Белки-репрессоры Tet (также известные как TetR ) — это белки, играющие важную роль в обеспечении устойчивости к антибиотикам у больших категорий видов бактерий.
Тетрациклин (Tc) — это обширное семейство антибиотиков, к которым бактерии выработали резистентность. Обычно Tc убивает бактерии, связываясь с бактериальной рибосомой и останавливая синтез белка. Экспрессия генов резистентности Tc регулируется репрессором TetR . TetR подавляет экспрессию TetA, мембранного белка, который выкачивает вещества, токсичные для бактерий, таких как Tc, связывая оператор tetA . [1] У бактерий, устойчивых к Tc, TetA будет выкачивать Tc до того, как он сможет связаться с рибосомой, поскольку репрессивное действие TetR на TetA останавливается связыванием Tc с TetR. [1] Таким образом, TetR может играть важную роль в оказании помощи ученым в лучшем понимании механизмов устойчивости к антибиотикам и способов лечения устойчивых к антибиотикам бактерий. TetR — один из многих белков в семействе белков TetR , которое так названо, потому что TetR является наиболее хорошо охарактеризованным членом. [2]
TetR используется в искусственно созданных сетях регулирования генов из-за его способности к тонкой регуляции промоторов . В отсутствие Tc или аналогов, таких как ATc, базальная экспрессия промоторов, регулируемых TetR, низкая, но экспрессия резко возрастает в присутствии даже незначительного количества Tc. Ген tetA также присутствует в широко используемом векторе клонирования E. coli pBR322 , где его часто называют по названию его фенотипа устойчивости к тетрациклину, Tet R , не путать с TetR. [3]
TetR функционирует как гомодимер . [1] Каждый мономер состоит из десяти альфа-спиралей , соединенных петлями и поворотами. Общую структуру TetR можно разбить на два ДНК-связывающих домена (по одному на мономер) и регуляторное ядро, которое отвечает за распознавание и димеризацию тетрациклина. TetR димеризуется, создавая гидрофобные контакты внутри регуляторного ядра. Во внешних спиралях регуляторного домена имеется связывающая полость для тетрациклина. Когда тетрациклин связывается с этой полостью, он вызывает конформационное изменение, которое влияет на ДНК-связывающий домен, так что TetR больше не может связывать ДНК. В результате экспрессируются TetA и TetR. В этой области все еще ведутся споры о том, могут ли производные тетрациклина в одиночку вызывать это конформационное изменение или тетрациклин должен быть в комплексе с магнием, чтобы связывать TetR. [4] (TetR обычно связывает комплексы тетрациклина и Mg 2+ внутри бактерий, но связывание TetR с тетрациклином наблюдалось in vitro.) [ необходима цитата ]
ДНК-связывающие домены TetR распознают палиндромную последовательность из 15 пар оснований оператора TetA. [1] [5] Эти домены в основном состоят из мотива спираль-поворот-спираль (HTH), который распространен в белках семейства TetR (см. ниже). Однако было показано, что N-концевые остатки, предшествующие этому мотиву, также важны для связывания ДНК. [6] Хотя эти остатки не контактируют напрямую с ДНК, они упаковываются против HTH, и эта упаковка необходима для связывания. Мотивы HTH в основном имеют гидрофобные взаимодействия с основными бороздками целевой ДНК. [1] Связывание TetR с его целевой последовательностью ДНК вызывает изменения как в ДНК, так и в TetR. [7] TetR вызывает расширение основных бороздок, а также перегиб ДНК; одна спираль мотива HTH TetR принимает 3 10 спиральный поворот в результате сложных взаимодействий ДНК. [ необходима цитата ]
По состоянию на июнь 2005 года это семейство белков насчитывало около 2353 членов, являющихся регуляторами транскрипции. [1] (Регуляторы транскрипции контролируют экспрессию генов.) Эти белки содержат мотив спираль-поворот-спираль (HTH), который является доменом связывания ДНК. Вторая спираль считается наиболее важной для специфичности последовательности ДНК и часто распознает нуклеиновые кислоты в большой бороздке двойной спирали. [7] У большинства членов семейства этот мотив находится на N-конце белка и является высококонсервативным. [1] Высокая консервативность мотива HTH не наблюдается для других доменов белка. Различия, наблюдаемые в этих других регуляторных доменах, вероятно, обусловлены различиями в молекулах, которые распознает каждый член семейства. [ необходима цитата ]
Члены семейства белков TetR в основном являются транскрипционными репрессорами, что означает, что они предотвращают экспрессию определенных генов на уровне ДНК. Эти белки могут воздействовать на гены с различными функциями, включая устойчивость к антибиотикам, биосинтез и метаболизм, бактериальный патогенез и ответ на клеточный стресс. [ необходима цитата ]