α - Метилфентанил (или альфа -Метилфентанил ) — опиоидный анальгетик , аналог фентанила . Иногда продаётся как « China White ».
α-Метилфентанил был открыт группой Janssen Pharmaceutica в 1960-х годах. [1] В 1976 году он начал появляться в смеси с героином в качестве добавки, и смесь иногда также называлась «China White». Впервые он был обнаружен в телах двух жертв передозировки наркотиков в округе Ориндж, Калифорния , в декабре 1979 года, которые, по-видимому, умерли от передозировки опиатов, но результаты тестов на любые известные наркотики этого типа оказались отрицательными. [2] В течение следующего года было еще 13 смертей, и в конечном итоге ответственный агент был идентифицирован как α-метилфентанил. [3]
α-Метилфентанил был помещен в список США Schedule I в сентябре 1981 года, всего через два года после его появления на улице, но уже разрабатывались другие аналоги фентанила . После появления α-метилфентанила на рынке были зарегистрированы десятки новых аналогов фентанила, начиная с пара-фторфентанила , за которым последовал α-метилацетилфентанил , затем высокоэффективный 3-метилфентанил , а впоследствии и многие другие, такие как β-гидроксифентанил , омефентанил , β-гидрокситиофентанил и β-гидрокси-4-метилфентанил. [4] Разработка такого широкого структурного семейства новых наркотических средств стала основным фактором, ответственным за реализацию Федерального закона об аналогах , который впервые попытался контролировать целые семейства препаратов на основе их структурного сходства, а не вносить в списки новые аналоги препаратов по отдельности по мере их появления.
В 1991 году группа российских студентов-химиков открыла упрощенный путь синтеза, в котором вместо фенэтиламина использовался фосген . [5] Вскоре злоупотребление этим препаратом стало широко распространенным, став причиной десятой части передозировок в Московской области. α-Метилфентанил стал печально известен своей низкой безопасностью, и его производство сократилось. [ необходима цитата ]
α-Метилфентанил имеет схожие с фентанилом эффекты . Он менее эффективен по весу из-за сниженной аффинности связывания с целевым сайтом, но имеет более продолжительное действие, поскольку α-метильная группа препятствует связыванию с метаболическими ферментами, которые расщепляют препарат.
Поскольку сам фентанил очень мощный и печально известен тем, что вызывает смертельные передозировки при злоупотреблении, а также очень кратковременный у рекреационных пользователей, часто принимающих дозы каждый час, α-метилфентанил может иметь несколько преимуществ перед исходным соединением в качестве рекреационного наркотика. Побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны побочным эффектам самого фентанила, которые включают зуд , тошноту и потенциально серьезную респираторную депрессию (а именно при передозировках или неправильных сочетаниях препаратов, таких как бензодиазепины ), что может быть опасным для жизни.
Аналоги фентанила, такие как α-метилфентанил и 3-метилфентанил, часто используются в качестве «добавки» в небольших количествах в обычных марках и пакетах с героином, что делает их более мощными и прибыльными, чем при продаже отдельного героина, благодаря преимуществу в виде более высокой розничной цены и эффективности на проданную единицу.