Метаквалон – снотворное седативное средство . Он продавался под торговыми марками Quaalude ( / ˈk w eɪ l uː d / KWAY -lood ) и Sopor среди других, которые содержали 300 мг метаквалона, и продавался как комбинированный препарат под торговой маркой Mandrax , который содержал 250 мг . метаквалон и 25 мг димедрола в одной таблетке, в основном в Европе. Коммерческое производство метаквалона было остановлено в середине 1980-х годов из-за повсеместного злоупотребления им и возникновения привыкания. Он принадлежит к классу хиназолинонов .
Седативно-снотворное действие метаквалона было признано в 1955 году. В 1962 году метаквалон был запатентован в США Уоллесом и Тирнаном . [2] Его использование достигло пика в начале 1970-х годов для лечения бессонницы , а также в качестве седативного и миорелаксанта .
Метаквалон становился все более популярным в качестве рекреационного наркотика и клубного наркотика в конце 1960-х и 1970-х годов, известный как «люди» или «диско-печенье» [3] из-за его широкого использования во время популярности дискотек в 1970-х годах или «соперов». (также «мыло») в США и Канаде, а также «мандрагоры» и «мэнди» в Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. Вещество продавалось как в виде свободного основания , так и в виде соли (гидрохлорида). Такое использование означает, что препарат находится под контролем в большинстве стран и находится в Списке II Конвенции Организации Объединенных Наций о психотропных веществах .
Метаквалон — седативное средство, повышающее активность ГАМК-рецепторов в головном мозге и нервной системе, подобно бензодиазепинам и барбитуратам . Когда активность ГАМК увеличивается, кровяное давление падает, а частота дыхания и пульса замедляется, что приводит к состоянию глубокого расслабления. Эти свойства объясняют, почему метаквалон первоначально назначался главным образом при бессоннице. [4]
Метаквалон не рекомендуется использовать во время беременности и относится к категории беременности D. [5]
Передозировка может привести к отключению нервной системы, коме и смерти . [6] Дополнительными эффектами являются делирий , судороги , гипертония , гиперрефлексия , рвота , почечная недостаточность , кома и смерть в результате остановки сердца или дыхания . Это похоже на отравление барбитуратами, но с повышенными двигательными нарушениями и меньшей частотой угнетения сердца или дыхания. Стандартная доза метаквалона марки Quaalude для взрослых в одной таблетке составляла 300 мг, если производилась компанией Lemmon. Доза в 8000 мг смертельна, а доза всего в 2000 мг может вызвать кому, если ее принять с алкогольным напитком . [7]
Пик метаквалона в кровотоке достигает в течение нескольких часов, а период полувыведения составляет 20–60 часов. Он имеет разнообразный механизм действия и в основном действует как модулятор рецептора ГАМК А , что приводит к усилению ингибирующей передачи и последующим седативным эффектам посредством аллостерической модуляции и агонизма нескольких подтипов ГАМК А R. [8]
Подобно другим ГАМКергическим агентам, метаквалон вызывает толерантность и физическую зависимость при длительном применении. [9]
Метаквалон был впервые синтезирован в Индии в 1951 году Индрой Кишоре Какером и Саедом Хусейном Захиром , которые проводили исследования по поиску новых противомалярийных препаратов . [7] [10] [11] К 1965 году это было наиболее часто назначаемое успокоительное средство в Великобритании, где оно продавалось на законных основаниях под названиями Malsed, Malsedin и Renoval. В 1965 году комбинация метаквалона и антигистамина продавалась в Европе под названием седативный препарат Мандракс компанией Roussel Laboratories (ныне часть Sanofi SA ). В 1972 году это было шестое по популярности успокаивающее средство в США, [12] где оно было законно под торговой маркой Quaalude.
Quaalude в США первоначально производился в 1965 году фармацевтической фирмой William H. Rorer, Inc. , базирующейся в Форт-Вашингтоне, штат Пенсильвания . Название препарата «Кваалуд» представляет собой комбинацию слов «тихая интерлюдия» и стилистическую отсылку к другому препарату, продаваемому фирмой « Маалокс» . [13]
В 1978 году Рорер продал права на производство Quaalude компании Lemmon из Селлерсвилля, штат Пенсильвания . В то время председатель Rorer Джон Экман так прокомментировал плохую репутацию Quaalude, возникшую из-за незаконного производства и использования метаквалона, а также незаконной продажи и использования разрешенного законом Quaalude: «На Quaalude приходилось менее 2% наших продаж, но на его долю приходилось 98% наших продаж». головные боли». [7]
Обе компании по-прежнему считали Quaalude отличным снотворным. Леммон, хорошо осведомленный о проблемах с публичным имиджем Куаалюда, использовал рекламу в медицинских журналах, чтобы убедить врачей «не допускать злоупотреблений со стороны незаконных потребителей с целью лишить законного пациента препарата». Lemmon также продавал небольшое количество препарата под другим названием Mequin, чтобы врачи могли назначать препарат без негативного подтекста. [7]
Права на Quaalude принадлежали подразделению Pfizer JB Roerig & Company до того, как препарат был прекращен в США в 1985 году, главным образом из-за его психологической зависимости, широкого злоупотребления и незаконного использования в рекреационных целях. [14]
Он продавался под торговой маркой Quaalude, иногда стилизованной под Quāalude в США и Канаде , [15] и Mandrax в Великобритании , Южной Африке и Австралии .
Первоначально метаквалон был внесен в Список I, как это определено Конвенцией ООН о психотропных веществах , но в 1979 году он был перенесен в Список II. [16]
В Канаде метаквалон внесен в Список III Закона о контролируемых наркотиках и веществах и требует рецепта, но больше не производится. Метаквалон запрещен в Индии. [17]
В США он был изъят из продажи в 1983 году, а в 1984 году внесен в список препаратов I. [18]
Метаквалон становился все более популярным в качестве рекреационного наркотика в конце 1960-х и 1970-х годов, известный под разными названиями «люди» или «соперы» (также «мыло») в Соединенных Штатах и «мандрагоры» и «мэнди» в Великобритании, Австралии и Нью-Йорке. Зеландия. Сопор — латинское слово, обозначающее сон.
Препарат более жестко регулировался в Великобритании в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года и в США с 1973 года. В начале 1980-х годов он был изъят из многих развитых рынков. В Соединенных Штатах он был изъят из обращения в 1983 году и внесен в список препаратов I в 1984 году. Его DEA ASCCN составляет 2565, а в 2022 году совокупная годовая квота производства в Соединенных Штатах составила 60 [19] граммов.
Упоминания о его возможном использовании при некоторых видах лечения рака и СПИДа периодически появлялись в литературе с конца 1980-х годов. Похоже, что исследования не достигли продвинутой стадии. DEA также добавило аналог метаквалона меклоквалон ( также результат некоторых неполных подпольных синтезов) в Список I под номером ASCCN 2572 с производственной квотой в 30 г. [19]
Джин Хейслип, бывший глава отдела химического контроля Управления по борьбе с наркотиками (DEA), заявил документальной программе PBS Frontline : «Мы их победили». Сотрудничая с правительствами и производителями по всему миру, DEA смогло остановить производство и, по словам Хейслипа, «устранило проблему». [20] [21] Метаквалон производился в Соединенных Штатах под названием Quaalude фармацевтическими фирмами Rorer и Lemmon с цифрами 714, выбитыми на таблетке, поэтому люди часто называли Quaalude 714, «Леммонами» или «Леммонами 7». ".
Метаквалон также производился в США под торговыми марками Sopor и Parest. После того, как легальное производство препарата прекратилось в США в 1982 году, подпольные лаборатории в Мексике продолжали незаконное производство метаквалона на протяжении 1980-х годов, продолжая использовать марку «714», пока их популярность не пошла на убыль в начале 1990-х годов. Наркотики, предположительно представляющие собой метаквалон, в значительном большинстве случаев оказываются инертными или содержат димедрол или бензодиазепины.
Незаконный метаквалон является одним из наиболее часто используемых рекреационных наркотиков в Южной Африке . Производится тайно, часто в Индии, он выпускается в форме таблеток, но его курят с марихуаной. Этот метод приема внутрь известен как «белая трубка». [22] [23] Он популярен в других странах Африки и Индии. [23]
Имели место незаконные попытки использовать метаквалон в качестве оружия. В 1980-е годы режим апартеида в Южной Африке приказал тайно производить большое количество метаквалона подставной компании Delta G Scientific Company в рамках секретной программы химического оружия , известной как Project Coast . [24] Метаквалону было присвоено кодовое название MosRefCat (Катализатор нефтеперерабатывающего завода Mossgas). Подробности этой деятельности стали известны во время слушаний Комиссии по установлению истины и примирению после апартеида в 1998 году .
Актер Билл Косби признался в своих показаниях по гражданскому делу, что давал Quaalude женщинам, которые принимали его по собственному выбору, прежде чем вступить с ним в сексуальную связь . [25] [26] Роман Полански , кинорежиссер, был обвинен в том, что ввел Quaalude 13-летней девочке перед сексуальным насилием над ней. [27]
Quaaludes упоминаются в фильме 1983 года «Лицо со шрамом» , когда персонаж Аль Пачино Тони Монтана говорит: «Еще один quaalude... она снова полюбит меня». Quaaludes также упоминаются в фильме 2013 года « Волк с Уолл - стрит » . («У тебя есть реплика / И несколько людов»); "Cosmic Doo Doo" американского певца и автора песен в стиле кантри Блейза Фоули ("У них в сумочке кое-какие качества"); « Этот запах » Линирда Скайнирда («Не могу произнести ни слова, когда ты полон «людей»); и «Kind of Girl» Френч Монтана («Такой кайф заставил меня почувствовать себя Квалудами из «Волка с Уолл-стрит »). Его также использует Патрик Мелроуз в романе Эдварда Сент-Обина 1992 года «Плохие новости». Фи Уэйбилл, солистка The Tubes, сыграла на сцене персонажа по имени «Quay Lude» (альтернативно «Quay Lewd») во время песни «White Punks on Dope», одетого в откровенный гламурный наряд, включая ботинки или туфли на нелепо высокой платформе.
Квалуды также широко упоминаются в серии романов Армистеда Мопина « Городские рассказы», действие которых происходит в Сан-Франциско в 1970-х и 1980-х годах. Один из персонажей, Мона, упоминает, что не хочет его брать, потому что «Кваалуд заставил ее чувствовать себя неряшливо. Какой смысл чувствовать себя неряшливо, если тебе не с кем подлизывать?»
В 18-м сезоне сериала « Закон и порядок: Особый корпус» администрация Куаалуда рассматривается как наркотик для изнасилования на свидании в 9-й серии «Упадок и падение», вышедшей в эфир 18 января 2017 года. [29] [30]
Экман/Фишер
