Норэтистерона ацетат — широко используемый эфир прогестагена и пролекарство норэтистерона .Медроксипрогестерона ацетат — эфир прогестагена, который не действует как пролекарство.Это список эфиров прогестагена или эфиров прогестагенов . [1] [ 2] [3] [4]
В отличие от тестостерона и эстрадиола , прогестерон не может быть этерифицирован, поскольку у него отсутствуют гидроксильные группы , поэтому все эфиры прогестагена, за исключением эфиров 17α-гидроксипрогестерона , таких как гидроксипрогестерона капроат , являются эфирами прогестинов ( синтетические прогестагены) и не являются биоидентичными . Кроме того, в то время как все эфиры андрогенов и эстрогенов являются пролекарствами исходного соединения , только некоторые, а не все эфиры прогестагена действуют как пролекарства . Эфиры производных 17α-гидроксипрогестерона и 19-норпрогестерона, такие как гидроксипрогестерона капроат, медроксипрогестерона ацетат и номегестрола ацетат , сами по себе активны и не являются пролекарствами, тогда как эфиры производных 19-нортестостерона, такие как норэтистерона ацетат и норэтистерона энантат, сами по себе неактивны и являются пролекарствами.
Эфиры производных прогестерона
Эфиры производных 17α-гидроксипрогестерона
Продается На рынке представлены следующие основные эфиры прогестагена:
На рынке представлены следующие второстепенные эфиры прогестагена:
На рынке также имеются следующие эфиры прогестагена, предназначенные только для ветеринарного применения :
Эфир кортикостероида мометазона фуроат (Асманекс, Элоком, Элокон, Элосалик, Назонекс), который является производным 17α-гидроксипрогестерона, также обладает очень мощной прогестагенной активностью, хотя он не используется как прогестаген, а вместо этого используется исключительно как кортикостероид. [5]
Никогда не продавался
Эфиры производных 19-норпрогестерона
Продается На рынке представлены следующие эфиры прогестагена:
На рынке также имеются следующие эфиры прогестагена, предназначенные только для ветеринарного применения:
Никогда не продавался
Эфиры производных тестостерона
Эфиры производных 19-нортестостерона
Продается На рынке представлены следующие эфиры прогестагена:
Этинодиол диацетат (этинодиол диацетат; Континуин, Фемулен, Лютеонорм, Люто-Метродиол, Метродиол)Норэтистерона ацетат (норэтиндрона ацетат; Примолют-Нор, Норлестрин, Айгестин, Норлютат, Миновлар, Ановлар)Норэтистерона энантат (норэтиндрона энантат; Нористера́т, Нориге́ст)Норгестимат (Орто-Циклен, Орто Три-Циклен, Превифем, Спринтек, Префест)Квингестанола ацетат (Демовис, Пиломин, Ригловис, Уновис)Многие эфиры андрогенов 19-нортестостерона , такие как эфиры нандролона, такие как нандролона деканоат (Дека-Дураболин) и нандролона фенпропионат (Дураболин), также обладают мощной прогестагенной активностью.
Никогда не продавался
Другие конъюгаты производных прогестерона
Эфиры производных прогестерона
Продается На рынке представлены следующие эфиры прогестагена, хотя они и не являются сложными эфирами:
Пентагестрона ацетат (17α-ацетоксипрогестерон 3-циклопентил еноловый эфир; Гестовис, Гестовистер)Квингестрон (3-циклопентиленоловый эфир прогестерона; PCPE; Enol-Luteovis; W-3399)
Никогда не продавался
Циклические кетали производных прогестерона
Продается На рынке представлены следующие циклические кетали (циклические ацетали ) прогестагена, хотя они и не являются эфирами:
Альгестона ацетонид (дигидроксипрогестерона ацетонид; 16α,17α-изопропилидендиоксипрогестерон; W-3395)Альгестона ацетофенид (дигидроксипрогестерона ацетофенид; DHPA; Неолютин, Дроксон, Деладроксон, Декадроксон, Дексадроксат, Бовитрол)Пролигестон (14α,17α-пропилидендиоксипрогестерон; 14α,17α-дигидроксипрогестерон циклический ацеталь с пропионовым альдегидом; Корвинан, Дельвостерон)
Оксимы производных прогестерона
Никогда не продавался Следующие оксимы прогестагена, хотя и не являются эфирами, не поступили в продажу:
Другие конъюгаты производных тестостерона
Оксимы производных 19-нортестостерона
Продается На рынке представлены следующие оксимы прогестагена, хотя они и не являются эфирами:
Норэлгестромин (17α-этинил-18-метил-19-нортестостерон 3-оксим)Норгестимат (17α-этинил-18-метил-19-нортестостерон 3-оксим 17β-ацетат)
Никогда не продавался
Смотрите также
Ссылки ^ J. Elks (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3 . ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств. Taylor & Francis. Январь 2000. ISBN 978-3-88763-075-1 . ^ «Список прогестинов». ^ Sweetman, Sean C., ред. (2009). "Половые гормоны и их модуляторы". Martindale: The Complete Drug Reference (36-е изд.). London: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85369-840-1 . ^ Austin RJ, Maschera B, Walker A, Fairbairn L, Meldrum E, Farrow SN, Uings IJ (2002). «Мометазона фуроат — менее специфический глюкокортикоид, чем флутиказона пропионат». European Respiratory Journal . 20 (6): 1386–92. doi : 10.1183/09031936.02.02472001 . PMID 12503693.