stringtranslate.com

Талампанель

Талампанел ( INN ; коды разработок GYKI 537773 и LY300164 ) — это препарат , который исследовался для лечения эпилепсии , [1] [2] злокачественных глиом , [3] и бокового амиотрофического склероза (БАС). [4]

По состоянию на май 2010 года результаты исследования БАС были признаны отрицательными. [5] Талампанел в настоящее время не находится в стадии разработки.

Талампанел действует как неконкурентный антагонист рецептора AMPA , типа ионотропного рецептора глутамата в центральной нервной системе . [6]

Препарат продемонстрировал эффективность при эпилепсии в клинических испытаниях, но его разработка была приостановлена ​​из-за плохого фармакокинетического профиля, а именно короткого конечного периода полувыведения (3 часа), что требовало многократного приема в день. [7]

Ссылки

  1. ^ Luszczki JJ (2009). «Противоэпилептические препараты третьего поколения: механизмы действия, фармакокинетика и взаимодействия». Pharmacological Reports . 61 (2): 197–216. doi :10.1016/s1734-1140(09)70024-6. PMID  19443931. S2CID  72918370.
  2. ^ Bialer M, Johannessen SI, Kupferberg HJ, Levy RH, Perucca E, Tomson T (январь 2007 г.). «Отчет о ходе работы над новыми противоэпилептическими препаратами: резюме Восьмой [ так в оригинале ] Эйлатской конференции (EILAT VIII)». Epilepsy Research . 73 (1): 1–52. doi :10.1016/j.eplepsyres.2006.10.008. PMID  17158031. S2CID  45026113.
  3. ^ Iwamoto FM, Kreisl TN, Kim L, Duic JP, Butman JA, Albert PS, Fine HA (апрель 2010 г.). «Фаза 2 испытания талампанела, ингибитора рецепторов глутамата, для взрослых с рецидивирующими злокачественными глиомами». Cancer . 116 (7): 1776–1782. doi :10.1002/cncr.24957. PMC 2846997 . PMID  20143438. 
  4. ^ Pascuzzi RM, Shefner J, Chappell AS, Bjerke JS, Tamura R, Chaudhry V и др. (май 2010 г.). «Испытание талампанела II фазы у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом». Боковой амиотрофический склероз . 11 (3): 266–271. doi :10.3109/17482960903307805. PMID  19961264. S2CID  7388452.
  5. ^ "Talampanel Trial". alsa.org . Май 2010. Архивировано из оригинала 2011-03-23.
  6. ^ Aujla PK, Fetell MR, Jensen FE (апрель 2009 г.). «Талампанел подавляет острые и хронические эффекты судорог в модели неонатальных судорог у грызунов». Эпилепсия . 50 (4): 694–701. doi :10.1111/j.1528-1167.2008.01947.x. PMC 2672962 . PMID  19220413. 
  7. ^ Ли К, Гудман Л, Фури К, Шенк С, Лейтч Б, Монтгомери Дж. М. (2016). «AMPA-рецепторы как терапевтические мишени при неврологических расстройствах». Ионные каналы как терапевтические мишени, часть А. Достижения в области белковой химии и структурной биологии. Том 103. С. 203–261. doi :10.1016/bs.apcsb.2015.10.004. ISBN 9780128047941. PMID  26920691.