stringtranslate.com

Ведаклидин

Ведаклидин ( INN , [1] : 180  кодовое название LY-297,802 , NNC 11-1053 ) — экспериментальный анальгетик , который действует как смешанный агонист-антагонист мускариновых ацетилхолиновых рецепторов , являясь мощным и селективным агонистом для подтипов M 1 и M 4 , но при этом антагонистом для подтипов M 2 , M 3 и M 5. [2] [3] Он активен при пероральном приеме и является эффективным анальгетиком, в 3 раза более сильным, чем морфин , с побочными эффектами, такими как слюнотечение и тремор, возникающими только при дозах, во много раз превышающих эффективную анальгезирующую дозу. [4] [5] [6] Испытания на людях показали небольшой потенциал для развития зависимости или злоупотребления, [7] и продолжаются исследования возможного клинического применения для лечения невропатической боли и облегчения боли при раке . [8]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ "Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования (Рекомендуемые МНН): Список 38" (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. 1997 . Получено 18 ноября 2016 .
  2. ^ Shannon HE, Womer DE, Bymaster FP, Calligaro DO, DeLapp NC, Mitch CH и др. (1997). "In vivo фармакология бутилтио[2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053), перорально действующего антиноцицептивного мускаринового агониста". Life Sciences . 60 (13–14): 969–76. doi :10.1016/s0024-3205(97)00036-2. PMID  9121363.
  3. ^ Womer DE, Shannon HE (сентябрь 2000 г.). «Реверсия тепловой аллодинии, вызванной коклюшным токсином, с помощью мускариновых холинергических агонистов у мышей». Neuropharmacology . 39 (12): 2499–504. doi :10.1016/S0028-3908(00)00068-X. PMID  10974334. S2CID  31065787.
  4. ^ Swedberg MD, Sheardown MJ, Sauerberg P, Olesen PH, Suzdak PD, Hansen KT и др. (Май 1997). «Butylthio[2.2.2] (NNC 11-1053/LY297802): анальгетик-агонист мускариновых рецепторов, активный при приеме внутрь». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (2): 876–83. PMID  9152397.
  5. ^ Shannon HE, Sheardown MJ, Bymaster FP, Calligaro DO, Delapp NW, Gidda J, et al. (Май 1997). «Фармакология бутилтио[2.2.2] (LY297802/NNC11-1053): новый анальгетик со смешанной активностью агониста и антагониста мускариновых рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (2): 884–94. PMID  9152398.
  6. ^ Shannon HE, Jones CK, Li DL, Peters SC, Simmons RM, Iyengar S (сентябрь 2001 г.). «Антигипералгезические эффекты лиганда мускариновых рецепторов ведаклидина в моделях, включающих центральную сенсибилизацию у крыс». Pain . 93 (3): 221–7. doi :10.1016/S0304-3959(01)00319-0. PMID  11514081. S2CID  10256837.
  7. ^ Petry NM, Bickel WK, Huddleston J, Tzanis E, Badger GJ (апрель 1998 г.). «Сравнение субъективных, психомоторных и физиологических эффектов нового мускаринового анальгетика, тартрата LY297802 и перорального морфина у людей, употребляющих наркотики время от времени». Drug and Alcohol Dependence . 50 (2): 129–36. doi :10.1016/S0376-8716(98)00026-X. PMID  9649964.
  8. ^ Tata AM (июнь 2008 г.). «Мускариновые ацетилхолиновые рецепторы: новые потенциальные терапевтические цели в антиноцицепции и терапии рака». Последние патенты на открытие лекарств для ЦНС . 3 (2): 94–103. doi :10.2174/157488908784534621. PMID  18537768.