stringtranslate.com

Ингибитор обратного захвата моноаминов

Ингибитор обратного захвата моноаминов ( МРТ ) [1] — это препарат , который действует как ингибитор обратного захвата одного или нескольких из трех основных моноаминных нейротрансмиттеров серотонина , норадреналина и дофамина , блокируя действие одного или нескольких соответствующих транспортеров моноаминов (MATs), которые включают транспортер серотонина (SERT), транспортер норадреналина (NET) и транспортер дофамина (DAT). Это, в свою очередь, приводит к увеличению синаптических концентраций одного или нескольких из этих нейротрансмиттеров и, следовательно, к увеличению моноаминергической нейротрансмиссии .

Использует

Большинство одобренных в настоящее время антидепрессантов действуют преимущественно или исключительно как МРТ, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗСН) и почти все трициклические антидепрессанты (ТЦА). [2] Многие психостимуляторы, используемые либо при лечении СДВГПодсказка синдром дефицита внимания и гиперактивностиили как подавители аппетита при лечении ожирения также ведут себя как МРТ, хотя в частности амфетамин (и метамфетамин), которые действуют в некоторой степени как ингибиторы обратного захвата моноаминов, оказывают свое действие в первую очередь как высвобождающие агенты. [3] [4] Кроме того, психостимуляторы, действующие как МРТ, которые влияют на дофамин, такие как кокаин и метилфенидат, часто используются как рекреационные наркотики . [5] В результате многие из них стали контролируемыми веществами , что, в свою очередь, привело к подпольному синтезу широкого спектра дизайнерских наркотиков с целью обхода законов о наркотиках ; ярким примером этого является смешанный ингибитор обратного захвата моноаминов и высвобождающий агент мефедрон . [6]

Типы МРТ

Существует множество различных видов МРТ, среди которых следующие:

Профили переплета

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Axel AM, Mikkelsen JD, Hansen HH (июнь 2010 г.). «Тезофензин, новый тройной ингибитор обратного захвата моноаминов, вызывает подавление аппетита путем непрямой стимуляции путей альфа1-адренорецептора и дофаминового рецептора D1 у крыс с ожирением, вызванным диетой». Neuropsychopharmacology . 35 (7): 1464–76. doi :10.1038/npp.2010.16. PMC  3055463 . PMID  20200509.
  2. ^ Ричард Финкель; Мишель Алексия Кларк; Памела С. Чамп; Луиджи X. Кубедду (16 июля 2008 г.). Иллюстрированные обзоры Липпинкотта: Фармакология. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 141. ISBN 978-0-7817-7155-9. Получено 12 мая 2012 г.
  3. ^ Walker, Q. David; Morris, Sarah E.; Arrant, Andrew E.; Nagel, Jacqueline M.; Parylak, Sarah; Zhou, Guiying; Caster, Joseph M.; Kuhn, Cynthia M. (октябрь 2010 г.). «Ингибиторы захвата дофамина, но не высвобождающие дофамин вещества вызывают большее увеличение моторного поведения и внеклеточного дофамина у молодых крыс, чем у взрослых самцов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 335 (1): 124–132. doi :10.1124/jpet.110.167320. ISSN  0022-3565. PMC 2957786. PMID 20605908  . 
  4. ^ Стефан Офферманс; Вальтер Розенталь (2008). Энциклопедия молекулярной фармакологии. Springer. стр. 1039. ISBN 978-3-540-38916-3. Получено 12 мая 2012 г.
  5. ^ Педро Руис; Эрик С. Стрейн (15 апреля 2011 г.). Lowinson and Ruiz's Substance Abuse: A Comprehensive Textbook. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 55. ISBN 978-1-60547-277-5. Получено 12 мая 2012 г.
  6. ^ Hadlock GC, Webb KM, McFadden LM и др. (ноябрь 2011 г.). «4-Метилметкатинон (мефедрон): нейрофармакологические эффекты дизайнерского стимулятора злоупотребления». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 339 (2): 530–6. doi :10.1124/jpet.111.184119. PMC 3200001. PMID  21810934. 
  7. ^ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений в переносчиках моноаминов человека» (PDF) . Eur. J. Pharmacol . 340 (2–3): 249–58. doi :10.1016/s0014-2999(97)01393-9. PMID  9537821.[ мертвая ссылка ]
  8. ^ Ceci A, Garattini S, Gobbi M, Mennini T (1986). «Влияние длительного лечения аминептином на пре- и постсинаптические механизмы в мозге крысы». Br. J. Pharmacol . 88 (1): 269–75. doi :10.1111/j.1476-5381.1986.tb09495.x. PMC 1917102. PMID  3708219 . 
  9. ^ Garattini S, Mennini T (1989). «Фармакология аминептина: синтез и обновление». Clin Neuropharmacol . 12 Suppl 2: S13–8. doi :10.1097/00002826-198912002-00003. PMID  2698268. S2CID  10947713.
  10. ^ Owens JM, Knight DL, Nemeroff CB (2002). "[Второе поколение SSRIS: профиль связывания эсциталопрама и R-флуоксетина с переносчиками человеческих моноаминов]". Encephale (на французском). 28 (4): 350–5. PMID  12232544.
  11. ^ abcdef Rothman RB, Baumann MH (2003). «Транспортеры моноаминов и психостимулирующие препараты». Eur. J. Pharmacol . 479 (1–3): 23–40. doi :10.1016/j.ejphar.2003.08.054. PMID  14612135.
  12. ^ "Совместный отчет EMCDDA–Европола о новом психоактивном веществе: 1-фенил-2-(1-пирролидинил)-1-пентаноне (α-PVP)". www.euda.europa.eu . Получено 16 июля 2024 г.
  13. ^ abc Nisoli E, Carruba MO (2000). «Оценка безопасности и эффективности сибутрамина, препарата против ожирения с новым механизмом действия». Obes Rev. 1 ( 2): 127–39. doi :10.1046/j.1467-789x.2000.00020.x. PMID  12119986. S2CID  20553857.
  14. ^ Iversen L, Gibbons S, Treble R, Setola V, Huang XP, Roth BL (2013). «Нейрохимические профили некоторых новых психоактивных веществ». Eur. J. Pharmacol . 700 (1–3): 147–51. doi :10.1016/j.ejphar.2012.12.006. PMC 3582025. PMID  23261499 . 
  15. ^ Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S, Abou-Gharbia M, Andree TH (2006). «Десвенлафаксина сукцинат: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина». J. Pharmacol. Exp. Ther . 318 (2): 657–65. doi :10.1124/jpet.106.103382. PMID  16675639. S2CID  15063064.
  16. ^ abc Vaishnavi SN, Nemeroff CB, Plott SJ, Rao SG, Kranzler J, Owens MJ (2004). «Милнаципран: сравнительный анализ поглощения моноаминов человеком и сродства к связыванию с транспортером». Biol. Psychiatry . 55 (3): 320–2. doi :10.1016/j.biopsych.2003.07.006. PMID  14744476. S2CID  29448095.
  17. ^ Damaj, MI; Carroll, FI; Eaton, JB; Navarro, HA; Blough, BE; Mirza, S; Lukas, RJ; Martin, BR (сентябрь 2004 г.). «Энантиоселективные эффекты гидроксиметаболитов бупропиона на поведение и функцию транспортеров моноаминов и никотиновых рецепторов». Молекулярная фармакология . 66 (3): 675–82. doi :10.1124/mol.104.001313. PMID  15322260. S2CID  1577336.
  18. ^ Baumann MH, Partilla JS, Lehner KR, Thorndike EB, Hoffman AF, Holy M, Rothman RB, Goldberg SR, Lupica CR, Sitte HH, Brandt SD, Tella SR, Cozzi NV, Schindler CW (2013). «Мощные кокаиноподобные действия 3,4-метилендиоксипировалерона (MDPV), основного компонента психоактивных продуктов «солей для ванн». Neuropsychopharmacology . 38 (4): 552–62. doi :10.1038/npp.2012.204. PMC 3572453 . PMID  23072836. 
  19. ^ Оклер А.Л., Мартель Дж.К., Ассье М.Б., Барден Л., Хейслер П., Кюссак Д., Мариен М., Ньюман-Танкреди А., О'Коннор Дж.А., Депортер Р. (2013). «Левомилнаципран (F2695), SNRI, предпочитающий норэпинефрин: профиль in vitro и на моделях депрессии и тревоги». Нейрофармакология . 70 : 338–47. doi : 10.1016/j.neuropharm.2013.02.024 . ПМИД  23499664.
  20. ^ Zolkowska D, Jain R, Rothman RB, Partilla JS, Roth BL, Setola V, Prisinzano TE, Baumann MH (2009). «Доказательства участия транспортеров дофамина в поведенческих стимулирующих эффектах модафинила». J. Pharmacol. Exp. Ther . 329 (2): 738–46. doi :10.1124/jpet.108.146142. PMC 2672878. PMID  19197004 . 
  21. ^ Gregori-Puigjané E, Setola V, Hert J, Crews BA, Irwin JJ, Lounkine E, Marnett L, Roth BL, Shoichet BK (2012). «Определение целей механизма действия для лекарств и зондов». Proc. Natl. Acad. Sci. USA . 109 (28): 11178–83. Bibcode : 2012PNAS..10911178G. doi : 10.1073/pnas.1204524109 . PMC 3396511. PMID  22711801 . 
  22. ^ Bymaster FP, McNamara RK, Tran PV (2003). «Новые подходы к разработке антидепрессантов путем усиления моноаминергической нейротрансмиссии». Expert Opin Investig Drugs . 12 (4): 531–43. doi :10.1517/13543784.12.4.531. PMID  12665410. S2CID  20039451.
  23. ^ Page ME, Cryan JF, Sullivan A, Dalvi A, Saucy B, Manning DR, Lucki I (2002). «Поведенческие и нейрохимические эффекты 5-(4-[4-(5-циано-3-индолил)-бутил)-бутил]-1-пиперазинил)-бензофуран-2-карбоксамида (EMD 68843): комбинированный селективный ингибитор обратного захвата серотонина и частичный агонист рецептора 5-гидрокситриптамина (1A)». J. Pharmacol. Exp. Ther . 302 (3): 1220–7. doi :10.1124/jpet.102.034280. PMID  12183683. S2CID  12020750.
  24. ^ Банг-Андерсен Б, Руланд Т, Йоргенсен М, Смит Г, Фредериксен К, Йенсен КГ, Чжун Х, Нильсен С.М., Хогг С., Мёрк А, Стенсбёл ТБ (2011). «Открытие 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазина (Lu AA21004): нового мультимодального соединения для лечения большого депрессивного расстройства». Дж. Мед. Хим . 54 (9): 3206–21. дои : 10.1021/jm101459g. ПМИД  21486038.

Внешние ссылки