Эстрадиол горчичный

Химическое соединение

Эстрадиол иприт , также известный как эстрадиол 3,17β-бис(4-(бис(2-хлорэтил)амино)фенил)ацетат , представляет собой полусинтетический стероидный эстроген и цитостатический противоопухолевый агент , а также сложный эфир эстрогена, связанный с азотистым ипритом и фенилуксусной кислотой , который никогда не был в продаже. ^[1] Он избирательно распределяется в эстрогеновых рецепторах (ER)-положительных тканях , таких как опухоли, экспрессирующие ER, подобные тем, которые наблюдаются при раке молочной железы и предстательной железы . ^[2] По этой причине эстрадиол иприт и другие связанные с цитостатиками эстрогены, такие как эстрамустин фосфат, обладают пониженной токсичностью по сравнению с несвязанными с азотистым ипритом цитостатическими противоопухолевыми агентами. ^[2] Однако они могут стимулировать рост опухоли молочной железы из-за присущей им эстрогенной активности и, как говорят, лишены значительной терапевтической эффективности при раке молочной железы, ^[3] хотя эстрамустин фосфат был одобрен и используется (почти исключительно) для лечения рака предстательной железы. ^[4]

Смотрите также

• Список гормональных цитостатических противоопухолевых препаратов
• Список эфиров эстрогена § Эстеры эстрадиола

Ссылки

1. Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 898–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
2. Asai M, Takeuchi H, Okada H (январь 1978). «Взаимодействие in vivo между стероидными алкилирующими агентами и рецепторами эстрогена в матке кролика». Acta Endocrinologica . 87 (1): 173–180. doi :10.1530/acta.0.0870173. PMID  579532.
3. Leclercq G, Devleeschouwer N, Heuson JC (июль 1983 г.). James VH, Pasqualini JR (ред.). «Руководящие принципы разработки новых антиэстрогенов и цитотоксически связанных эстрогенов для лечения рака молочной железы». Журнал стероидной биохимии . 19 (1A). Elsevier Science: 75–85. doi :10.1016/S0022-4731(83)80009-0. ISBN 978-1-4831-9067-9. PMID  6887875.
4. Scullin P, O'Sullivan JM, Parker CC (5 сентября 2007 г.). «Стратегии внедрения химиотерапии». В Ablin RJ, Mason MD (ред.). Метастазы рака простаты . Springer Science & Business Media. стр. 311–. ISBN 978-1-4020-5847-9.