stringtranslate.com

Ацетарсол

Ацетарсол (или ацетарзон [1] ) — противоинфекционный препарат . [2]

Впервые он был открыт в 1921 году в Институте Пастера Эрнестом Фурно [ 3] и продавался под торговой маркой Стоварсол [4] [5] . Он выпускался в форме суппозиториев [6] .

Ацетарсол может быть использован для производства арстинола . [ необходима ссылка ]

Он был отменен и снят с продажи 12 августа 1997 года. [3]

Медицинское применение

Ацетарсол использовался для лечения таких заболеваний, как сифилис , амебиаз , фрамбезия , трипаносомоз и малярия . Ацетарсол использовался для лечения Trichomonas Vaginalis и Candida Albicans. В пероральной форме ацетарсол может использоваться для лечения кишечного амебиаза . В качестве суппозитория ацетарсол исследовался для использования при лечении проктита. [3]

Механизм действия

Хотя механизм действия до конца не изучен, ацетарсол может связываться с содержащими белок сульфгидрильными группами, расположенными в паразите, что затем создает летальные связи As-S, которые затем убивают паразита. [3]

Химия и фармакокинетика

Ацетарсол имеет молекулярную формулу N -ацетил-4-гидрокси- м -арсиниловая кислота, и это пятивалентное мышьяковистое соединение с антипротозойными и антигельминтными свойствами. Мышьяк, содержащийся в ацетарсоле, выводится в основном с мочой. Уровень мышьяка после приема ацетарсола достигает близкого к токсическому диапазону в моче. [3] Некоторые отчеты указывают на ремиссию мышьяка, которая может быть физиологически опасной. [3]

Токсичность

В некоторых отчетах указывается, что ацетарсол может вызывать такие эффекты в глазах, как неврит зрительного нерва и атрофия зрительного нерва . [7]

Ссылки

  1. ^ "FDA Substance Registration System: Acetarsol". Архивировано из оригинала 8 января 2021 г. Получено 6 мая 2021 г.
  2. ^ Chen MY, Smith NA, Fox EF, Bingham JS, Barlow D (апрель 1999 г.). «Ацетарзоловые пессарии в лечении Trichomonas vaginalis, резистентной к метронидазолу». Int J STD AIDS . 10 (4): 277–80. doi :10.1258/0956462991913943. PMID  12035784. S2CID  27353282.
  3. ^ abcdef PubChem. "Ацетарсол". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Получено 31.03.2021 .
  4. ^ "Éric Fouassier, Ces poisons qui guérissent, oct. 1996, p. 5" (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 2011-10-05 . Получено 2010-04-01 .
  5. ^ Traité de chimie Organique , под руководством Виктора Гриньяра, Поля Бода, том. 22, Массон, 1959, с. 1127-1130.
  6. ^ Gionchetti P, Rizzello F, Morselli C, Campieri M (октябрь 2004 г.). «Обзорная статья: проблемный проктит и дистальный колит». Aliment. Pharmacol. Ther . 20 (Suppl 4): 93–6. doi : 10.1111/j.1365-2036.2004.02049.x . PMID  15352902. S2CID  72699260.
  7. ^ PubChem. "Acetarsol". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Получено 16.01.2022 .