stringtranslate.com

Глибенкламид

Глибенкламид , также известный как глибурид , является противодиабетическим препаратом , используемым для лечения диабета 2 типа . [1] Рекомендуется принимать его вместе с диетой и физическими упражнениями. [1] Его можно использовать с другими противодиабетическими препаратами . [1] Его не рекомендуется использовать отдельно при диабете 1 типа . [1] Его принимают внутрь . [1]

Общие побочные эффекты включают тошноту и изжогу. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек и низкий уровень сахара в крови . [1] Обычно его не рекомендуется использовать во время беременности , но можно использовать во время грудного вскармливания . [3] Он относится к классу препаратов сульфонилмочевины и действует за счет увеличения высвобождения инсулина из поджелудочной железы . [1]

Глибенкламид был открыт в 1969 году и одобрен для медицинского применения в США в 1984 году. [4] [1] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [3] В 2021 году это было 214-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2  миллионов рецептов. [5] [6]

Медицинское использование

Глибенкламид показан в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых с диабетом 2 типа . [2]

Он не так эффективен, как метформин или инсулин, у тех, у кого гестационный диабет . [7]

Побочные эффекты

Часто сообщаемые побочные эффекты включают: тошноту, изжогу, увеличение веса и вздутие живота. [8] Лекарство также является основной причиной гипогликемии , вызванной приемом лекарств . Риск выше, чем при применении других производных сульфонилмочевины . [9]

Противопоказания

Глибенкламид не рекомендуется назначать пациентам с дефицитом Г6ФД , поскольку он может вызвать острый гемолиз . [10]

Беременность и кормление грудью

Обычно его не рекомендуют во время беременности , но можно использовать во время грудного вскармливания . [3]

Механизм действия

Препарат сульфонилмочевины действует путем связывания и ингибирования АТФ-чувствительных калиевых каналов (K- АТФ ), ингибирующих регуляторную субъединицу рецептора сульфонилмочевины 1 (SUR1) [11] в бета-клетках поджелудочной железы . Это ингибирование вызывает деполяризацию клеточной мембраны , открывая зависимые от напряжения кальциевые каналы. [12]

Это приводит к увеличению внутриклеточного кальция в бета-клетках поджелудочной железы и последующей стимуляции высвобождения инсулина . [13]

После ишемического ишемического инсульта головного мозга гематоэнцефалический барьер нарушается и глибенкламид может достичь центральной нервной системы. Было показано, что глибенкламид более эффективно связывается с ишемизированным полушарием. [14] Более того, в условиях ишемии SUR1, регуляторная субъединица K- ATP- и NC Ca-ATP -каналов, экспрессируется в нейронах, астроцитах , олигодендроцитах , эндотелиальных клетках [15] и реактивной микроглии . [14]

Согласно исследовательским работам, эти препараты сульфонилмочевины также оказывают дополнительное воздействие на печень. Он действует путем косвенного ингибирования фермента карнитилацилтрансферазы I (CAT-I), который присутствует в митохондриях. Это предотвращает транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для бета-окисления. Это предотвращает гипергликемию, при которой его назначают. [16] [17]

История

Он был разработан в 1966 году в результате совместного исследования компаний Boehringer Mannheim (ныне часть Roche ) и Hoechst (ныне часть Sanofi-Aventis ). [18]

Общество и культура

Торговые марки

Глибенкламид доступен в виде непатентованного препарата , производится многими фармацевтическими компаниями и продается под многими торговыми марками, включая Gliben-J, Daonil, [19] Diabeta, [20] Euflucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase и Полу-Даонил. Он также доступен в виде комбинированного препарата с фиксированной дозой с метформином , который продается под различными торговыми названиями, например, Багомет Плюс, Бенимет, Глибомет, Глюконорм, Глюкоред, Глюкованс, Метглиб и многие другие. [21]

Рекомендации

  1. ^ abcdefghij «Монография по глибуриду для профессионалов». Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 31 марта 2019 года . Проверено 18 марта 2019 г.
  2. ^ ab «Таблетка глиназы-глибурида». ДейлиМед . 7 октября 2017 года. Архивировано из оригинала 6 октября 2022 года . Проверено 30 апреля 2022 г.
  3. ^ abc Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 692. ИСБН 9780857113382.
  4. ^ Диабет в клинической практике: вопросы и ответы из тематических исследований. Джон Уайли и сыновья. 2007. с. 342. ИСБН 9780470059135.
  5. ^ «300 лучших 2021 года». КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  6. ^ «Глибурид - Статистика использования лекарств» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 12 апреля 2020 года . Проверено 14 января 2024 г.
  7. ^ Балселлс М., Гарсиа-Паттерсон А., Сола I, Роке М., Гич I, Коркой Р. (январь 2015 г.). «Глибенкламид, метформин и инсулин для лечения гестационного диабета: систематический обзор и метаанализ». БМЖ . 350 :h102. дои : 10.1136/bmj.h102. ПМЦ 4301599 . ПМИД  25609400. 
  8. ^ «Глибурид: Информация о лекарствах MedlinePlus» . МедлайнПлюс . Архивировано из оригинала 14 апреля 2019 года . Проверено 29 октября 2019 г.
  9. ^ Gangji AS, Cukierman T, Gerstein HC, Goldsmith CH, Clase CM (февраль 2007 г.). «Систематический обзор и метаанализ гипогликемии и сердечно-сосудистых событий: сравнение глибурида с другими средствами, усиливающими секрецию, и с инсулином». Уход при диабете . 30 (2): 389–394. дои : 10.2337/dc06-1789 . ПМИД  17259518.
  10. ^ Мелони Дж., Мелони Т. (январь 1996 г.). «Острый гемолиз, вызванный глибуридом, у пациента с дефицитом G6PD и ИНСД». Британский журнал гематологии . 92 (1): 159–160. дои : 10.1046/j.1365-2141.1996.275810.x. PMID  8562390. S2CID  41227257.
  11. ^ Серрано-Мартин X, Пайарес Г, Мендоса-Леон А (декабрь 2006 г.). «Глибенкламид, блокатор К+(АТФ)-каналов, проявляет антилейшманиальную активность при экспериментальном кожном лейшманиозе у мышей». Антимикробные средства и химиотерапия . 50 (12): 4214–4216. дои : 10.1128/AAC.00617-06. ПМК 1693980 . ПМИД  17015627. 
  12. ^ Хэ Ю, Чанг Ю, Пэн Ю, Чжу Дж, Лю К, Чен Дж и др. (октябрь 2022 г.). «Глибенкламид напрямую предотвращает нейровоспаление, воздействуя на SUR1-TRPM4-опосредованную активацию воспаления NLRP3 в микроглии». Молекулярная нейробиология . 59 (10): 6590–6607. doi : 10.1007/s12035-022-02998-x. PMID  35972671. S2CID  242029244.
  13. ^ "Глибурид". Лексикомп . Wolters Kluwer NV Архивировано из оригинала 2 июня 2023 года . Проверено 3 июня 2023 г.
  14. ^ ab Ортега Ф.Дж., Гимено-Байон Дж., Эспиноза-Паррилла Дж.Ф., Карраско Дж.Л., Батль М., Пульезе М. и др. (май 2012 г.). «АТФ-зависимая блокада калиевых каналов усиливает нейропротекцию микроглии после гипоксии-ишемии у крыс». Экспериментальная неврология . 235 (1): 282–296. doi :10.1016/j.expneurol.2012.02.010. hdl : 2445/34278 . PMID  22387180. S2CID  4828181.
  15. ^ Симард Дж.М., Ву СК, Шварцбауэр Г.Т., Герзанич В. (сентябрь 2012 г.). «Рецептор 1 сульфонилмочевины при повреждении центральной нервной системы: целенаправленный обзор». Журнал церебрального кровотока и метаболизма . 32 (9): 1699–1717. дои : 10.1038/jcbfm.2012.91. ПМЦ 3434627 . ПМИД  22714048. 
  16. ^ Чен С., Огава А., Онеда М., Унгер Р.Х., Фостер Д.В., МакГарри Дж.Д. (июль 1994 г.). «Более прямые доказательства взаимодействия малонил-КоА-карнитинпальмитоилтрансферазы I как ключевого события в передаче сигналов бета-клеток поджелудочной железы». Диабет . 43 (7): 878–883. дои : 10.2337/диаб.43.7.878. PMID  8013751. S2CID  25251669.
  17. ^ Лехтихет М., Уэлш Н., Берггрен П.О., Кук Г.А., Сьохольм А. (август 2003 г.). «Глибенкламид ингибирует активность островковой карнитинпальмитоилтрансферазы 1, что приводит к PKC-зависимому экзоцитозу инсулина». Американский журнал физиологии. Эндокринология и обмен веществ . 285 (2): E438–E446. дои : 10.1152/ajpendo.00057.2003. PMID  12684219. S2CID  175394.
  18. ^ Мрамор А (1971). «Глибенкламид, новый препарат сульфонилмочевины: где пероральные гипогликемические средства?». Наркотики . 1 (2): 109–115. дои : 10.2165/00003495-197101020-00001. PMID  4999930. S2CID  13181386.
  19. ^ "Даонил". Новости-Medical.net . Архивировано из оригинала 26 июня 2023 года . Проверено 26 июня 2023 г.
  20. ^ «ДиаБета (таблетки глибурида): использование, дозировка, побочные эффекты, взаимодействие, предупреждение» . RxList . Архивировано из оригинала 26 июня 2023 года . Проверено 26 июня 2023 г.
  21. ^ «Глибурид и метформин». Лексикомп . Wolters Kluwer NV Архивировано из оригинала 2 июня 2023 года . Проверено 3 июня 2023 г.