(+)-Костунолид — это природный сесквитерпеновый лактон , впервые выделенный из корней Saussurea costus в 1960 году. [1] Он также содержится в салате . [1]
Он синтезируется через мевалонатный путь , показанный на рисунке 1. Синтез начинается с циклизации соединения 1 , фарнезилпирофосфата (FPP), которая опосредована сесквитерпенциклазой , ( +)-гермакрен А-синтазой, с образованием соединения 2 , (+)-гермакрилового катиона. [1] Внутри этого же фермента теряется протон с образованием 3 , (+)- гермакрена А. [ 2] Затем изопренильная боковая цепь (+)-гермакрена А гидроксилируется (+)-гермакрен А -гидроксилазой , которая является ферментом цитохрома P450 , с образованием 4 . [1] NAD(P) + зависимые гидрогеназы затем окисляют 4 , гермакра-1(10),4,11(13)-триен-12-ол, через промежуточное соединение 5 , гермакра-1(10),4,11(13)-триен-12-ал, образуя соединение 6 , гермакреновую кислоту. Фермент цитохрома P450, (+)-костунолидсинтаза, который является зависимым от NADPH и O 2 ферментом, затем окисляет гермакреновую кислоту, давая промежуточное спиртовое соединение 7 , которое затем циклизуется, образуя лактон 8 , (+)-костунолид . [3]
Рисунок 1. Биосинтез (+)-костунолида. [2]