Каналы транзиторного рецепторного потенциала ( каналы TRP ) представляют собой группу ионных каналов , расположенных в основном на плазматической мембране многочисленных типов клеток животных. Большинство из них сгруппированы в две большие группы: Группа 1 включает TRPC ("C" для канонических), TRPV ("V" для ваниллоидных ), TRPVL ("VL" для ваниллоидоподобных), TRPM ("M" для меластатина), TRPS ("S" для соромеластатина), TRPN ("N" для механорецепторного потенциала C) и TRPA ("A" для анкирина). Группа 2 состоит из TRPP ("P" для поликистозных) и TRPML ("ML" для муколипина). [1] [2] Существуют и другие, менее хорошо классифицированные каналы TRP, включая каналы дрожжей и ряд каналов группы 1 и группы 2, присутствующих у неживотных. [2] [3] [4] Многие из этих каналов опосредуют различные ощущения, такие как боль, температура, различные виды вкуса, давление и зрение. В организме некоторые каналы TRP, как полагают, ведут себя как микроскопические термометры и используются животными для ощущения жара или холода. [5] Некоторые каналы TRP активируются молекулами, содержащимися в специях, таких как чеснок ( аллицин ), перец чили ( капсаицин ), васаби ( аллил изотиоцианат ); другие активируются ментолом , камфарой , мятой перечной и охлаждающими агентами; еще одни активируются молекулами, содержащимися в каннабисе (например, ТГК , КБД и КБН ) или стевии . Некоторые действуют как датчики осмотического давления, объема, растяжения и вибрации. Большинство каналов активируются или ингибируются сигнальными липидами и вносят вклад в семейство липид-зависимых ионных каналов . [6] [7]
Эти ионные каналы имеют относительно неселективную проницаемость для катионов , включая натрий , кальций и магний .
Каналы TRP были первоначально обнаружены в так называемом мутантном штамме "транзиентного рецепторного потенциала" ( trp -мутант) плодовой мушки Drosophila , отсюда и их название (см. Историю каналов TRP Drosophila ниже). Позднее каналы TRP были обнаружены у позвоночных, где они повсеместно экспрессируются во многих типах клеток и тканях. Большинство каналов TRP состоят из 6 мембранных спиралей с внутриклеточными N- и C-концами . Каналы TRP млекопитающих активируются и регулируются широким спектром стимулов и экспрессируются по всему телу.
В суперсемействе TRP животных в настоящее время существует 9 предполагаемых семейств, разделенных на две группы, каждое из которых содержит ряд подсемейств. [2] Группа 1 состоит из TRPC, TRPV, TRPVL, TRPA, TRPM, TRPS и TRPN, в то время как группа 2 содержит TRPP и TRPML. Существует дополнительное семейство, обозначенное как TRPY, которое не всегда включается ни в одну из этих групп. Все эти подсемейства похожи тем, что они являются молекулярными сенсорными, неселективными катионными каналами, которые имеют шесть трансмембранных сегментов, однако каждое подсемейство уникально и имеет мало структурной гомологии друг с другом. Эта уникальность приводит к различным сенсорным функциям восприятия и регуляции, которые каналы TRP имеют по всему телу. Группа 1 и группа 2 различаются тем, что и TRPP, и TRPML группы 2 имеют гораздо более длинную внеклеточную петлю между трансмембранными сегментами S1 и S2. Другой отличительной характеристикой является то, что все подсемейства группы один содержат либо N-концевую внутриклеточную последовательность анкиринового повтора, либо последовательность домена C-конца TRP, либо и то, и другое, тогда как оба подсемейства группы два не имеют ни того, ни другого. [8] Ниже приведены члены подсемейств и краткое описание каждого из них:
TRPA, A от «анкирин», назван в честь большого количества анкириновых повторов, обнаруженных вблизи N-конца. [12] TRPA в основном обнаруживается в афферентных ноцицептивных нервных волокнах и связан с усилением болевой сигнализации, а также с гиперчувствительностью к холодовой боли. Было показано, что эти каналы являются как механическими рецепторами боли, так и хемосенсорами, активируемыми различными химическими веществами, включая изотиоцианаты (едкие химикаты в таких веществах, как горчичное масло и васаби), каннабиноиды, общие и местные анальгетики и коричный альдегид. [13]
В то время как TRPA1 экспрессируется у самых разных животных, за пределами позвоночных существует множество других каналов TRPA. TRPA5, painless, pyrexia и waterwitch являются отдельными филогенетическими ветвями внутри клады TRPA, и, как доказано, экспрессируются только у ракообразных и насекомых, [8] в то время как HsTRPA возник как специфическая для перепончатокрылых дупликация waterwitch. [14] Подобно TRPA1 и другим каналам TRP, они функционируют как ионные каналы в ряде сенсорных систем. Каналы, подобные TRPA или TRPA1, также существуют у множества видов как филогенетически отдельные клады, но они изучены меньше. [10]
TRPC, C от «канонический», назван в честь наиболее близкого родства с Drosophila TRP, тезкой каналов TRP. Филогения каналов TRPC не была детально решена, но они присутствуют во всех таксонах животных. На самом деле у людей экспрессируется только шесть каналов TRPC, поскольку TRPC2, как обнаружено, экспрессируется исключительно у мышей и считается псевдогеном у людей; это отчасти связано с ролью TRPC2 в обнаружении феромонов, способность к которым у мышей выше, чем у людей. Мутации в каналах TRPC были связаны с респираторными заболеваниями наряду с фокальным сегментарным гломерулосклерозом в почках. [13] Все каналы TRPC активируются либо фосфолипазой C (PLC), либо диациглицерином (DAG).
TRPML, ML от «муколипин», получил свое название от нейроразвивающего расстройства муколипидоза IV . Муколипидоз IV был впервые обнаружен в 1974 году Э. Р. Берманом, который заметил аномалии в глазах младенца. [18] Эти аномалии вскоре стали ассоциироваться с мутациями гена MCOLN1, который кодирует ионный канал TRPML1. TRPML до сих пор недостаточно изучен. Три известные копии позвоночных ограничены челюстными позвоночными, за некоторыми исключениями (например, Xenopus tropicalis ). [17]
TRPM, M для «меластатина», был обнаружен во время сравнительного генетического анализа доброкачественных невусов и злокачественных невусов (меланомы). [12] Мутации в каналах TRPM были связаны с гипомагниемией с вторичной гипокальциемией. Каналы TRPM также стали известны своими механизмами чувствительности к холоду, как в случае с TRPM8. [13] Сравнительные исследования показали, что функциональные домены и критические аминокислоты каналов TRPM высококонсервативны у разных видов. [19] [10] [20]
Филогенетика показала, что каналы TRPM делятся на две основные клады, αTRPM и βTRPM. [10] [16] αTRPM включают позвоночные TRPM1, TRPM3 и «ханзимы» TRPM6 и TRPM7, а также единственный канал насекомых TRPM, среди прочих. βTRPM включают, помимо прочего, позвоночные TRPM2, TRPM4, TRPM5 и TRPM8 (сенсор холода и ментола). Были описаны еще две основные клады: TRPMc, который присутствует только у различных членистоногих, [16] и базальная клада, [11] [10], которая с тех пор была предложена как отдельное и отдельное семейство каналов TRP (TRPS). [16]
TRPN был первоначально описан у Drosophila melanogaster и Caenorhabditis elegans как nompC, механически управляемый ионный канал. [22] [21] Известно, что только один TRPN, N для «no mechanoreceptor potential C» или «nompC», широко экспрессируется у животных (хотя у некоторых книдарий их больше), и, в частности, является только псевдогеном у позвоночных амниот . [21] [11] Несмотря на то, что TRPA назван в честь анкириновых повторов, считается, что каналы TRPN имеют большую часть из всех каналов TRP, как правило, около 28, которые высококонсервативны во всех таксонах. [21] С момента своего открытия, nompC у Drosophila был вовлечен в механосенсорику (включая механическую стимуляцию кутикулы и обнаружение звука) и холодовую ноцицепцию . [23]
TRPP , P от «полицистин», назван в честь поликистозной болезни почек , которая связана с этими каналами. [12] Эти каналы также называются ионными каналами ПКД (поликистозной болезни почек).
Гены, подобные PKD2 (примеры включают TRPP2 , TRPP3 и TRPP5), кодируют канонические каналы TRP. Гены, подобные PKD1, кодируют гораздо более крупные белки с 11 трансмембранными сегментами, которые не обладают всеми особенностями других каналов TRP. Однако 6 трансмембранных сегментов белков, подобных PKD1, имеют существенную гомологию последовательностей с каналами TRP, что указывает на то, что они могли просто значительно отличаться от других близкородственных белков. [26]
У насекомых есть третье подсемейство TRPP, называемое brividos, которое участвует в чувствительности к холоду. [25] [2]
TRPS, S для Soromelastatin, был назван, поскольку он образует родственную группу TRPM. TRPS широко представлен у животных, но заметно отсутствует у позвоночных и насекомых (среди прочих). [16] TRPS еще не был хорошо описан функционально, хотя известно, что TRPS C. elegans , известный как CED-11, является кальциевым каналом, который участвует в апоптозе . [27]
TRPV, V от «ваниллоид», был первоначально обнаружен у Caenorhabditis elegans и назван в честь ваниллоидных химических веществ, которые активируют некоторые из этих каналов. [24] [29] Эти каналы стали известны благодаря своей связи с такими молекулами, как капсаицин (агонист TRPV1). [13] В дополнение к 6 известным паралогам позвоночных, известны 2 основные клады за пределами детеростомов: nanchung и Iav. Механистические исследования этих последних клад были в основном ограничены Drosophila , но филогенетический анализ поместил в них ряд других генов от Placozoa, Annelida, Cnidaria, Mollusca и других членистоногих. [11] [30] [31] Каналы TRPV также были описаны у простейших. [11]
TRPVL предположительно является родственным кладом TRPV и ограничивается книдариями Nematostella vectensis и Hydra magnipapillata , а также кольчатыми червями Capitella teleta . [11] Об этих каналах известно немного.
TRPY, Y для «дрожжей», в высокой степени локализован в дрожжевой вакуоли, которая является функциональным эквивалентом лизосомы в клетке млекопитающих, и действует как механосенсор для вакуолярного осмотического давления. Методы патч-клампа и гиперосмотическая стимуляция продемонстрировали, что TRPY играет роль в высвобождении внутриклеточного кальция. [32] Филогенетический анализ показал, что TRPY1 не входит в состав других метазойных групп TRP один и два, и, как предполагается, эволюционировал после расхождения метазойных и грибов. [8] Другие указали, что TRPY более тесно связаны с TRPP. [33]
Каналы TRP состоят из 6 мембранных спиралей (S1-S6) с внутриклеточными N- и C-концами . Каналы TRP млекопитающих активируются и регулируются широким спектром стимулов, включая множество посттранскрипционных механизмов, таких как фосфорилирование , связывание рецепторов G-белка , лиганд-ворота и убиквитинирование . Рецепторы встречаются почти во всех типах клеток и в основном локализуются в мембранах клеток и органелл, модулируя вход ионов.
Большинство каналов TRP образуют гомо- или гетеротетрамеры, когда полностью функциональны. Фильтр селективности ионов, пора, образован сложной комбинацией p-петель в тетрамерном белке, которые расположены во внеклеточном домене между трансмембранными сегментами S5 и S6. Как и большинство катионных каналов, каналы TRP имеют отрицательно заряженные остатки внутри поры для привлечения положительно заряженных ионов. [34]
Каждый канал в этой группе структурно уникален, что добавляет разнообразия функций, которыми обладают каналы TRP, однако есть некоторые общие черты, которые отличают эту группу от других. Начиная с внутриклеточного N-конца, существуют различные длины повторов анкриина (за исключением TRPM), которые способствуют закреплению на мембране и другим взаимодействиям с белками. Вскоре после S6 на C-конце находится высококонсервативный домен TRP (за исключением TRPA), который участвует в модуляции пропускания и мультимеризации канала. Другие модификации C-конца, такие как домены альфа-киназы в TRPM7 и M8, также были замечены в этой группе. [8] [13] [12]
Группа два наиболее отличительной чертой является длинный внеклеточный промежуток между трансмембранными сегментами S1 и S2. Члены группы два также лишены повторов анкриина и домена TRP. Однако было показано, что у них есть последовательности удержания эндоплазматического ретикулума (ЭР) в направлении на С-конце, иллюстрирующие возможные взаимодействия с ЭР. [8] [13] [12]
Каналы TRP модулируют движущие силы входа ионов и транспортный аппарат Ca 2+ и Mg 2+ в плазматической мембране, где находится большинство из них. TRP имеют важные взаимодействия с другими белками и часто образуют сигнальные комплексы, точные пути которых неизвестны. [35] Каналы TRP были первоначально обнаружены в мутантном штамме trp плодовой мушки Drosophila [36] , который демонстрировал временное повышение потенциала в ответ на световые стимулы и был так назван каналами временного рецепторного потенциала . [37] Каналы TRPML функционируют как каналы высвобождения внутриклеточного кальция и, таким образом, играют важную роль в регуляции органелл. [35] Важно, что многие из этих каналов опосредуют различные ощущения, такие как ощущения боли, температуры, различных видов вкуса, давления и зрения. В организме некоторые каналы TRP, как полагают, ведут себя как микроскопические термометры и используются животными для ощущения горячего или холодного. TRP действуют как датчики осмотического давления , объема , растяжения и вибрации . TRP, как было замечено, играют сложную многомерную роль в сенсорной сигнализации. Многие TRP функционируют как внутриклеточные каналы высвобождения кальция.
Ионные каналы TRP преобразуют энергию в потенциалы действия в соматосенсорных ноцицепторах. [38] Термо-TRP каналы имеют C-концевой домен, который отвечает за термочувствительность , и имеют специфическую взаимозаменяемую область, которая позволяет им ощущать температурные стимулы, которые связаны с процессами регуляции лигандов. [39] Хотя большинство TRP каналов модулируются изменениями температуры, некоторые играют решающую роль в температурной чувствительности. Существует по крайней мере 6 различных термо-TRP каналов, и каждый играет свою роль. Например, TRPM8 относится к механизмам ощущения холода, TRPV1 и TRPM3 способствуют ощущениям тепла и воспаления, а TRPA1 облегчает многие сигнальные пути, такие как сенсорная трансдукция, ноцицепция , воспаление и окислительный стресс . [38]
TRPM5 участвует в передаче вкусовых сигналов сладкого , горького и умами вкусов, модулируя сигнальный путь в клетках вкусовых рецепторов II типа . [40] TRPM5 активируется сладкими гликозидами, содержащимися в растении стевия .
Несколько других каналов TRP играют важную роль в хемосенсорике через сенсорные нервные окончания во рту, которые независимы от вкусовых рецепторов. TRPA1 реагирует на горчичное масло ( аллил изотиоцианат ), васаби и корицу, TRPA1 и TRPV1 реагируют на чеснок ( аллицин ), TRPV1 реагирует на перец чили ( капсаицин ), TRPM8 активируется ментолом , камфорой , перечной мятой и охлаждающими агентами; TRPV2 активируется молекулами ( ТГК , КБД и КБН ), обнаруженными в марихуане.
Мутантные плодовые мушки trp , у которых отсутствует функциональная копия гена trp, характеризуются кратковременной реакцией на свет, в отличие от мух дикого типа, которые демонстрируют устойчивую активность фоторецепторных клеток в ответ на свет. [36] Позднее в фоторецепторах дрозофилы была идентифицирована отдаленно родственная изоформа канала TRP, TRP-подобный канал (TRPL), где она экспрессируется примерно в 10-20 раз ниже, чем белок TRP. Впоследствии была выделена мутантная муха trpl . Помимо структурных различий, каналы TRP и TRPL различаются по катионной проницаемости и фармакологическим свойствам.
Каналы TRP/TRPL отвечают исключительно за деполяризацию плазматической мембраны фоторецепторов насекомых в ответ на свет. Когда эти каналы открываются, они позволяют натрию и кальцию проникать в клетку по градиенту концентрации, что деполяризует мембрану. Изменения интенсивности света влияют на общее количество открытых каналов TRP/TRPL и, следовательно, на степень деполяризации мембраны. Эти градуированные ответы напряжения распространяются на синапсы фоторецепторов с нейронами сетчатки второго порядка и далее в мозг.
Важно отметить, что механизм фоторецепции насекомых кардинально отличается от механизма у млекопитающих. Возбуждение родопсина в фоторецепторах млекопитающих приводит к гиперполяризации рецепторной мембраны, но не к деполяризации, как в глазу насекомого. У Drosophila и, как предполагается, у других насекомых каскад сигналов, опосредованный фосфолипазой C (PLC), связывает фотовозбуждение родопсина с открытием каналов TRP/TRPL. Хотя многочисленные активаторы этих каналов, такие как фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат (PIP 2 ) и полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК), были известны в течение многих лет, ключевой фактор, опосредующий химическую связь между каналами PLC и TRP/TRPL, оставался загадкой до недавнего времени. Было обнаружено, что расщепление липидного продукта каскада PLC, диацилглицерина (DAG), ферментом диацилглицероллипазой , генерирует ПНЖК, которые могут активировать каналы TRP, тем самым инициируя деполяризацию мембраны в ответ на свет. [41] Этот механизм активации каналов TRP может быть хорошо сохранен среди других типов клеток, где эти каналы выполняют различные функции.
Мутации в TRP связаны с нейродегенеративными расстройствами, скелетной дисплазией , заболеваниями почек [35] и могут играть важную роль в развитии рака. TRP могут быть важными терапевтическими мишенями. Существует важное клиническое значение роли TRPV1, TRPV2, TRPV3 и TRPM8 как терморецепторов, а также роли TRPV4 и TRPA1 как механорецепторов; уменьшение хронической боли может быть возможным путем воздействия на ионные каналы, участвующие в термическом, химическом и механическом ощущении, чтобы снизить их чувствительность к стимулам. [42] Например, использование агонистов TRPV1 потенциально ингибирует ноцицепцию в TRPV1, особенно в тканях поджелудочной железы, где TRPV1 сильно экспрессируется. [43] Агонист TRPV1 капсаицин, обнаруженный в перце чили, как было показано, снимает нейропатическую боль. [35] Агонисты TRPV1 ингибируют ноцицепцию в TRPV1
Измененная экспрессия белков TRP часто приводит к опухолеобразованию , как сообщалось для TRPV1, TRPV6, TRPC1, TRPC6, TRPM4, TRPM5 и TRPM8. [43] TRPV1 и TRPV2 были вовлечены в рак молочной железы. Экспрессия TRPV1 в агрегатах, обнаруженных в эндоплазматическом ретикулуме или аппарате Гольджи и/или окружающих эти структуры у пациентов с раком молочной железы, приводит к ухудшению выживаемости. [44]
Семейство ионных каналов TRPM особенно связано с раком простаты, где TRPM2 (и его длинная некодирующая РНК TRPM2-AS ), TRPM4 и TRPM8 сверхэкспрессируются при раке простаты, связанном с более агрессивными исходами. [45] Было показано, что TRPM3 способствует росту и аутофагии при светлоклеточной почечно-клеточной карциноме, [46] TRPM4 сверхэкспрессируется при диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфоме, связанной с более низкой выживаемостью, [47] в то время как TRPM5 обладает онкогенными свойствами при меланоме . [48]
Каналы TRP играют центральную роль в модуляции резистентности к химиотерапии при раке груди. [49] Некоторые каналы TRP, такие как TRPA1 и TRPC5, тесно связаны с лекарственной резистентностью во время лечения рака; TRPC5-опосредованный высокий приток Ca 2+ активирует фактор транскрипции NFATC3 (ядерный фактор активированных Т-клеток, цитоплазматический 3), который запускает транскрипцию p-гликопротеина (p-gp). Повышенная экспрессия p-gp широко признана основным фактором химиорезистентности в раковых клетках, поскольку она функционирует как активный откачивающий насос, который может удалять различные чужеродные вещества, включая химиотерапевтические агенты, из клетки. [49]
Напротив, было показано, что другие каналы TRP, такие как TRPV1 и TRPV2, усиливают противоопухолевые эффекты некоторых химиотерапевтических агентов, а TRPV2 является потенциальным биомаркером и терапевтической мишенью при тройном негативном раке молочной железы. [49]
В дополнение к путям, опосредованным TLR4 , некоторые члены семейства ионных каналов транзиторного рецепторного потенциала распознают ЛПС . ЛПС-опосредованная активация TRPA1 была показана у мышей [50] и мух Drosophila melanogaster . [51] При более высоких концентрациях ЛПС активирует и других членов семейства сенсорных каналов TRP, таких как TRPV1, TRPM3 и в некоторой степени TRPM8. [52] ЛПС распознается TRPV4 на эпителиальных клетках. Активация TRPV4 ЛПС была необходима и достаточна для индукции продукции оксида азота с бактерицидным эффектом. [53]
Первоначальный TRP-мутант у Drosophila был впервые описан Козенсом и Мэннингом в 1969 году как «мутантный штамм D. melanogaster , который, хотя и ведет себя фототаксически положительно в Т-образном лабиринте при слабом окружающем освещении, имеет нарушения зрения и ведет себя так, как будто слеп». Он также показал аномальную электроретинограммную реакцию фоторецепторов на свет, которая была преходящей, а не устойчивой, как у «дикого типа». [36] Впоследствии он был исследован Барухом Минке, постдокторантом в группе Уильяма Пака, и назван TRP в соответствии с его поведением в ERG. [54] Идентичность мутировавшего белка была неизвестна, пока он не был клонирован Крейгом Монтеллом, постдокторантом в исследовательской группе Джеральда Рубина, в 1989 году, который отметил его предсказанную структурную связь с каналами, известными в то время [37], а также Роджером Харди и Барухом Минке, которые в 1992 году представили доказательства того, что это ионный канал, который открывается в ответ на световую стимуляцию. [55] Канал TRPL был клонирован и охарактеризован в 1992 году исследовательской группой Леонарда Келли. [56] В 2013 году Монтелл и его исследовательская группа обнаружили, что катионный канал TRPL (TRP-подобный) является прямой мишенью для вкусовых веществ во вкусовых рецепторных нейронах и может быть обратимо подавлен. [57]
{{cite book}}
: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка )