stringtranslate.com

ПУТЬ-181187

WAY-181187 является высокоаффинным и селективным полным агонистом 5-HT 6 рецептора . [1] [2] Он вызывает значительное увеличение внеклеточных уровней ГАМК в лобной коре , гиппокампе , полосатом теле и миндалевидном теле крыс, не влияя на концентрации в прилежащем ядре или таламусе , и оказывает умеренное или нулевое влияние на уровни норадреналина , серотонина , дофамина или глутамата в этих областях. [1] [3] WAY-181187 продемонстрировал доклиническую эффективность в моделях депрессии , тревожности и, в частности, обсессивно-компульсивного расстройства на грызунах , [1] [4] хотя также было показано, что он ухудшает когнитивные функции и память . [3] [5]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ abc Schechter LE, Lin Q, Smith DL, et al. (май 2008). "Нейрофармакологический профиль новых и селективных агонистов рецепторов 5-HT6: WAY-181187 и WAY-208466". Neuropsychopharmacology . 33 (6): 1323–35. doi : 10.1038/sj.npp.1301503 . PMID  17625499.
  2. ^ Cole DC, Stock JR, Lennox WJ и др. (ноябрь 2007 г.). «Открытие N1-(6-хлоримидазо[2,1-b][1,3]тиазол-5-сульфонил)триптамина как мощного, селективного и перорально активного агониста рецептора 5-HT(6)». Журнал медицинской химии . 50 (23): 5535–8. doi :10.1021/jm070521y. PMID  17948978.
  3. ^ ab West PJ, Marcy VR, Marino MJ, Schaffhauser H (декабрь 2009 г.). «Активация рецептора 5-HT(6) ослабляет долгосрочную потенциацию и облегчает ГАМКергическую нейротрансмиссию в гиппокампе крысы». Neuroscience . 164 (2): 692–701. doi :10.1016/j.neuroscience.2009.07.061. PMID  19660530. S2CID  207246603.
  4. ^ Carr GV, Schechter LE, Lucki I (март 2010). «Антидепрессивные и анксиолитические эффекты селективных агонистов рецепторов 5-HT(6) у крыс». Психофармакология . 213 (2–3): 499–507. doi :10.1007/s00213-010-1798-7. PMC 2910165. PMID  20217056 . 
  5. ^ Loiseau F, Dekeyne A, Millan MJ (январь 2008 г.). «Прокогнитивные эффекты антагонистов рецепторов 5-HT6 в процедуре социального распознавания у крыс: роль лобной коры». Психофармакология . 196 (1): 93–104. doi :10.1007/s00213-007-0934-5. PMID  17922111. S2CID  35795618.