Химическое соединение
β-Фуналтрексамин ( β-FNA ) — необратимый ( ковалентно связывающийся ) антагонист опиоидов , который использовался для создания первой кристаллической структуры μ-опиоидного рецептора ( MOR). [1] Он селективен для антагонизма MOR по сравнению с δ-опиоидным рецептором (DOR) и κ-опиоидным рецептором (KOR). [2] Химически он является производным налтрексона с метилфумарамидной группой в 6-м положении. В дополнение к своему необратимому антагонизму MOR, β-FNA является обратимым агонистом κ-опиоидного рецептора ( KOR) и вызывает опосредованные KOR анальгетические эффекты у животных. [2] [3] [4] Это ограничило его полезность и способствовало развитию метоциннамокса как более селективного функционально необратимого антагониста MOR без значительного агонистического действия опиоидов. [3]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Manglik A, Kruse AC, Kobilka TS, Thian FS, Mathiesen JM, Sunahara RK и др. (март 2012 г.). «Кристаллическая структура µ-опиоидного рецептора, связанного с антагонистом морфинана». Nature . 485 (7398): 321–6. Bibcode :2012Natur.485..321M. doi :10.1038/nature10954. PMC 3523197 . PMID 22437502.
- ^ ab Ward SJ, Portoghese PS, Takemori AE (июнь 1982 г.). «Фармакологические профили бета-фуналтрексамина (бета-FNA) и бета-хлорналтрексамина (бета-CNA) на препарате семявыносящего протока у мышей». Eur J Pharmacol . 80 (4): 377–384. doi :10.1016/0014-2999(82)90083-8. PMID 6286325.
- ^ ab Broadbear JH, Sumpter TL, Burke TF, Husbands SM, Lewis JW, Woods JH, Traynor JR (сентябрь 2000 г.). «Метоциннамокс — мощный, долговременный и селективный антагонист морфин-опосредованной антиноцицепции у мышей: сравнение с клоциннамоксом, бета-фуналтрексамином и бета-хлорналтрексамином». J Pharmacol Exp Ther . 294 (3): 933–940. PMID 10945843.
- ^ Qi JA, Heyman JS, Sheldon RJ, Koslo RJ, Porreca F (март 1990). «Свойства антагониста мю-рецепторов и агониста каппа-рецепторов бета-фуналтрексамина (бета-FNA) in vivo: длительная спинальная анальгезия у мышей». J Pharmacol Exp Ther . 252 (3): 1006–1011. PMID 2156986.
