Химическое соединение
Тимолол — это бета-блокатор , который применяется внутрь или в виде глазных капель . [2] [4] В виде глазных капель он используется для лечения повышенного внутриглазного давления, например, при глазной гипертензии и глаукоме . [2] Внутрь его применяют при повышенном кровяном давлении , болях в груди из-за недостаточного притока крови к сердцу , для предотвращения дальнейших осложнений после сердечного приступа и для предотвращения мигрени . [4]
Распространенным побочным эффектом капель является раздражение глаз. [2] Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают усталость, замедленное сердцебиение , зуд и одышку . [4] Другие побочные эффекты включают маскирование симптомов низкого уровня сахара в крови у людей с диабетом . [2] Использование не рекомендуется пациентам с астмой , некомпенсированной сердечной недостаточностью или ХОБЛ . [2] Неясно, безопасно ли использование во время беременности для плода. [5] Тимолол — неселективный бета-блокатор . [2]
Тимолол был запатентован в 1968 году и начал использоваться в медицине в 1978 году. [6] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] Тимолол доступен в виде непатентованного препарата . [2] [8] В 2020 году это было 143-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 4 миллионов рецептов. [9] [10]
Медицинское использование
Через рот
В пероральной или пероральной форме его применяют:
Комбинация тимолола и блокатора альфа-1 празозина оказывает седативное действие. [12]
Слезы
В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной и иногда вторичной глаукомы . [2] [13] Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги [2] в цилиарном теле глаза. Это был первый бета-блокатор , одобренный для местного применения при лечении глаукомы в США (1978 г.). [14] При использовании отдельно он снижает внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких процедур. Однако у некоторых людей наблюдаются кратковременные эффекты бегства и долгосрочные эффекты дрейфа. То есть развивается толерантность. Это может уменьшить протяженность дневной кривой ВГД до 50%. ВГД выше во время сна. Эффективность тимолола в снижении ВГД в период сна может быть ограничена. [15] [16] [17] Это в 5–10 раз более мощный бета-блокатор, чем пропранолол . Тимолол чувствителен к свету; его обычно консервируют 0,01% хлоридом бензалкония (BAC), но он также не содержит BAC. Его также можно использовать в сочетании с пилокарпином , ингибиторами карбоангидразы [18] или аналогами простагландинов . [19]
Кокрейновский обзор сравнил эффективность тимолола и бримонидина в замедлении прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых, но не обнаружил достаточных доказательств, чтобы прийти к каким-либо выводам. [20]
На коже
В форме геля его применяют на коже для лечения детских гемангиом . [21]
Противопоказания
Препарат не следует принимать лицам с: [22]
Побочные эффекты
Наиболее серьезные побочные эффекты включают сердечную аритмию и тяжелые бронхоспазмы . [22] Тимолол также может привести к обмороку , застойной сердечной недостаточности , депрессии , спутанности сознания , ухудшению синдрома Рейно и импотенции . [22]
Побочные эффекты при введении в глаза включают: ощущение жжения, покраснение глаз, поверхностную точечную кератопатию, онемение роговицы. [24] [13]
Составы
Он доступен в таблетированной и жидкой форме. [22] [24]
Для офтальмологического применения тимолол также доступен в комбинации:
Торговые марки
Тимолол продается под многими торговыми марками по всему миру. [1] Глазные капли Тимолол продаются, среди прочего, под торговой маркой Исталол. [25] [26]
Рекомендации
- ^ аб "Тимолол". Наркотики.com . Архивировано из оригинала 7 марта 2016 года . Проверено 28 декабря 2016 г.
- ^ abcdefghijk "Тимолол эент". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Волотинен М, Турпейнен М, Толонен А, Ууситало Дж, Мяэнпяя Дж, Пелконен О (июль 2007 г.). «Метаболизм тимолола в микросомах печени человека опосредуется главным образом CYP2D6». Метаболизм и распределение лекарств . 35 (7): 1135–1141. дои : 10.1124/dmd.106.012906. PMID 17431033. S2CID 794764.
- ^ abc "Тимолол Малеат". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ «Офтальмологическое применение тимолола во время беременности» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 28 декабря 2016 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 460. ИСБН 9783527607495. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Разрешения на конкурсную непатентованную терапию» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ «300 лучших 2020 года». КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ «Тимолол - Статистика использования лекарств» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ Маркус Д.А., Бэйн, Пенсильвания (27 февраля 2009 г.). Эффективное лечение мигрени у беременных и кормящих женщин: Практическое руководство.シュプリンガー・ジャパン株式会社. стр. 141–. ISBN 978-1-60327-438-8. Архивировано из оригинала 5 ноября 2017 года . Проверено 14 ноября 2010 г.
- ^ Аткин Т., Комай С., Гобби Г. (апрель 2018 г.). «Препараты от бессонницы, помимо бензодиазепинов: фармакология, клиническое применение и открытие». Фармакол Рев . 70 (2): 197–245. дои : 10.1124/пр.117.014381 . PMID 29487083. S2CID 3578916.
- ^ ab "Тимолол офтальмологический". МедлайнПлюс . 15 апреля 2017 года . Проверено 31 декабря 2019 г.
- ^ Самбхара Д., Ареф А.А. (январь 2014 г.). «Лечение глаукомы: относительная ценность и место в терапии доступных медикаментозных методов лечения». Терапевтические достижения в области хронических заболеваний . 5 (1): 30–43. дои : 10.1177/2040622313511286. ПМЦ 3871276 . ПМИД 24381726.
- ^ Лю Дж. Х., Крипке Д. Ф., Вайнреб Р. Н. (сентябрь 2004 г.). «Сравнение ночного воздействия тимолола и латанопроста, принимаемого один раз в день, на внутриглазное давление». Американский журнал офтальмологии . 138 (3): 389–95. дои : 10.1016/j.ajo.2004.04.022. ПМИД 15364220.
- ^ Лю Дж.Х., Медейрос Ф.А., Слайт-младший, Вайнреб Р.Н. (март 2009 г.). «Сравнение дневного и ночного воздействия бринзоламида и тимолола на внутриглазное давление у пациентов, получающих монотерапию латанопростом». Офтальмология . 116 (3): 449–54. дои : 10.1016/j.ophtha.2008.09.054. ПМИД 19157559.
- ^ Лю Дж. Х., Слайт Дж. Р., Виттитов Дж. Л., Скасселлати Сфорзолини Б., Вайнреб Р. Н. (сентябрь 2016 г.). «Эффективность латанопростена Бунода 0,024% по сравнению с тимололом 0,5% в снижении внутриглазного давления в течение 24 часов». Американский журнал офтальмологии . 169 : 249–257. дои : 10.1016/j.ajo.2016.04.019 . ПМИД 27457257.
- ^ Стромайер К., Снайдер Э., Адамсонс I (июль 1998 г.). «Многоцентровое исследование, сравнивающее дорзоламид и пилокарпин в качестве дополнительной терапии с тимололом: предпочтения пациентов и влияние на повседневную жизнь». Журнал Американской оптометрической ассоциации . 69 (7): 441–51. ПМИД 9697378.
- ^ «Ганфорт 0,3 мг/мл + 5 мг/мл глазные капли, раствор - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 20 февраля 2020 г. Проверено 1 марта 2020 г.
- ^ Сена Д.Ф., Линдсли К. (январь 2017 г.). «Нейропротекция в лечении глаукомы у взрослых». Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD006539. дои : 10.1002/14651858.CD006539.pub4. ПМК 5370094 . ПМИД 28122126.
- ^ Новоа М, Базельга Э, Бельтран С, Хиральдо Л, Шахбаз А, Пардо-Эрнандес Х, Аревало-Родригес I (апрель 2018 г.). «Вмешательства при детских гемангиомах кожи». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2018 (4): CD006545. дои : 10.1002/14651858.CD006545.pub3. ПМК 6513200 . ПМИД 29667726.
- ^ abcd «Тамолол малеат таблетка». ДейлиМед . 17 августа 2006 г. Проверено 1 декабря 2019 г.
- ^ «Вкладыш на упаковке: Информация для пользователя Тимолола» (PDF) . hpra.ie .
- ^ ab «Раствор бетимолтимолола». ДейлиМед . 18 марта 2010 г. Проверено 1 декабря 2019 г.
- ^ «Доступность общего исталола» . Наркотики.com . Проверено 20 июня 2019 г.
- ^ "Исталол". Наркотики.com . 1 августа 2018 года . Проверено 19 июля 2019 г.
Внешние ссылки
- «Тимолол». Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Тимолол офтальмологический». Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Тимолол малеат». Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Тимолол офтальмологический». МедлайнПлюс .