stringtranslate.com

Бамбутерол

Бамбутерол ( МНН ) представляет собой агонист β-адренорецепторов длительного действия (ДДБА), используемый при лечении астмы ; это также пролекарство тербуталина . В коммерческом плане фармацевтическая компания AstraZeneca производит и продает бамбутерол под торговыми названиями Bambec и Oxeol . [1]

Он недоступен в США.

Показания

Как и другие ДДБА, бамбутерол используется для долгосрочного лечения персистирующей астмы . [1] Его не следует использовать в качестве средства экстренной помощи для кратковременного облегчения симптомов астмы.

Противопоказания

Бамбутерол противопоказан при беременности и людям с серьезными нарушениями функции печени . Его можно применять людям с почечной недостаточностью , но необходима коррекция дозы. [1]

Побочные эффекты

Профиль побочных эффектов бамбутерола аналогичен таковому сальбутамола и может включать утомляемость , тошноту , учащенное сердцебиение , головную боль , головокружение и тремор . [1]

Взаимодействия

Одновременный прием бамбутерола с кортикостероидами , диуретиками и производными ксантина (такими как теофиллин ) увеличивает риск гипокалиемии (снижения уровня калия в крови). [2]

Бамбутерол действует как ингибитор холинэстеразы и может продлевать продолжительность действия суксаметония (сукцинилхолина) и других препаратов, распад которых в организме зависит от функции холинэстеразы. [1] Активность бутирилхолинэстеразы возвращается к норме примерно через две недели после прекращения приема бамбутерола. [3] Он также может усиливать действие недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов , таких как бромид векурония . [2]

Синтез

Синтез Thieme ChemDrug: [4] Патент: [5] Корейский: [6] Китайский: [7] Асимметричный: [8] [9]

Реакция между 3',5'-Дигидроксиацетофеноном [51863-60-6] (1) и диметилкарбамоилхлоридом [79-44-7] (2) дает 5-ацетил-1,3-фениленбис(диметилкарбамат) [81732- 48-1] (3). Галогенирование бромом привело к образованию 5-(бромацетил)-1,3-фениленбис(диметилкарбамата) [81732-49-2] (4). Обработка N-(трет-Бутил)бензиламином [3378-72-1] (5) дала [81732-47-0] (6). Каталитическое гидрирование завершило синтез бамбутерола (7).

Рекомендации

  1. ^ abcde Sweetman SC, изд. (2009). «Бронходилататоры и противоастматические препараты». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 1115–16. ISBN 978-0-85369-840-1.
  2. ^ аб Свитман (2009), стр. 1132–33.
  3. ^ Ситар DS (октябрь 1996 г.). «Клиническая фармакокинетика бамбутерола». Клиническая фармакокинетика . 31 (4): 246–56. дои : 10.2165/00003088-199631040-00002. PMID  8896942. S2CID  25696134.
  4. ^ Кастер, Дж.; Прус, Дж.; Бамбутерол. Наркотики Фут 1986, 11, 7, 553.
  5. ^ EP0043807 там же, Отто Агне Олссон и др. патент США 4419364 (1983 г., DRACO AB); Калифорния, 96, 199263.
  6. ^ 김신종 и др. КР100803291 (2008 г.).
  7. ^ 唐冬军 и 寇景平, CN104262202 (2016 г. для Guangdong HEC Pharmaceutical).
  8. ^ Асами К., Мачида Т., Юнг С., Ханая К., Сёдзи М., Сугай Т. (декабрь 2013 г.). «Синтез (R)-бамбутерола на основе асимметричного восстановления 1-[3,5-бис(диметилкарбамоилокси)фенил]-2-хлорэтанона с инкубированными целыми клетками Williopsiscalifornica JCM 3600». Журнал молекулярного катализа B: Ферментативный. 97: 106–109. doi:10.1016/j.molcatb.2013.08.003.
  9. ^ Цао, Г., Ху, А., Цзоу, К., Сюй, Л., Чен, Дж., Тан, В. (июль 2008 г.). «Высокоэнантиоселективный синтез, кристаллическая структура и спектроскопия кругового дихроизма гидрохлорида (R)-бамбутерола». Хиральность. 20 (7): 856–862. doi:10.1002/чир.20558.