stringtranslate.com

Тимолол

Тимолол — это бета-блокатор , который принимается внутрь или в виде глазных капель . [3] [5] В виде глазных капель он используется для лечения повышенного давления внутри глаза , например, при глазной гипертензии и глаукоме . [3] Внутрь он применяется при высоком кровяном давлении , болях в груди из-за недостаточного притока крови к сердцу , для предотвращения дальнейших осложнений после сердечного приступа и для предотвращения мигрени . [5]

Распространенным побочным эффектом капель является раздражение глаз. [3] Распространенными побочными эффектами при приеме внутрь являются усталость, замедленное сердцебиение , зуд и одышка . [5] Другие побочные эффекты включают маскировку симптомов низкого уровня сахара в крови у людей с диабетом . [3] Использование не рекомендуется людям с астмой , некомпенсированной сердечной недостаточностью или ХОБЛ . [3] Неясно, безопасно ли использование во время беременности для плода. [6] Тимолол является неселективным бета-блокатором . [3]

Тимолол был запатентован в 1968 году и начал применяться в медицине в 1978 году . [7] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] Тимолол доступен в качестве дженерика . [3] [9] В 2021 году он был 163-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 3  миллионами рецептов. [10] [11]

Медицинское применение

Через рот

В пероральной или оральной форме его применяют:

Комбинация тимолола и альфа-1-блокатора празозина оказывает седативное действие. [13]

Глазные капли

В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной и, иногда, вторичной глаукомы . [3] [14] Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в снижении образования водянистой влаги [3] в цилиарном теле глаза. Это был первый бета-блокатор, одобренный для местного применения при лечении глаукомы в Соединенных Штатах (1978). [15] При использовании сам по себе он снижает внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких сеансов лечения. Однако у некоторых людей наблюдаются краткосрочные эффекты ускользания и долгосрочные эффекты дрейфа. То есть развивается толерантность. Он может уменьшить протяженность дневной кривой ВГД до 50%. ВГД выше во время сна. Эффективность тимолола в снижении ВГД во время сна может быть ограничена. [16] [17] [18] Это в 5–10 раз более мощный бета-блокатор, чем пропранолол . Тимолол чувствителен к свету; обычно он консервируется 0,01% хлоридом бензалкония (BAC), но также поставляется без BAC. Его также можно использовать в сочетании с пилокарпином , ингибиторами карбоангидразы [19] или аналогами простагландина . [20]

В обзоре Cochrane сравнивалось действие тимолола и бримонидина в замедлении прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых, но не было обнаружено достаточных доказательств, чтобы прийти к каким-либо выводам. [21]

На коже

В форме геля его используют для лечения гемангиом у детей и подростков . [22]

Противопоказания

Препарат не следует принимать лицам с: [23]

Побочные эффекты

Наиболее серьезные возможные побочные эффекты включают сердечную аритмию и тяжелые бронхоспазмы . [23] Тимолол также может привести к обморокам , застойной сердечной недостаточности , депрессии , спутанности сознания , ухудшению синдрома Рейно и импотенции . [23]

Побочные эффекты при закапывании в глаза включают: жжение, покраснение глаз, поверхностную точечную кератопатию, онемение роговицы. [25] [14]

Формулировки

Препарат выпускается в форме таблеток и жидкости. [23] [25]

Для офтальмологического применения тимолол также доступен в комбинированной форме:

Названия брендов

Тимолол продается под многими торговыми наименованиями по всему миру. [1] Глазные капли Тимолол продаются под торговой маркой Исталол, среди прочих. [26] [27]

Ссылки

  1. ^ ab "Timolol". Drugs.com . Архивировано из оригинала 7 марта 2016 . Получено 28 декабря 2016 .
  2. ^ "Обновления безопасности бренда монографии продукта". Health Canada . Февраль 2024 г. Получено 24 марта 2024 г.
  3. ^ abcdefghijk "Timolol ent". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 г. Получено 8 декабря 2016 г.
  4. ^ Волотинен М, Турпейнен М, Толонен А, Ууситало Дж, Мяэнпяя Дж, Пелконен О (июль 2007 г.). «Метаболизм тимолола в микросомах печени человека опосредуется главным образом CYP2D6». Метаболизм и распределение лекарств . 35 (7): 1135–1141. дои : 10.1124/dmd.106.012906. PMID  17431033. S2CID  794764.
  5. ^ abc "Timolol Maleate". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .
  6. ^ "Timolol ophthalmic Use During Pregnancy". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Получено 28 декабря 2016 года .
  7. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 460. ISBN 9783527607495. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ "Competitive Generic Theraprovals". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 29 июня 2023 г. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 г. Получено 29 июня 2023 г.
  10. ^ "Топ-300 2021 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
  11. ^ "Тимолол - Статистика использования лекарств". ClinCalc . Получено 14 января 2024 г.
  12. ^ Маркус Д.А., Бэйн, Пенсильвания (27 февраля 2009 г.). Эффективное лечение мигрени у беременных и кормящих женщин: Практическое руководство. シュプリンガー・ジャパン株式会社. стр. 141–. ISBN 978-1-60327-438-8. Архивировано из оригинала 5 ноября 2017 . Получено 14 ноября 2010 .
  13. ^ Аткин Т., Комай С., Гобби Г. (апрель 2018 г.). «Лекарства от бессонницы помимо бензодиазепинов: фармакология, клиническое применение и открытие». Pharmacol Rev. 70 ( 2): 197–245. doi : 10.1124/pr.117.014381 . PMID  29487083. S2CID  3578916.
  14. ^ ab "Timolol Ophthalmic". MedlinePlus . 15 апреля 2017 г. Получено 31 декабря 2019 г.
  15. ^ Самбхара Д., Ареф А.А. (январь 2014 г.). «Лечение глаукомы: относительная ценность и место в терапии доступных лекарственных средств». Терапевтические достижения в области хронических заболеваний . 5 (1): 30–43. doi :10.1177/2040622313511286. PMC 3871276. PMID  24381726 . 
  16. ^ Liu JH, Kripke DF, Weinreb RN (сентябрь 2004 г.). «Сравнение ночных эффектов тимолола и латанопроста, принимаемых один раз в день, на внутриглазное давление». American Journal of Ophthalmology . 138 (3): 389–95. doi :10.1016/j.ajo.2004.04.022. PMID  15364220.
  17. ^ Liu JH, Medeiros FA, Slight JR, Weinreb RN (март 2009 г.). «Сравнение дневного и ночного воздействия бринзоламида и тимолола на внутриглазное давление у пациентов, получающих монотерапию латанопростом». Офтальмология . 116 (3): 449–54. doi :10.1016/j.ophtha.2008.09.054. PMID  19157559.
  18. ^ Liu JH, Slight JR, Vittitow JL, Scassellati Sforzolini B, Weinreb RN (сентябрь 2016 г.). «Эффективность латанопростена бунода 0,024% по сравнению с тимололом 0,5% в снижении внутриглазного давления в течение 24 часов». Американский журнал офтальмологии . 169 : 249–257. doi : 10.1016/j.ajo.2016.04.019 . PMID  27457257.
  19. ^ Strohmaier K, Snyder E, Adamsons I (июль 1998 г.). «Многоцентровое исследование, сравнивающее дорзоламид и пилокарпин в качестве дополнительной терапии к тимололу: предпочтения пациентов и влияние на повседневную жизнь». Журнал Американской оптометрической ассоциации . 69 (7): 441–51. PMID  9697378.
  20. ^ "Ганфорт 0,3 мг/мл + 5 мг/мл капли глазные, раствор - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 20 февраля 2020 г. . Получено 1 марта 2020 г. .
  21. ^ Sena DF, Lindsley K (январь 2017 г.). «Нейропротекция для лечения глаукомы у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 1 (1): CD006539. doi :10.1002/14651858.CD006539.pub4. PMC 5370094. PMID  28122126 . 
  22. ^ Novoa M, Baselga E, Beltran S, Giraldo L, Shahbaz A, Pardo-Hernandez H и др. (апрель 2018 г.). «Вмешательства при инфантильных гемангиомах кожи». База данных систематических обзоров Cochrane . 2018 (4): CD006545. doi : 10.1002/14651858.CD006545.pub3. PMC 6513200. PMID  29667726. 
  23. ^ abcd "Таблетка малеата тимолола". DailyMed . 17 августа 2006 г. Получено 1 декабря 2019 г.
  24. ^ "Листовка-вкладыш: Информация для пользователя Тимолол" (PDF) . hpra.ie .
  25. ^ ab "Раствор бетимолола-тимолола". DailyMed . 18 марта 2010 г. Получено 1 декабря 2019 г.
  26. ^ "Доступность дженерика Исталола". Drugs.com . Получено 20 июня 2019 г. .
  27. ^ "Istalol". Drugs.com . 1 августа 2018 . Получено 19 июля 2019 .

Внешние ссылки