-6162.