stringtranslate.com

Нафтилпиперазин

1-(1-Нафтил)пиперазин ( 1-NP ) — это препарат , являющийся производным фенилпиперазина . Он действует как неселективный , смешанный серотонинергический агент, оказывая частичный агонизм на рецепторы 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 1E и 5-HT 1F , [1] [2] [3] одновременно являясь антагонистом рецепторов 5-HT 2A , 5-HT 2B и 5 -HT 2C . [4] [5] [6] Также было показано, что он обладает высоким сродством к рецепторам 5-HT 3 , 5-HT 5A , 5-HT 6 и 5-HT 7 , [7] [8] [9] [10] и может связываться с 5-HT 4 и SERT . [11] [12] У животных он вызывает такие эффекты, как гиперфагия , [13] [14] [15] гиперактивность , [16] [17] и анксиолизис , [17] [18] [19] [20] из которых все, вероятно, опосредованы преимущественно или полностью блокадой рецептора 5-HT 2C .

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Schoeffter P, Hoyer D (июнь 1989). «Взаимодействие арилпиперазинов с рецепторами 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C и 5-HT1D: существуют ли дискриминационные лиганды рецепторов 5-HT1B?». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 339 (6): 675–83. doi :10.1007/bf00168661. PMID  2770889. S2CID  42399446.
  2. ^ Bai F, Yin T, Johnstone EM и др. (январь 2004 г.). «Молекулярное клонирование и фармакологическая характеристика рецептора 5-HT1E морской свинки». European Journal of Pharmacology . 484 (2–3): 127–39. doi :10.1016/j.ejphar.2003.11.019. PMID  14744596.
  3. ^ Adham N, Kao HT, Schecter LE и др. (январь 1993 г.). «Клонирование другого человеческого рецептора серотонина (5-HT1F): пятый подтип рецептора 5-HT1, связанный с ингибированием аденилатциклазы». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (2): 408–12. Bibcode : 1993PNAS...90..408A. doi : 10.1073/pnas.90.2.408 . PMC 45671. PMID  8380639 . 
  4. ^ Conn PJ, Sanders-Bush E (август 1987). «Относительная эффективность пиперазинов в серотонинергических рецепторах, связанных с гидролизом фосфоинозитида (5-HT-2 и 5-HT-1c)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 242 (2): 552–7. PMID  3039120.
  5. ^ McKune CM, Watts SW (апрель 2001 г.). «Характеристика опосредующего сокращение рецептора серотонина в грудной аорте мыши и сопряжение сигнальных путей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (1): 88–95. PMID  11259531.
  6. ^ Kursar JD, Nelson DL, Wainscott DB, Baez M (август 1994). «Молекулярное клонирование, функциональная экспрессия и распределение мРНК в тканях человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2B». Молекулярная фармакология . 46 (2): 227–34. PMID  8078486.
  7. ^ Glennon RA, Ismaiel AE, McCarthy BG, Peroutka SJ (сентябрь 1989 г.). «Связывание арилпиперазинов с рецепторами серотонина 5-HT3: результаты исследования структуры и сродства». European Journal of Pharmacology . 168 (3): 387–92. doi :10.1016/0014-2999(89)90802-9. PMID  2583244.
  8. ^ Wesołowska A (2002). «В поисках селективных лигандов 5-HT5, 5-HT6 и 5-HT7 серотониновых рецепторов». Польский журнал фармакологии . 54 (4): 327–41. PMID  12523486.
  9. ^ Lee M, Rangisetty JB, Pullagurla MR и др. (март 2005 г.). «1-(1-нафтил)пиперазин как новый шаблон для лигандов серотониновых рецепторов 5-HT6». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 15 (6): 1707–11. doi :10.1016/j.bmcl.2005.01.031. PMID  15745826.
  10. ^ Bard JA, Zgombick J, Adham N, Vaysse P, Branchek TA, Weinshank RL (ноябрь 1993 г.). «Клонирование нового человеческого рецептора серотонина (5-HT7), положительно связанного с аденилатциклазой». Журнал биологической химии . 268 (31): 23422–6. doi : 10.1016/S0021-9258(19)49479-9 . PMID  8226867.
  11. ^ Curtet S, Soulier JL, Zahradnik I, et al. (октябрь 2000 г.). "Новые производные арилпиперазина как антагонисты клонированных изоформ рецептора 5-HT(4) человека" (PDF) . Journal of Medicinal Chemistry . 43 (20): 3761–9. doi :10.1021/jm0009538. PMID  11020291.
  12. ^ Perrone R, Berardi F, Colabufo NA и др. (октябрь 2005 г.). «Разработка и синтез длинноцепочечных арилпиперазинов со смешанным сродством к переносчику серотонина (SERT) и рецептору 5-HT(1A)». Журнал фармации и фармакологии . 57 (10): 1319–27. doi :10.1211/jpp.57.10.0011. PMID  16259761. S2CID  84457274.
  13. ^ Kennett GA, Curzon G (1988). «Доказательства того, что гипофагия, вызванная mCPP и TFMPP, требует рецепторов 5-HT1C и 5-HT1B; гипофагия, вызванная RU 24969, требует только рецепторов 5-HT1B». Психофармакология . 96 (1): 93–100. doi :10.1007/BF02431539. PMID  2906446. S2CID  21417374.
  14. ^ Gibson EL, Kennedy AJ, Curzon G (сентябрь 1993 г.). «Гипофагия, вызванная d-фенфлурамином и d-норфенфлурамином: дифференциальные механизмы и участие постсинаптических рецепторов 5-HT». European Journal of Pharmacology . 242 (1): 83–90. doi :10.1016/0014-2999(93)90013-8. PMID  8223940.
  15. ^ Шехтер LE, Симански KJ (1988). «1-(2,5-Диметокси-4-иодфенил)-2-аминопропан (DOI) оказывает анорексическое действие, которое блокируется антагонистами 5-HT2 у крыс». Психофармакология . 94 (3): 342–6. doi :10.1007/bf00174687. PMID  3128809. S2CID  6463496.
  16. ^ Perveen T, Rafiq R, Haider S, Haleem DJ (июль 2006 г.). «Повышение серотонинергических функций после введения 1-(1-нафтил)пиперазина крысам, которым вводили пропранолол». Pakistan Journal of Pharmaceutical Sciences . 19 (3): 194. PMID  16935825.
  17. ^ ab Kennett GA (1992). «Антагонисты рецептора 5-HT1C оказывают анксиолитическое действие в модели социального взаимодействия крыс». Психофармакология . 107 (2–3): 379–84. doi :10.1007/BF02245165. PMID  1352056. S2CID  44041403.
  18. ^ Pruus K, Rudisaar R, Vaarmann A, Matto V, Allikmets L (апрель 2002 г.). «1-(1-нафтил)-пиперазин, смешанный лиганд рецепторов 5-HT1A и 5-HT2A/2C, вызывает анксиолитический эффект в тесте открытого поля без изменений в метаболизме 5-HT». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 24 (3): 151–7. doi :10.1358/mf.2002.24.3.802300. PMID  12087877.
  19. ^ Gibson EL, Barnfield AM, Curzon G (1994). «Доказательства того, что вызванная mCPP тревожность в крестообразном лабиринте опосредована постсинаптическими рецепторами 5-HT2C, но не симпатомиметическими эффектами». Neuropharmacology . 33 (3–4): 457–65. doi :10.1016/0028-3908(94)90076-0. PMID  7984284. S2CID  3029085.
  20. ^ Kennett GA, Pittaway K, Blackburn TP (февраль 1994). «Доказательства того, что антагонисты рецепторов 5-HT2c являются анксиолитиками в модели тревоги Геллера-Сейфтера на крысах». Психофармакология . 114 (1): 90–6. doi :10.1007/BF02245448. PMID  7846211. S2CID  12720128.