stringtranslate.com

изофлюран

Изофлюран , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Форан , является общим анестетиком . [4] Его можно использовать для начала или поддержания анестезии ; однако для начала анестезии часто используются другие лекарства из-за раздражения дыхательных путей изофлураном. [3] [5] Изофлуран вводится ингаляционно . [4]

Побочные эффекты изофлюрана включают снижение способности дышать (угнетение дыхания), низкое кровяное давление и нерегулярное сердцебиение . [3] Серьезные побочные эффекты могут включать злокачественную гипертермию или повышенное содержание калия в крови . [4] Его не следует использовать у пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе ни у них самих, ни у членов их семьи. [3] Неизвестно, безопасно ли его использование во время беременности для плода, но использование во время кесарева сечения кажется безопасным. [3] [4] Изофлюран представляет собой галогенированный эфир . [6]

Изофлуран был одобрен для медицинского использования в США в 1979 году. [4] [7] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] [9]

Медицинское использование

Изофлюран всегда вводят в сочетании с воздухом или чистым кислородом . Часто также используют закись азота . Хотя его физические свойства подразумевают, что анестезия может быть вызвана быстрее, чем при использовании галотана , [10] его острота может раздражать дыхательную систему, сводя на нет любые возможные преимущества, предоставляемые его физическими свойствами. Таким образом, он в основном используется в общей анестезии в качестве поддерживающего средства после индукции общей анестезии внутривенным препаратом, таким как тиопентон или пропофол . [11] [12] [13]

Механизм действия

Как и в случае со многими общими анестетиками, точный механизм действия четко не определен . [14] Изофлуран снижает болевую чувствительность ( обезболивание ) и расслабляет мышцы. Изофлуран, вероятно, связывается с рецепторами ГАМК , глутамата и глицина , но оказывает различное воздействие на каждый рецептор. Изофлуран действует как положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А в электрофизиологических исследованиях нейронов и рекомбинантных рецепторов. [15] [16] [17] [18] Он усиливает активность глициновых рецепторов, что снижает двигательную функцию. [19] Он ингибирует активность рецепторов подтипов глутаматных рецепторов NMDA . Изофлуран ингибирует проводимость в активированных калиевых каналах . [20] Изофлуран также влияет на внутриклеточные молекулы. Он ингибирует кальциевые АТФазы плазматической мембраны (PMCA), которые влияют на текучесть мембраны, препятствуя потоку Ca 2+ ( ионов кальция ) через мембрану, что, в свою очередь, влияет на деполяризацию нейронов . [21] [22] Он связывается с D-субъединицей АТФ-синтазы и НАДН-дегидрогеназы .

Общая анестезия изофлураном снижает концентрацию эндоканнабиноидов AEA в плазме , и это может быть следствием снижения стресса после потери сознания . [23]

Побочные эффекты

Изофлуран может вызывать внезапное снижение артериального давления вследствие дозозависимой периферической вазодилатации. Это может быть особенно заметно у пациентов с гиповолемией. [13]

Исследования на животных вызвали обеспокоенность по поводу безопасности некоторых общих анестетиков, в частности кетамина и изофлурана, у маленьких детей. Риск нейродегенерации повышался при сочетании этих препаратов с закисью азота и бензодиазепинами, такими как мидазолам . [24] Неясно, возникают ли эти проблемы у людей. [24]

Пожилые

Биофизические исследования с использованием ЯМР-спектроскопии предоставили молекулярные подробности того, как ингаляционные анестетики взаимодействуют с тремя аминокислотными остатками (G29, A30 и I31) бета-амилоидного пептида и вызывают агрегацию. [25] Эта область важна, поскольку «некоторые из широко используемых ингаляционных анестетиков могут вызвать повреждение головного мозга, которое ускоряет возникновение болезни Альцгеймера». [26]

Физические свойства

Его применяют в виде рацемической смеси ( R )- и ( S )-оптических изомеров. [29] Изофлуран имеет температуру кипения 48,5–49 °C (119–120 °F). [27] Он негорючий , но при воздействии пламени может выделять раздражающие и токсичные пары. [27]

История

Вместе с энфлураном и галотаном изофлюран начал заменять легковоспламеняющиеся эфиры , использовавшиеся в первые дни хирургии ; этот сдвиг начался в 1940-1950-х годах. [30] Его название происходит от структурного изомера энфлурана, поэтому они имеют одинаковую эмпирическую формулу . [31]

Среда

Среднее время жизни изофлурана в атмосфере составляет 3,2 года, его потенциал глобального потепления составляет 510, а ежегодные выбросы составляют 880 тонн. [32]

Ветеринарное использование

Изофлюран часто используется для ветеринарной анестезии . [33] [34]

Рекомендации

  1. ^ «Использование изофлурана во время беременности». Наркотики.com . 2 сентября 2020 г. Проверено 9 сентября 2020 г.
  2. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  3. ^ abcde «100% изофлюран, пар, жидкость для вдыхания - краткие характеристики продукта (SmPC)» . (эмс) . 29 октября 2019 г. Проверено 9 сентября 2020 г.
  4. ^ abcdef «Форан-изофлурановый ингалятор». ДейлиМед . Проверено 11 февраля 2022 г.
  5. ^ Клигман Р., Стэнтон Б., Сент-Джем Дж., Шор Н.Ф. (2015). Учебник педиатрии Нельсона (20-е изд.). Elsevier Науки о здоровье. п. 420. ИСБН 9780323263528. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.
  6. ^ Аглио Л.С., Лековски Р.В., Урман Р.Д. (2015). Обзор основной клинической анестезии: ключевые слова, вопросы и ответы для советов. Издательство Кембриджского университета. п. 115. ИСБН 9781107681309. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.
  7. ^ «Форан: препараты, одобренные FDA» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . Проверено 11 февраля 2022 г.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  10. ^ Нидермейер Э., да Силва Ф.Х. (2005). Электроэнцефалография: основные принципы, клиническое применение и смежные области. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1156. ИСБН 978-0-7817-5126-1. Архивировано из оригинала 9 мая 2016 г.
  11. ^ Паука А.Л., Дриппс Р.Д. (июль 1973 г.). «Клинический опыт применения изофлурана (Форана): предварительное сообщение». Британский журнал анестезии . 45 (7): 697–703. дои : 10.1093/бья/45.7.697 . ПМИД  4730162.
  12. ^ Чен Z (август 2004 г.). «Влияние изофлурана и пропофола на интраоперационный нейрофизиологический мониторинг во время операций на позвоночнике». Журнал клинического мониторинга и вычислений . 18 (4): 303–308. дои : 10.1007/s10877-005-5097-5. PMID  15779842. S2CID  195331061.
  13. ^ ab Hawkley TF, Престон М., Маани CV (2022). «Изофлуран». СтатПерлз. ПМИД  30422552.
  14. ^ «Как работает анестезия?». Научный американец . 7 февраля 2005 г. Архивировано из оригинала 29 мая 2016 г.
  15. ^ Джонс М.В., Брукс, Пенсильвания, Харрисон, Н.Л. (апрель 1992 г.). «Усиление токов Cl-, активированных гамма-аминомасляной кислотой, в культивируемых нейронах гиппокампа крысы с помощью трех летучих анестетиков». Журнал физиологии . 449 : 279–293. doi : 10.1113/jphysicalol.1992.sp019086. ПМК 1176079 . ПМИД  1326046. 
  16. ^ Дженкинс А., Фрэнкс Н.П., Либ В.Р. (февраль 1999 г.). «Влияние температуры и летучих анестетиков на рецепторы ГАМК (А)». Анестезиология . 90 (2): 484–491. дои : 10.1097/00000542-199902000-00024 . ПМИД  9952156.
  17. ^ Лин Л.Х., Чен Л.Л., Зирролли Дж.А., Харрис Р.А. (ноябрь 1992 г.). «Общие анестетики усиливают действие гамма-аминомасляной кислоты на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты А, экспрессируемые ооцитами Xenopus: отсутствие участия внутриклеточного кальция». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 263 (2): 569–578. ПМИД  1331405.
  18. ^ Красовский, доктор медицинских наук, Харрисон, Н.Л. (февраль 2000 г.). «Действие эфирных, спиртовых и алкановых общих анестетиков на ГАМКА и глициновые рецепторы и эффекты мутаций TM2 и TM3». Британский журнал фармакологии . 129 (4): 731–743. дои : 10.1038/sj.bjp.0703087. ПМЦ 1571881 . ПМИД  10683198. 
  19. ^ Грассхофф С, Антковяк Б (ноябрь 2006 г.). «Влияние изофлюрана и энфлурана на рецепторы ГАМКА и глицина в равной степени способствует депрессивному действию на нейроны вентральных рогов спинного мозга у крыс». Британский журнал анестезии . 97 (5): 687–694. дои : 10.1093/bja/ael239 . PMID  16973644. S2CID  14269792.
  20. ^ Булюбасич Н., Руш Н.Дж., Мариич Дж., Кампине Дж.П., Босняк З.Дж. (июнь 1992 г.). «Влияние галотана и изофлюрана на токи кальциевых и калиевых каналов в клетках коронарных артерий собак». Анестезиология . 76 (6): 990–998. дои : 10.1097/00000542-199206000-00020 . ПМИД  1318010.
  21. ^ Фрэнкс Дж. Дж., Хорн Дж. Л., Яницки П. К., Сингх Дж. (январь 1995 г.). «Галотан, изофлуран, ксенон и закись азота ингибируют активность кальций-АТФазы в синаптических плазматических мембранах мозга крыс». Анестезиология . 82 (1): 108–117. дои : 10.1097/00000542-199501000-00015 . PMID  7832292. S2CID  26993898.
  22. ^ «Протеинкиназы A и C фосфорилируют...» www.diagnosticpathology.eu . Проверено 7 апреля 2022 г.
  23. ^ Вайс Ф., Бейрас-Фернандес А., Хауэр Д., Хорнусс С., Содиан Р., Крет С. и др. (август 2010 г.). «Влияние анестезии и искусственного кровообращения на концентрацию эндоканнабиноидов в крови во время кардиохирургии». Британский журнал анестезии . 105 (2): 139–144. дои : 10.1093/bja/aeq117 . ПМИД  20525978.
  24. ^ аб Меллон Р.Д., Симона А.Ф., Раппапорт Б.А. (март 2007 г.). «Применение анестетиков у новорожденных и детей раннего возраста». Анестезия и анальгезия . 104 (3): 509–520. дои : 10.1213/01.ane.0000255729.96438.b0 . PMID  17312200. S2CID  43818997. Архивировано из оригинала 9 марта 2009 г.
  25. ^ Мандал и др. (апрель 2009 г.). «Изофлуран и десфлуран в клинически значимых концентрациях индуцируют олигомеризацию b-пептида амилоида: исследование ЯМР». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 379 (3): 716–720. дои : 10.1016/j.bbrc.2008.12.092. ПМИД  19116131.
  26. ^ Кюн Б.М. (апрель 2007 г.). «Исследована связь анестезии и болезни Альцгеймера». ДЖАМА . 297 (16): 1760. doi :10.1001/jama.297.16.1760. ПМИД  17456811.
  27. ^ abcdef «Изофлуран». ПабХим . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 7 апреля 2022 г.
  28. ^ Сето Т., Машимо Т., Ёсия И., Канасиро М., Танигучи Ю. (январь 1992 г.). «Растворимость летучих анестетиков в воде при 25,0 градусах Цельсия с использованием спектроскопии ЯМР 19F». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 10 (1): 1–7. дои : 10.1016/0731-7085(92)80003-6. ПМИД  1391078.
  29. ^ Бу В., Перейра Л.М., Экенхофф Р.Г., Юки К. (06.05.2014). «Стереоселективность изофлурана в антигене-1, связанном с функцией адгезии молекулы лейкоцитов». ПЛОС ОДИН . 9 (5): е96649. Бибкод : 2014PLoSO...996649B. дои : 10.1371/journal.pone.0096649 . ПМК 4011845 . ПМИД  24801074. 
  30. ^ Террелл RC (март 2008 г.). «Изобретение и разработка энфлюрана, изофлюрана, севофлюрана и десфлюрана». Анестезиология . 108 (3): 531–533. дои : 10.1097/ALN.0b013e31816499cc . ПМИД  18292690.
  31. ^ Калви, Теннесси (август 1995 г.). «Изомерия и обезболивающие препараты». Acta Anaesthesiologica Scandinavica. Дополнение . 106 : 83–90. doi :10.1111/j.1399-6576.1995.tb04316.x. PMID  8533553. S2CID  24183480.
  32. ^ Фоллмер М.К., Ри Т.С., Ригби М., Хофстеттер Д., Хилл М., Шененбергер Ф., Рейманн С. (2015). «Современные ингаляционные анестетики: мощные парниковые газы в глобальной атмосфере». Письма о геофизических исследованиях . 42 (5): 1606–1611. Бибкод : 2015GeoRL..42.1606V. дои : 10.1002/2014GL062785 .
  33. ^ Ладдерс JW (март 1992 г.). «Преимущества и рекомендации по использованию изофлурана». Ветеринарные клиники Северной Америки. Практика с мелкими животными . 22 (2): 328–331. дои : 10.1016/s0195-5616(92)50626-x . ПМИД  1585568.
  34. ^ «Изофлуран-Вет 100% по массе, пар для вдыхания, жидкость» . www.noahcompendium.co.uk . Проверено 7 апреля 2022 г.

Внешние ссылки