stringtranslate.com

цилостазол

Цилостазол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Pletal , представляет собой лекарство , используемое для облегчения симптомов перемежающейся хромоты при заболеваниях периферических сосудов . [2] Если через 3 месяца улучшения не наблюдается, разумно прекратить прием препарата. [3] Его также можно использовать для предотвращения инсульта . [2] Его принимают внутрь. [2]

Общие побочные эффекты включают головную боль, диарею, головокружение и кашель. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать снижение выживаемости у людей с сердечной недостаточностью , низким содержанием тромбоцитов и лейкоцитов . [2] Цилостазол является ингибитором фосфодиэстеразы 3 , который подавляет агрегацию тромбоцитов и расширяет артерии. [2]

Цилостазол был одобрен для медицинского применения в США в 1999 году. [2] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [3] В 2019 году это было 347-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 800  тысяч рецептов. [4]

Медицинское использование

Цилостазол одобрен для лечения перемежающейся хромоты в США и Великобритании. [2] [5]

Цилостазол также используется для вторичной профилактики инсульта, [2] хотя на сегодняшний день ни один регулирующий орган не одобрил его специально для этого показания.

Сердечная недостаточность

Цилостазол опасен для людей с тяжелой сердечной недостаточностью. Цилостазол изучался на людях без сердечной недостаточности и без доказательств вреда, но для определения отсутствия риска потребуется гораздо больше данных. Хотя цилостазол не может быть одобрен для лечения тривиального состояния, Кардио-ренальный консультативный комитет и FDA пришли к выводу, что полностью информированные пациенты и врачи должны иметь возможность использовать его для лечения перемежающейся хромоты. Маркировка пациента и врача будет содержать описание причин для беспокойства и неполную имеющуюся информацию. [6]

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты применения цилостазола включают головную боль (наиболее распространенную), диарею , тяжелую непереносимость жары , ненормальный стул , учащенное сердцебиение и сердцебиение . [7]

Взаимодействия

Цилостазол метаболизируется CYP3A4 и CYP2C19 , двумя изоферментами системы цитохрома P450 . Известно, что препараты, ингибирующие CYP3A4, такие как итраконазол , эритромицин , кетоконазол и дилтиазем , взаимодействуют с цилостазолом. Ингибитор протонной помпы омепразол , ингибитор CYP2C19, увеличивает воздействие активного метаболита цилостазола. [7] [8]

Был сделан единственный отчет о том, что грейпфрутовый сок , возможно, усиливает действие цилостазола; [9] некоторые источники информации о наркотиках указывают это как возможное взаимодействие. [10] [11] [12] В одобренной FDA маркировке цилостазола отмечается, что грейпфрутовый сок (который является ингибитором CYP3A4) увеличивает максимальную концентрацию препарата примерно на 50%. [7]

Механизм

Цилостазол является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 3-го типа ( ФДЭ 3 ), терапевтический эффект которого направлен на повышение уровня цАМФ. Увеличение цАМФ приводит к увеличению активной формы протеинкиназы А (ПКА), что напрямую связано с ингибированием агрегации тромбоцитов. PKA также предотвращает активацию фермента (киназы легкой цепи миозина), который важен для сокращения гладкомышечных клеток, тем самым оказывая сосудорасширяющее действие.

Рекомендации

  1. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки для загрузки полных результатов и просмотра запроса)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  2. ^ abcdefghi «Монография цилостазола для профессионалов». Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 23 марта 2019 г.
  3. ^ ab Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 231–232. ISBN 9780857113382.
  4. ^ «Цилостазол - Статистика использования лекарств» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  5. ^ "ЦИЛОСТАЗОЛ". БНФ . ХОРОШИЙ . Проверено 20 февраля 2021 г.
  6. ^ Центр оценки и исследования лекарств (11 августа 1999 г.). «Одобрение цилостазола». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Архивировано из оригинала 27 апреля 2007 г. Проверено 30 апреля 2007 г.
  7. ^ abc «Цилостазол: официальная информация FDA, побочные эффекты и использование». Наркотики.com. Февраль 2008 года . Проверено 22 сентября 2008 г.
  8. ^ FDA . «Разработка лекарств и лекарственное взаимодействие: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов». Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Проверено 25 марта 2020 г.
  9. ^ Танигучи К., Отани Х., Икемото Т., Мики А., Хори С., Савада Ю. (октябрь 2007 г.). «Возможный случай усиления антиагрегантного эффекта цилостазола грейпфрутовым соком». Журнал клинической фармации и терапии . 32 (5): 457–9. дои : 10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x. PMID  17875111. S2CID  42556945.
  10. ^ «Цилостазол при заболеваниях периферических артерий». Yahoo! Здоровье. Архивировано из оригинала 1 октября 2009 г. Проверено 21 сентября 2008 г.
  11. ^ «Цилостазол». MedicineNet.com. 25 мая 1999 года . Проверено 22 сентября 2008 г.
  12. ↑ Cerner-Multum, Inc. (29 ноября 2007 г.). «Информация о потребительских лекарствах: цилостазол». Наркотики.com . Проверено 22 сентября 2008 г.

Внешние ссылки