Феноксиметилпенициллин , также известный как пенициллин V ( PcV ) и пенициллин VK , является антибиотиком, полезным для лечения ряда бактериальных инфекций . [2] В частности, он используется для лечения стрептококковой ангины , среднего отита и целлюлита . [2] Он также используется для профилактики ревматизма и профилактики инфекций после удаления селезенки . [2] Он принимается внутрь. [2]
Побочные эффекты включают диарею , тошноту и аллергические реакции , включая анафилаксию . [2] Не рекомендуется лицам с аллергией на пенициллин в анамнезе . [2] Относительно безопасен для использования во время беременности . [3] Относится к семейству пенициллиновых и бета-лактамных препаратов. [4] Обычно приводит к гибели бактерий . [4]
Феноксиметилпенициллин был впервые произведен в 1948 году компанией Eli Lilly . [5] : 121 Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] Он доступен в качестве дженерика . [4] В 2021 году он был 256-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 1 миллионом рецептов. [7] [8]
Конкретные применения феноксиметилпенициллина включают: [9] [10]
Пенициллин V иногда используется при лечении одонтогенных инфекций. [ необходима цитата ]
Он менее активен, чем бензилпенициллин (пенициллин G) против грамотрицательных бактерий . [11] [12] Феноксиметилпенициллин обладает спектром антимикробной активности против грамположительных бактерий , который аналогичен таковому у бензилпенициллина, и схожим механизмом действия, но он значительно менее активен, чем бензилпенициллин против грамотрицательных бактерий . [11] [12]
Феноксиметилпенициллин более кислотоустойчив, чем бензилпенициллин, что позволяет применять его перорально. [ необходима цитата ]
Феноксиметилпенициллин обычно используется только для лечения легких и умеренных инфекций, а не для тяжелых или глубоких инфекций, поскольку абсорбция может быть непредсказуемой. За исключением лечения или профилактики инфекции Streptococcus pyogenes (которая одинаково чувствительна к пенициллину), терапия должна руководствоваться бактериологическими исследованиями (включая тесты на чувствительность) и клиническим ответом. [13] Люди, изначально лечившиеся парентеральным бензилпенициллином, могут продолжить лечение феноксиметилпенициллином через рот после получения удовлетворительного ответа. [9]
Он не активен против бактерий, продуцирующих бета-лактамазу , к которым относятся многие штаммы стафилококков . [13]
Феноксиметилпенициллин обычно хорошо переносится, но иногда может вызывать преходящую тошноту , рвоту, эпигастральный дискомфорт, диарею , запор, кислый запах мочи и черный волосатый язык . Предшествующая реакция гиперчувствительности на любой пенициллин является противопоказанием . [9] [13]
Механизм действия феноксиметилпенициллина идентичен механизму действия всех других пенициллинов. Он оказывает бактерицидное действие на чувствительные к пенициллину микроорганизмы на стадии активного размножения. Он действует путем ингибирования биосинтеза пептидогликана клеточной стенки . [14]
Австрийская фармацевтическая компания Biochemie была основана в Кундле в июле 1946 года на месте заброшенной пивоварни по предложению французского офицера Мишеля Рамбо (химика), который смог получить небольшое количество исходной культуры Penicillium из Франции. Загрязнение бродильных чанов было постоянной проблемой, и в 1951 году биолог компании Эрнст Брандл попытался решить ее, добавив в чаны феноксиэтанол в качестве антибактериального дезинфицирующего средства. Это неожиданно привело к увеличению производства пенициллина: но полученный пенициллин был не бензилпенициллином, а феноксиметилпенициллином. Феноксиэтанол ферментировался в феноксиуксусной кислоте [16] в чанах, которая затем включалась в пенициллин путем биосинтеза. Важно, что Брандл понял, что феноксиметилпенициллин не разрушается желудочной кислотой и поэтому может приниматься внутрь. Феноксиметилпенициллин был первоначально открыт компанией Eli Lilly в 1948 году в рамках ее усилий по изучению предшественников пенициллина, но не получил дальнейшего развития, и нет никаких доказательств того, что компания Lilly понимала значимость своего открытия в то время. [5] : 119–121 [17]
Biochemie является частью Sandoz . [ необходима ссылка ]
На момент открытия пенициллина V существовало четыре названных пенициллинов ( пенициллины I, II, III, IV ), однако пенициллин V был назван «V» от Vertraulich (по-немецки « конфиденциально »); [5] : 121 он не был назван по римской цифре «5». Пенициллин VK — это калиевая соль пенициллина V (K — химический символ калия). [ необходима цитата ]
феноксиметилпенициллин
