stringtranslate.com

Триазолам

Триазолам , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Halcion , представляет собой транквилизатор , угнетающий центральную нервную систему (ЦНС), класса триазолобензодиазепинов (ТБЗД), которые являются производными бензодиазепина (БЗД). [5] Он обладает фармакологическими свойствами, аналогичными свойствам других бензодиазепинов, но обычно используется только в качестве седативного средства для лечения тяжелой бессонницы . [6] Помимо снотворных свойств, триазолам обладает амнезиальными , анксиолитическими , седативными, противосудорожными и миорелаксирующими свойствами. [7]

Триазолам был первоначально запатентован в 1970 году и поступил в продажу в США в 1982 году. [8] В 2017 году он был 289-м наиболее часто назначаемым лекарством в США: на него было выписано более миллиона рецептов. [9]

Медицинское использование

Триазолам обычно используется для краткосрочного лечения острой бессонницы и нарушений циркадного ритма сна , включая смену часовых поясов . Это идеальный бензодиазепин для такого применения из-за быстрого начала действия и короткого периода полувыведения. Он усыпляет человека примерно на 1,5 часа, позволяя пользователю избежать утренней сонливости. Триазолам также иногда используется в качестве вспомогательного средства при медицинских процедурах, требующих анестезии [6] или для уменьшения беспокойства во время кратковременных событий, таких как МРТ и нехирургические стоматологические процедуры. Однако триазолам неэффективен для поддержания сна из-за его короткого периода полураспада, а квазепам демонстрирует превосходство. [10]

Триазолам часто назначают в качестве снотворного пассажирам, путешествующим рейсами малой и средней продолжительности. Если такое использование предполагается, особенно важно, чтобы пользователь избегал употребления алкогольных напитков, поскольку пытается провести наземную «репетицию» лекарства, чтобы убедиться, что побочные эффекты и эффективность этого лекарства понятны пользователю перед использованием. это в относительно более публичной среде (поскольку расторможенность может быть распространенным побочным эффектом с потенциально серьезными последствиями). [ нужна цитата ] Триазолам вызывает антероградную амнезию, поэтому многие стоматологи назначают его пациентам, перенесшим даже незначительные стоматологические процедуры. Эта практика известна как седативная стоматология. [11]

Побочные эффекты

Побочные реакции , связанные с применением триазолама, включают:

Триазолам, хотя и является бензодиазепином короткого действия, может вызывать остаточные нарушения на следующий день, особенно на следующее утро. Метаанализ показал, что остаточные эффекты «похмелья» после ночного приема триазолама, такие как сонливость, психомоторные нарушения и снижение когнитивных функций, могут сохраняться и на следующий день, что может ухудшить способность пользователей безопасно управлять автомобилем и увеличить риск падений и травм . переломы бедра . [13] Сообщалось о спутанности сознания и амнезии . [14]

В сентябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало обновить предупреждение в рамке для всех бензодиазепиновых препаратов, чтобы последовательно описывать риски злоупотребления, неправильного использования, привыкания, физической зависимости и реакций отмены для всех лекарств этого класса. [15]

Толерантность, зависимость и абстиненция

Обзор литературы показал, что длительное применение бензодиазепинов , включая триазолам, связано с толерантностью к лекарствам , лекарственной зависимостью , рецидивирующей бессонницей и побочными эффектами, связанными с ЦНС. Бензодиазепиновые снотворные следует использовать в минимально возможной дозе и в течение короткого периода времени. Было обнаружено, что нефармакологические варианты лечения приводят к устойчивому улучшению качества сна. [16] Ухудшение бессонницы ( рикошетная бессонница ) по сравнению с исходным уровнем может произойти после прекращения приема триазолама, даже после кратковременной однократной терапии. [17]

Другие симптомы отмены могут варьироваться от легких неприятных ощущений до серьезного синдрома отмены, включая спазмы желудка, рвоту, мышечные спазмы, потливость, тремор и, в редких случаях, судороги. [12]

Противопоказания

Бензодиазепины требуют особых мер предосторожности при применении у пожилых людей, во время беременности, у детей, алкоголиков или у других наркозависимых лиц и лиц с сопутствующими психическими расстройствами . [18] Триазолам относится к категории X для беременных FDA. [19] [1] Известно, что он может вызывать врожденные дефекты .

Пожилые

Триазолам, как и другие бензодиазепины и небензодиазепины , вызывает нарушения баланса тела и устойчивости положения у людей, которые просыпаются ночью или на следующее утро. Часто отмечаются падения и переломы бедра. Сочетание с алкоголем усиливает эти нарушения. К этим нарушениям развивается частичная, но неполная толерантность. [20] Могут возникнуть эффекты отмены в дневное время. [21]

Обширный обзор медицинской литературы, посвященной лечению бессонницы и пожилым людям, обнаружил убедительные доказательства эффективности и долговечности немедикаментозных методов лечения бессонницы у взрослых всех возрастов и того, что эти вмешательства используются недостаточно. По сравнению с бензодиазепинами, включая триазолам, небензодиазепиновые седативно-снотворные средства, по-видимому, практически не имели значительных клинических преимуществ в эффективности и переносимости у пожилых людей. Новые препараты с новыми механизмами действия и улучшенными профилями безопасности, такие как агонисты мелатонина, обещают помочь в лечении хронической бессонницы у пожилых людей. Длительное использование седативных и снотворных средств при бессоннице не имеет доказательной базы и традиционно не поощряется по причинам, включающим опасения по поводу таких потенциальных побочных эффектов лекарств, как когнитивные нарушения, антероградная амнезия, дневная седация, нарушение координации движений и повышенный риск дорожно-транспортных происшествий. и падает. [21] Одно исследование не выявило доказательств устойчивой снотворной эффективности в течение 9 недель лечения триазоламом. [21]

Кроме того, еще предстоит определить эффективность и безопасность длительного использования этих агентов. Необходимы дополнительные исследования для оценки долгосрочных эффектов лечения и наиболее подходящей стратегии ведения пожилых людей с хронической бессонницей. [22]

Взаимодействия

Кетоконазол и итраконазол оказывают глубокое влияние на фармакокинетику триазолама, что приводит к значительному усилению его эффекта. [23] Тревога, тремор и депрессия были зарегистрированы в отчете о случае после приема нитразепама и триазолама. После введения эритромицина развивались повторяющиеся галлюцинации и ненормальные телесные ощущения. Однако у пациента была острая пневмония и почечная недостаточность . [ нужна ссылка ] Совместное применение бензодиазепиновых препаратов в терапевтических дозах с эритромицином может вызвать серьезные психотические симптомы, особенно у лиц с другими физическими осложнениями. [24] Кофеин снижает эффективность триазолама. [25] Другие важные взаимодействия включают циметидин , дилтиазем , флуконазол , грейпфрутовый сок , изониазид , итраконазол , нефазодон , рифампицин , ритонавир и тролеандомицин . [26] [27] Триазолам не следует назначать пациентам, принимающим Атриплу . [ почему? ]

Передозировка

Симптомы передозировки [6] включают:

Смерть может наступить от передозировки триазолама, но чаще наступает в сочетании с другими депрессантами, такими как опиоиды , алкоголь или трициклические антидепрессанты . [28]

Фармакология

Фармакологические эффекты триазолама аналогичны эффектам большинства других бензодиазепинов . Он не образует активных метаболитов. [6] Триазолам представляет собой бензодиазепин короткого действия, является липофильным и метаболизируется в печени окислительными путями. Основными фармакологическими эффектами триазолама являются усиление нейротрансмиттера ГАМК на рецепторе ГАМК А. [29] Период полувыведения триазолама составляет всего 2 часа, что делает его бензодиазепиновым препаратом очень короткого действия. [30] Он оказывает противосудорожное действие на функцию мозга. [31]

История

Его использование в низких дозах было признано приемлемым Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и рядом других стран. [6]

Общество и культура

Рекреационное использование

Триазолам, как и другие бензодиазепины, подвержен неправильному использованию и злоупотреблению. Его быстрое начало действия и короткий период полувыведения способствуют потенциальному злоупотреблению им, но его относительная малоизвестность по сравнению с другими быстродействующими бензодиазепинами (такими как алпразолам или лоразепам ) не позволяет злоупотреблению им стать особенно распространенным явлением. Аналогичным образом, поскольку его не назначают так часто и с такой готовностью, как алпразолам или лоразепам, остается меньше триазолама, который можно использовать для рекреационного использования. [32]

Легальное положение

Триазолам является препаратом Списка IV в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах [33] и Законом США о контролируемых веществах .

Торговые марки

Препарат продается в англоязычных странах под торговыми марками Apo-Triazo , Halcion , Hypam и Trilam . Другие названия включают 2'-хлороксанакс, хлороксанакс, триклазолам и хлортриазолам. [ нужна цитата ]

Рекомендации

  1. ^ abc «Использование триазолама (Halcion) во время беременности». Наркотики.com . 18 сентября 2020 г. Проверено 24 октября 2020 г.
  2. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки для загрузки полных результатов и просмотра запроса)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  3. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  4. ^ «Для чего используется триазолам?». www.icliniq.com . 01.11.2022 . Проверено 30 января 2023 г.
  5. ^ «Названия бензодиазепинов». небензодиазепины. Архивировано из оригинала 8 декабря 2008 г. Проверено 29 декабря 2008 г.
  6. ^ abcde Wishart, Дэвид (2006). «Триазолам». Наркобанк . Проверено 23 марта 2006 г.
  7. ^ Мандриоли Р., Мерколини Л., Рагги М.А. (октябрь 2008 г.). «Метаболизм бензодиазепинов: аналитическая перспектива». Современный метаболизм лекарств . 9 (8): 827–844. дои : 10.2174/138920008786049258. ПМИД  18855614.
  8. ^ Короче E (2005). «Б». Исторический словарь психиатрии . Издательство Оксфордского университета. ISBN 9780190292010.
  9. ^ «Триазолам - Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  10. ^ Маури MC, Джанетти С, Пугнетти Л, Альтамура AC (1993). «Квазепам по сравнению с триазоламом у пациентов с нарушениями сна: двойное слепое исследование». Международный журнал клинических фармакологических исследований . 13 (3): 173–177. ПМИД  7901174.
  11. ^ «Сравнение триазолама и залеплона для седации стоматологического пациента». Стоматология сегодня . Сентябрь 2005 г.
  12. ^ abc «Таблетка халкион-триазолама». ДейлиМед . 10 декабря 2019 года . Проверено 23 октября 2020 г.
  13. ^ Вермеерен А (2004). «Остаточные эффекты снотворных: эпидемиология и клинические последствия». Препараты ЦНС . 18 (5): 297–328. дои : 10.2165/00023210-200418050-00003. PMID  15089115. S2CID  25592318.
  14. ^ Либерхерр С., Сколло-Лавиццари Г., Баттегей Р. (июнь 1991 г.). «[Состояния спутанности сознания после приема бензодиазепинов короткого действия (мидазолам/триазолам)]». Schweizerische Rundschau für Medizin Praxis . 80 (24): 673–675. ПМИД  2068441.
  15. ^ «FDA расширяет коробочное предупреждение, чтобы улучшить безопасное использование бензодиазепиновых препаратов» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . 23 сентября 2020 г. Проверено 23 сентября 2020 г. Всеобщее достояниеВ данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  16. ^ Кирквуд СК (1999). «Управление бессонницей». Журнал Американской фармацевтической ассоциации . 39 (5): 688–96, викторина 713–4. дои : 10.1016/S1086-5802(15)30354-5. ПМИД  10533351.
  17. ^ Калес А., Шарф М.Б., Калес Дж.Д., Солдатос CR (апрель 1979 г.). «Рикошетная бессонница. Потенциальная опасность после отмены некоторых бензодиазепинов». ДЖАМА . 241 (16): 1692–1695. дои : 10.1001/jama.241.16.1692. ПМИД  430730.
  18. ^ Отье Н., Балайсак Д., Сотеро М., Зангарелли А., Корти П., Сомоджи А.А. и др. (ноябрь 2009 г.). «Бензодиазепиновая зависимость: акцент на синдроме отмены». Анналы Фармасьютикс Франсез . 67 (6): 408–413. doi :10.1016/j.pharma.2009.07.001. ПМИД  19900604.
  19. ^ «Таблетки Halcion триазолама» (PDF) . www.fda.gov . Архивировано из оригинала (PDF) 6 ноября 2003 года . Проверено 15 января 2022 г.
  20. ^ Мец М.А., Волкертс Э.Р., Оливье Б., Верстер Дж.К. (август 2010 г.). «Влияние снотворных на баланс тела и устойчивость положения». Обзоры медицины сна . 14 (4): 259–267. дои :10.1016/j.smrv.2009.10.008. ПМИД  20171127.
  21. ^ abc Bayer AJ, Bayer EM, Пати М.С., Стокер MJ (1986). «Двойное слепое контролируемое исследование хлорметиазола и триазолама в качестве снотворных средств у пожилых людей». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 329 (приложение 329): 104–111. doi :10.1111/j.1600-0447.1986.tb10544.x. PMID  3529832. S2CID  24226217.
  22. ^ Bain KT (июнь 2006 г.). «Лечение хронической бессонницы у пожилых людей». Американский журнал гериатрической фармакотерапии . 4 (2): 168–192. doi : 10.1016/j.amjopharm.2006.06.006. ПМИД  16860264.
  23. ^ Вархе А., Олккола К.Т., Неувонен П.Дж. (декабрь 1994 г.). «Пероральный триазолам потенциально опасен для пациентов, получающих системные антимикотики кетоконазол или итраконазол». Клиническая фармакология и терапия . 56 (6, ч. 1): 601–607. дои : 10.1038/clpt.1994.184. PMID  7995001. S2CID  39127216.
  24. ^ Токинага Н., Кондо Т., Канеко С., Отани К., Михара К., Морита С. (декабрь 1996 г.). «Галлюцинации после приема терапевтической дозы бензодиазепиновых снотворных средств при одновременном приеме эритромицина». Психиатрия и клинические нейронауки . 50 (6): 337–339. doi :10.1111/j.1440-1819.1996.tb00577.x. PMID  9014234. S2CID  22742117.
  25. ^ Маттила М.Э., Маттила М.Дж., Нуотто Е (апрель 1992 г.). «Кофеин умеренно противодействует влиянию триазолама и зопиклона на психомоторную деятельность здоровых людей». Фармакология и токсикология . 70 (4): 286–289. doi :10.1111/j.1600-0773.1992.tb00473.x. ПМИД  1351673.
  26. ^ Ван Дж.С., ДеВейн CL (2003). «Фармакокинетика и лекарственное взаимодействие седативных снотворных средств» (PDF) . Бюллетень психофармакологии . 37 (1): 10–29. дои : 10.1007/BF01990373. PMID  14561946. S2CID  1543185. Архивировано из оригинала (PDF) 9 июля 2007 г.
  27. ^ Арайне М.С., Султана Н., Биби З. (октябрь 2005 г.). «Взаимодействие виноградного сока и лекарств». Пакистанский журнал фармацевтических наук . 18 (4): 45–57. ПМИД  16380358.
  28. ^ Кудо К., Имамура Т., Джицуфучи Н., Чжан XX, Токунага Х., Нагата Т. (апрель 1997 г.). «Смерть связана с токсическим взаимодействием триазолама, амитриптилина и других психотропных препаратов». Международная судебно-медицинская экспертиза . 86 (1–2): 35–41. дои : 10.1016/S0379-0738(97)02110-5. ПМИД  9153780.
  29. ^ Oelschläger H (июль 1989 г.). «[Химические и фармакологические аспекты бензодиазепинов]». Schweizerische Rundschau für Medizin Praxis . 78 (27–28): 766–772. ПМИД  2570451.
  30. ^ Профессор Хизер Эштон (апрель 2007 г.). «Таблица бензодиазепиновой эквивалентности». Архивировано из оригинала 28 сентября 2007 года . Проверено 23 сентября 2007 г.
  31. ^ Чве А.Ю., Свиньярд Э.А., Вольф Х.Х., Купферберг Х.Дж. (февраль 1985 г.). «Влияние агонистов ГАМК на нейротоксичность и противосудорожную активность бензодиазепинов». Естественные науки . 36 (8): 737–744. дои : 10.1016/0024-3205(85)90193-6. ПМИД  2983169.
  32. ^ Гриффитс Р.Р., Джонсон М.В. (2005). «Относительная ответственность за злоупотребление снотворными: концептуальная основа и алгоритм дифференциации соединений». Журнал клинической психиатрии . 66 (Приложение 9): 31–41. ПМИД  16336040.

Внешние ссылки