stringtranslate.com

Сеймур Шапиро

Сеймур Лестер Шапиро (1916 - 1961) был химиком-органиком, наиболее известным своей новаторской работой над классом препаратов, используемых для лечения симптомов диабета у взрослых . Фенформин продавался под названием «DBI», пока его не сняли с продажи после того, как его связали с увеличением случаев лактоацидоза, потенциально смертельного состояния. [1]

Шапиро родился в Нью-Йорке, штат Нью-Йорк , 1 октября 1916 года. После окончания в возрасте 14 лет легендарной средней школы Авраама Линкольна (Бруклин, Нью-Йорк) в 1931 году он поступил в Бруклинский колледж, где специализировался на химии и получил степень бакалавра наук в июне 1935 года в возрасте 19 лет. В 1934 году, будучи студентом третьего курса Бруклинского колледжа, он занял первое место в общегородском конкурсе по решению сложных задач исчисления. Он получил степень магистра наук в июне 1937 года в Бруклинском политехническом институте (ныне часть Нью-Йоркского университета ), Нью-Йорк. Его диссертация «Эквимолекулярная конденсация альдегидов с фенолами» была опубликована в журнале Американского химического общества (JACS) в 1937 году.

В период с 1936 по 1941 год Шапиро работал в Железнодорожной почтовой службе и в качестве количественного органического микроаналитика в компании Van Ameringen-Haebler в Элизабет, штат Нью-Джерси (позднее часть International Flavors & Fragrances ). В июле 1941 года он вступил в армию Соединенных Штатов.

Его первый тур по Соединенным Штатам включал задание, освещаемое журналом Time . [2] В этот период ему было поручено изготовить инъекционный экстракт ядовитого плюща для использования при лечении инфекций, вызванных ядовитым плющом. Хотя это оказалось весьма успешным для войск, сам Шапиро развил крайнюю чувствительность к экстракту и самому растению плюща.

Затем он был назначен токсикологом в 15-ю медицинскую лабораторию, а затем химиком в Совет по изучению тяжелораненых на Средиземноморском театре военных действий. Результаты работы этой группы были опубликованы в книге под названием «Физиологические эффекты ран». [3] В качестве дополнительного результата этой работы Шапиро опубликовал «Предлагаемое упрощение анализа объема крови с использованием красителя T 1824» [4].

За свою работу в этом Совете Шапиро был награжден медалью «Бронзовая звезда» . Он был уволен из армии в 1946 году в звании майора.

После службы в армии Шапиро стал директором биологической лаборатории Arlington Chemical Co., Йонкерс, Нью-Йорк, а в январе 1952 года был назначен помощником директора по органическим исследованиям US Vitamin Corp., Йонкерс, Нью-Йорк. Его работа там привлекла внимание раздела «The Talk of the Town» газеты The New Yorker . [5]

Работа над докторской диссертацией Шапиро «Реакция фенилбигуанида с эфирами и родственными соединениями», опубликованной в JACS в 1954 году, была выполнена в Политехническом институте Бруклина и в лабораториях Arlington Chemical Co. и US Vitamin Corp. под руководством профессора Чарльза Г. Овербергера . Его работа там привела к разработке DBI.

«Разработки в области химии триазина продолжались в наших лабораториях под руководством Шапиро... Мы выбрали бетафенилэтилтриазин в качестве продукта для изучения его диуретических свойств. Фармакологические и токсикологические исследования были завершены, и мы собирались начать клинические испытания, когда на рынок ворвался Diamox компании Lederle. Для нас было очевидно, что Diamox превосходит наше триазиновое соединение, и мы благоразумно отложили продукт. Это оставило нас с довольно большим запасом бетафенетилбигуанида. Мы некоторое время рассматривали возможность исследования гипогликемических свойств наших бигуанидных соединений... Из более чем 260 бигуанидных соединений, дериватизированных на 1 и 1,5 азотах, необычно, что из 6-8 соединений, которые были признаны безопасными и фармакологически активными в качестве пероральных гипогликемических средств, мы обнаружили, что самое первое, производное бетафенетила, оказалось наиболее эффективным. Соединение с общим названием Phenformin было, после исчерпывающего клиническая оценка, окончательно выбран. После одобрения FDA, он был представлен в 1958 году медицинской профессии под торговым названием DBI, примерно через год после появления толбутамида, первого сульфонилмочевинного перорального противодиабетического препарата, продаваемого в США. DBI, после скромного старта, за десять лет с момента своего появления стал вторым самым продаваемым пероральным противодиабетическим препаратом в Соединенных Штатах и ​​за рубежом." [6]

Шапиро был автором или соавтором 70 статей в научных журналах, специализирующихся на органической и фармацевтической химии. Тематика включала химию крови, анестетики, андрогены , бигуаниды , диуретики , инданолы, индандионы, триазины и другие. Всего 76 патентов носят его имя как изобретателя или соавтора, все по предметам, связанным с органической и фармацевтической химией.

По иронии судьбы, после успешной карьеры в области гипогликемии и химии крови, он пал жертвой диабета (тип 1, против которого DBI не был эффективен) и лейкемии. После продолжительной болезни он умер 9 декабря 1961 года в возрасте 45 лет. В 1962 году в Политехническом институте Бруклина была учреждена премия Сеймура Л. Шапиро по органической химии . Премия вручается как заслуженная выдающемуся выпускнику в области органической химии. Шапиро был посмертно награжден премией Фридмана от Американского института химиков в 1968 году. [7]

Шапиро женился на Флоренс Сьюзан Минц в 1951 году и имел двух сыновей, Митчелла и Сола Шапиро . [8]

Ссылки

  1. ↑ UPI (26 июля 1977 г.). «Диабетический препарат, связанный со смертельным исходом, запрещён». Новости Бока-Ратон. https://news.google.com/newspapers?nid=1291&dat=19770726&id=mt4PAAAAIBAJ&sjid=xIwDAAAAIBAJ&pg=4457,3796314
  2. ^ "Medicine: Poison-Ivy Cure". 19 октября 1942 г. Архивировано из оригинала 15 сентября 2008 г. Получено 28 декабря 2010 г. {{cite journal}}: Цитировать журнал требует |journal=( помощь )
  3. ^ Типография правительства США, Вашингтон, округ Колумбия, 1952 https://apps.dtic.mil/sti/pdfs/ADA422425.pdf
  4. ↑ Наука, 114, 73 (1951).
  5. ↑ Кан, Э. Дж.; Брендан Гилл; Гордон Котлер (2 сентября 1950 г.). «Обильный, жизнерадостный и ядовитый». New Yorker : 42.
  6. ↑ Комментарии доктора Луиса Фридмана, опубликованные в журнале «The Chemist», ноябрь 1968 г., том XLV, № 11, стр. 350.
  7. ↑ «Химик», ноябрь 1968 г., том XLV, № 11, стр. 347.
  8. ^ http://fultonhistory.com/Newspaper%2018/Hastings%20NY%20Hastings%20on%20the%20Hudson%20News/Hastings%20NY%20Hastings%20on%20the%20Hudson%20News%201961/Hastings%20NY%20Hastings%20on%20the%20Hudson%20News%201961%20-%200756.pdf [ мертвая ссылка ]