Энкефалин — это пентапептид , участвующий в регуляции ноцицепции ( ощущения боли) в организме. Энкефалины называются эндогенными лигандами , поскольку они имеют внутреннее происхождение и связываются с опиоидными рецепторами организма . В 1975 году были обнаружены две формы энкефалина: одна содержит лейцин («лей»), а другая — метионин («мет»). Оба являются продуктами гена проэнкефалина . [2]
Существует три хорошо изученных семейства опиоидных пептидов, вырабатываемых организмом : энкефалины, β-эндорфины и динорфины . Последовательность пептида мет-энкефалина кодируется геном энкефалина; последовательность пептида лей-энкефалина кодируется как геном энкефалина, так и геном динорфина. [3] Ген проопиомеланокортина ( POMC ) также содержит последовательность мет-энкефалина на N-конце бета-эндорфина, но пептид эндорфина не процессируется в энкефалин.
Энкефалин также считается нейропептидом , который в организме человека выполняет роль важной сигнальной молекулы в мозге. Энкефалины обнаруживаются в высоких концентрациях в головном мозге , а также в клетках мозгового вещества надпочечников . В ответ на боль вместе с эндорфинами высвобождается норадреналин , гормон , который активируется в реакции «бей или беги» . [4] Исследование 2017 года показывает, что этот полипептид может быть связан с функционированием мозга во время реакции на стресс , особенно в гиппокампе и префронтальной коре . Это исследование показало, что в рамках реакции на стресс некоторые аналоги мет-энкефалина повышают активность в гиппокампе , в то время как аналоги лей-энкефалина, а также соматостатины снижают активность во время стресса. Стрессоры могут воздействовать на нейропептиды, действие которых локализовано в определенной области мозга. [5]
Рецепторами энкефалина являются дельта-опиоидные рецепторы и мю-опиоидные рецепторы . Опиоидные рецепторы представляют собой группу рецепторов, связанных с G-белком , лигандами которых также являются другие опиоиды . Другими эндогенными опиоидами являются динорфины (которые связываются с каппа-рецепторами), эндорфины (мю-рецепторы), эндоморфины и ноцицептин/орфанин FQ. Опиоидные рецепторы примерно на 40% идентичны рецепторам соматостатина (SSTR). [ нужна цитата ]