Триметафана камзилат ( INN ) или триметафана камзилат ( USAN ), торговое название Арфонад , является симпатолитическим препаратом, используемым в редких случаях для снижения артериального давления .
Триметафан является ганглиоблокатором : он противодействует холинергической передаче на определенном типе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов в автономных ганглиях и, следовательно, блокирует как симпатическую, так и парасимпатическую нервную систему . Он действует как недеполяризующий конкурентный антагонист никотиновых рецепторов, имеет короткое действие и вводится внутривенно.
Его открыл Лео Штернбах . [1]
Триметафан является сульфониевым соединением и поэтому несет положительный заряд. Будучи заряженным, он не может пересекать липидные клеточные мембраны , такие как те, которые составляют гематоэнцефалический барьер . Благодаря этому триметафан не оказывает никакого влияния на центральную нервную систему .
Цилиарная мышца глаза выполняет функцию округления хрусталика для аккомодации и контролируется в основном входом парасимпатической системы. При введении ганглиоблокирующего препарата цилиарная мышца не может сокращаться ( циклоплегия ) , и пациент теряет способность фокусировать взгляд.
Триметафан оказывает сильное воздействие на сердечно-сосудистую систему . Размер кровеносных сосудов в первую очередь контролируется симпатической нервной системой. Потеря симпатической системы в кровеносных сосудах приводит к их расширению ( вазодилатация ), что приводит к снижению артериального давления . Постуральная гипотензия является распространенным побочным эффектом таких препаратов. Триметафан вызывает высвобождение гистамина, что еще больше снижает артериальное давление. Воздействие на сердце включает снижение силы сокращения и увеличение частоты сердечных сокращений ( тахикардия ). Рефлекторная тахикардия может быть уменьшена или не обнаружена, поскольку триметафан также блокирует симпатические ганглии, иннервирующие сердце.
Моторика желудочно-кишечного тракта регулируется парасимпатической системой, и блокада этого входа приводит к снижению моторики и запорам .
Редким побочным эффектом приема триметафана является внезапная остановка дыхания . Механизм, лежащий в основе этого, неизвестен, поскольку триметафан, по-видимому, не блокирует нервно-мышечную передачу , а остановка дыхания не является ожидаемым следствием ганглиозной блокады. [2]
Терапевтическое применение триметафана весьма ограничено из-за конкуренции со стороны новых препаратов, которые более избирательны в своих действиях и производимых эффектах. Иногда его используют для лечения гипертонического криза и расслаивающей аневризмы аорты , для лечения отека легких и для уменьшения кровотечения во время нейрохирургических операций .