stringtranslate.com

Пиридостигмин

Пиридостигмин — препарат, используемый для лечения миастении [1] и недостаточности мочевого пузыря. [2] Он также используется вместе с атропином для прекращения действия нервно-мышечных блокаторов недеполяризующего типа . [3] Обычно его вводят внутрь , но его также можно использовать в виде инъекций. [3] Эффект обычно начинается в течение 45 минут и длится до 6 часов. [3]

Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, частое мочеиспускание и боль в животе. [3] Более серьезные побочные эффекты включают низкое кровяное давление , слабость и аллергические реакции . [3] Неясно, безопасно ли использование препарата во время беременности для плода. [3] Пиридостигмин является ингибитором ацетилхолинэстеразы из семейства холинергических препаратов. [3] Он блокирует действие ацетилхолинэстеразы и, следовательно, повышает уровень ацетилхолина . [3]

Пиридостигмин был запатентован в 1945 году и начал использоваться в медицине в 1955 году. [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5] Пиридостигмин доступен в виде непатентованного препарата . [3] [6]

Медицинское использование

Пиридостигмин применяют для лечения мышечной слабости у людей с миастенией или формами врожденного миастенического синдрома , а также для борьбы с последствиями курареподобной лекарственной токсичности. Пиридостигмина бромид был одобрен FDA для использования в военных целях во время боевых действий в качестве агента, который следует вводить перед воздействием нервно-паралитического агента Зоман с целью повышения выживаемости. Бромид пиридостигмина , использовавшийся, в частности, во время первой войны в Персидском заливе , был признан причинным фактором синдрома войны в Персидском заливе . [7] [8]

Поскольку пиридостигмин классифицируется как тип парасимпатомиметика , его можно использовать для лечения гипоактивного мочевого пузыря. [9]

Пиридостигмин иногда используется для лечения ортостатической гипотензии . [10] Это также может быть полезно при хронической аксональной полинейропатии . [11]

Его также назначают «не по назначению» при синдроме постуральной ортостатической тахикардии, а также при осложнениях, возникающих в результате синдрома Элерса-Данлоса . [11] [12]

Противопоказания

Пиридостигмина бромид противопоказан при механической кишечной или мочевой непроходимости и его следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой. [13] [14]

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают: [13]

Дополнительные побочные эффекты включают: [13]

Механизм действия

Пиридостигмин ингибирует ацетилхолинэстеразу в синаптической щели , замедляя тем самым гидролиз ацетилхолина . Как и его предшественник неостигмин , он является четвертичным карбаматным ингибитором холинэстеразы, не проникающим через гематоэнцефалический барьер. Он карбамилирует около 30% фермента периферической холинэстеразы, а карбамилированный фермент в конечном итоге регенерирует путем естественного гидролиза, и избыточный уровень ацетилхолина (АХ) возвращается к норме.

АХ диффундирует через синаптическую щель и связывается с рецепторами на постсинаптической мембране, вызывая приток натрия (Na + ), что приводит к деполяризации. Если эта деполяризация достаточно велика, она приводит к возникновению потенциала действия. Чтобы предотвратить постоянную стимуляцию после высвобождения АХ, в мембране концевой пластинки рядом с рецепторами постсинаптической мембраны присутствует фермент ацетилхолинэстераза , который быстро гидролизует АХ.

Имена

Пиридостигмина бромид доступен под торговыми названиями Местинон ( Valeant Pharmaceuticals ), Регонол и Гравитор (SUN Pharma).

Рекомендации

  1. ^ Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 429. HDL : 10665/44053. ISBN 9789241547659.
  2. ^ Моро С., Фелпс С., Вир В., Кларк Дж., Гласиу П., Тиккинен К.А., Скотт А.М. (ноябрь 2021 г.). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ». Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. дои : 10.1002/nau.24839. PMID  34816481. S2CID  244530010.
  3. ^ abcdefghi "Неостигмин бромид". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
  4. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 540. ИСБН 9783527607495. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.
  5. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ «Разрешения на конкурсную непатентованную терапию» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . 3 марта 2023 г. Проверено 6 марта 2023 г.
  7. ^ Голомб Б.А. (март 2008 г.). «Ингибиторы ацетилхолинэстеразы и болезни войны в Персидском заливе». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (11): 4295–4300. Бибкод : 2008PNAS..105.4295G. дои : 10.1073/pnas.0711986105 . JSTOR  25461411. PMC 2393741 . ПМИД  18332428. 
  8. ^ Стинхейсен, Джули (10 марта 2008 г.). «Болезнь войны в Персидском заливе связана с исследованием химического воздействия». Рейтер .
  9. ^ Моро С., Фелпс С., Вир В., Кларк Дж., Гласиу П., Тиккинен К.А., Скотт А.М. (ноябрь 2021 г.). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ». Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. дои : 10.1002/nau.24839. PMID  34816481. S2CID  244530010.
  10. ^ Гейлс Б.Дж., Гейлс М.А. (февраль 2007 г.). «Пиридостигмин в лечении ортостатической непереносимости». Анналы фармакотерапии . 41 (2): 314–318. дои : 10.1345/aph.1H458. PMID  17284509. S2CID  22855759.
  11. ^ ab Gales BJ, Gales MA (февраль 2007 г.). «Пиридостигмин в лечении ортостатической непереносимости». Анналы фармакотерапии . 41 (2): 314–318. дои : 10.1345/aph.1H458. PMID  17284509. S2CID  22855759.
  12. ^ Канджвал К., Карабин Б., Шейх М., Элмер Л., Канджвал Ю., Саид Б., Грабб Б.П. (июнь 2011 г.). «Пиридостигмин в лечении постуральной ортостатической тахикардии: опыт одного центра». Стимуляция и клиническая электрофизиология . 34 (6): 750–755. дои : 10.1111/j.1540-8159.2011.03047.x. PMID  21410722. S2CID  20405336.
  13. ^ abc Местинон | Домашняя страница. Архивировано 13 мая 2008 г. в Wayback Machine.
  14. ^ Официальная информация FDA о Местиноне, побочных эффектах и ​​использовании. Архивировано 24 мая 2008 г. на Wayback Machine.

Внешние ссылки