Трандолаприл — ингибитор АПФ, используемый для лечения высокого кровяного давления . Его также можно использовать для лечения других заболеваний. По структуре он похож на другой рамиприл , но имеет циклогексановую группу. Это пролекарство , которое должно метаболизироваться в активную форму. Он имеет более длительный период полураспада по сравнению с другими агентами этого класса.
Он был запатентован в 1981 году и одобрен для медицинского использования в 1993 году. [1] Он продается компанией Abbott Laboratories под торговой маркой Mavik .
Побочные эффекты трандолаприла включают тошноту , рвоту , диарею , головную боль , сухой кашель, головокружение или дурноту при сидении или стоянии , гипотонию или усталость .
У пациентов, также принимающих диуретики, после начала терапии трандолаприлом может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления . Он может уменьшить потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками , и повысить уровень калия в сыворотке крови при использовании отдельно. Таким образом, гиперкалиемия представляет собой возможный риск. Повышение уровня лития в сыворотке крови может наблюдаться у пациентов, которые также принимают литий.
Трандолаприл тератогенен (в США: категория беременности D) и может вызвать врожденные дефекты и даже смерть развивающегося плода. Наибольший риск для плода приходится на второй и третий триместры. При выявлении беременности прием трандолаприла следует прекратить как можно скорее. Трандолаприл не следует назначать кормящим матерям.
Было обнаружено, что комбинированная терапия парикальцитолом и трандолаприлом уменьшает фиброз при обструктивной уропатии . [2]
Трандолаприл – это пролекарство , деэтерифицированное до трандолаприлата. Считается, что он оказывает антигипертензивное действие через систему ренин-ангиотензин-альдостерон . Период полувыведения трандолаприла составляет около шести часов, а период полувыведения трандолаприлата составляет около десяти часов. Трандолаприлат примерно в восемь раз активнее своего исходного препарата. Около одной трети трандолаприла и его метаболитов выводится с мочой, а около двух третей трандолаприла и его метаболитов выводится с калом. Связывание трандолаприла с белками сыворотки составляет около 80%.
Трандолаприл действует путем конкурентного ингибирования ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ключевого фермента ренин -ангиотензиновой системы . который играет важную роль в регуляции артериального давления.