stringtranslate.com

Азеластин

Азеластин , продаваемый , среди прочего, под торговой маркой Astelin , представляет собой препарат, блокирующий рецептор H1 , который в основном используется в виде назального спрея для лечения аллергического ринита (сенной лихорадки) и в виде глазных капель при аллергическом конъюнктивите . [5] [6] Другие применения могут включать астму и кожную сыпь , при которых его принимают внутрь. [7] Эффект начинается в течение нескольких минут при применении в глазах и в течение часа при применении в носу. [8] Эффект длится до 12 часов. [8]

Общие побочные эффекты включают головную боль, сонливость, изменение вкуса и боль в горле. [8] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания . [9] Это антигистаминный препарат второго поколения , который блокирует высвобождение ряда медиаторов воспаления, включая гистамин . [7] [8]

Азеластин был запатентован в 1971 году и начал использоваться в медицине в 1986 году. [10] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [3] [11] В 2021 году это было 145-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 4  миллионов рецептов. [12] [13]

Медицинское использование

Назальный спрей Азеластин показан для местного лечения симптомов сезонного аллергического ринита и круглогодичного аллергического ринита , таких как ринорея , чихание и зуд в носу , у людей в возрасте пяти лет и старше. [14] [15] [1] В некоторых странах он также показан для лечения вазомоторного ринита у взрослых и детей ≥ 12 лет. [1] Глазные капли Азеластин показаны для местного лечения сезонного и круглогодичного аллергического конъюнктивита . [16] [2]

Побочные эффекты

Азеластин безопасен и хорошо переносится как взрослыми, так и детьми с аллергическим ринитом . [17] [18] [19] Наиболее частыми побочными эффектами являются горечь, головная боль, жжение в носу и сонливость . Рекомендации по назначению препаратов в США предостерегают от одновременного применения алкоголя и/или других средств, угнетающих центральную нервную систему, но на сегодняшний день не проводилось исследований по оценке воздействия назального спрея азеластин на ЦНС у людей [ нужна обновленная информация? ] . Более поздние исследования [20] [21] показали схожую степень сонливости (около 2%) по сравнению с лечением плацебо.

Наиболее частым побочным эффектом является горький привкус (около 20% людей). В связи с этим производитель выпустил еще одну рецептуру азеластина с сукралозой . [22] Проблему горького вкуса также можно уменьшить путем правильного применения назального спрея (т.е. слегка наклоняя голову вперед и не вдыхая лекарство слишком глубоко) или, альтернативно, используя состав азеластин/сукралоза. [23]

Кроме того, при применении антигистаминных препаратов в виде назальных спреев (включая оба препарата азеластина) может возникнуть аносмия (потеря способности обоняния). [8]

Фармакология

Фармакодинамика

Азеластин имеет тройной механизм действия: [24]

  1. Антигистаминный эффект,
  2. Стабилизирующий эффект тучных клеток и
  3. Противовоспалительный эффект.

Фармакокинетика

Системная биодоступность азеластина составляет примерно 40% при интраназальном введении. [4] Максимальные концентрации в плазме (Cmax) наблюдаются в течение 2–3 часов. [4] Период полувыведения , равновесный объем распределения и плазменный клиренс составляют 22 часа, 14,5 л/кг и 0,5 л/час/кг соответственно (на основе данных о внутривенном и пероральном применении). Примерно 75% пероральной дозы выводится с калом. Фармакокинетика азеластина, принимаемого перорально, не зависит от возраста, пола или нарушения функции печени. [24]

Метаболизм

Азеластин окислительно метаболизируется семейством цитохромов P450 с образованием его активного метаболита десметилазеластина и двух неактивных метаболитов карбоновой кислоты. [24]

Химические свойства

Химическая номенклатура азеластина: (±)-1-(2H)-фталазинон, 4-[(4-хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)моногидрохлорид. Он белого цвета, почти без запаха, с горьковатым вкусом. [25]

Рекомендации

  1. ^ abc «Астелин-азеластин гидрохлорид спрей, дозированный».
  2. ^ ab «Раствор/капли Оптиваразеластина гидрохлорида».
  3. ^ ab «FDA одобряет назальный антигистаминный препарат для использования без рецепта». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) (пресс-релиз). 17 июня 2021 г. Проверено 21 июня 2021 г.
  4. ^ abcdefg Либерман П., Эрнандес-Трухильо В., Либерман Дж., Фрю А.Дж. (2008). «Антигистаминные средства». Клиническая иммунология . Эльзевир. стр. 1317–1329. дои : 10.1016/b978-0-323-04404-2.10089-2. ISBN 9780323044042. После интраназального введения его системная биодоступность составляет примерно 40%. Азеластин начинает действовать в течение первого часа приема и достигает максимальной активности через 1–3 часа после приема. Продолжительность активности около 12 часов. Интраназальное введение приводит к достижению максимальной концентрации в плазме через 2–3 часа. ...Период полураспада исходного соединения составляет 22 часа...
  5. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1169. ИСБН 9780857113382.
  6. ↑ Аль-Ахмад М., Хассаб М., Аль Ансари А. (21 декабря 2020 г.). «Аллергический и неаллергический ринит». Учебник клинической отоларингологии . Чам: Международное издательство Springer. стр. 241–252. дои : 10.1007/978-3-030-54088-3_22. ISBN 978-3-030-54087-6. S2CID  234142758.
  7. ^ Аб Аронсон Дж.К. (2015). Побочные эффекты лекарств Мейлера: Международная энциклопедия побочных реакций и взаимодействий лекарств. Эльзевир. п. 782. ИСБН 9780444537164.
  8. ^ abcde «Монография гидрохлорида азеластина для профессионалов». Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения.
  9. ^ «Использование азеластина в офтальмологических целях (Оптивар) во время беременности» . Наркотики.com . Проверено 26 марта 2019 г.
  10. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 548. ИСБН 9783527607495.
  11. ^ «Первое одобрение непатентованных лекарств» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . 8 июля 2024 г. Проверено 9 июля 2024 г.
  12. ^ «300 лучших 2021 года». КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  13. ^ «Азеластин - Статистика использования лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
  14. ^ Буске Дж., Шюнеманн Х.Дж., Тогиас А., Бахерт С., Эрхола М., Хеллингс П.В. и др. (январь 2020 г.). «Руководство нового поколения по аллергическому риниту и его влиянию на астму (ARIA) по аллергическому риниту, основанное на классификации рекомендаций по оценке, разработке и оценке (GRADE) и реальных фактических данных». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 145 (1): 70–80.e3. doi :10.1016/j.jaci.2019.06.049. hdl : 10400.17/3723 . ПМИД  31627910.
  15. ^ «Краткий обзор характеристик продукта назального спрея Rhinolast» . Октябрь 2009 года . Проверено 27 апреля 2010 г.
  16. ^ «Краткий обзор характеристик продукта глазных капель Optilast» . Январь 2010 года . Проверено 27 апреля 2010 г.
  17. ^ Макнили В., Уайзман Л.Р. (июль 1998 г.). «Интраназальный азеластин. Обзор его эффективности при лечении аллергического ринита». Наркотики . 56 (1): 91–114. дои : 10.2165/00003495-199856010-00011. PMID  9664202. S2CID  46956783.
  18. ^ Ратнер П.Х., Финдли С.Р., Хэмпель Ф., ван Бавел Дж., Видлиц М.Д., Фрайтаг Дж.Дж. (ноябрь 1994 г.). «Двойное слепое контролируемое исследование по оценке безопасности и эффективности назального спрея азеластин при сезонном аллергическом рините». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 94 (5): 818–25. дои : 10.1016/0091-6749(94)90148-1. ПМИД  7963150.
  19. ^ LaForce C, Докхорн Р.Дж., Преннер Б.М. и др. (февраль 1996 г.). «Безопасность и эффективность назального спрея азеластин (Астелин НС) при сезонном аллергическом рините: 4-недельное сравнительное многоцентровое исследование». Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 76 (2): 181–8. дои : 10.1016/S1081-1206(10)63420-5. ПМИД  8595539.
  20. ^ Коррен Дж., Стормс В., Бернштейн Дж., Бергер В., Наяк А., Сакс Х. (май 2005 г.). «Эффективность назального спрея азеластин по сравнению с пероральным цетиризином у пациентов с сезонным аллергическим ринитом». Клиническая терапия . 27 (5): 543–53. doi :10.1016/j.clinthera.2005.04.012. ПМИД  15978303.
  21. ^ Бергер В., Хампель Ф., Бернштейн Дж., Шах С., Сакс Х., Мельцер Э.О. (сентябрь 2006 г.). «Влияние назального спрея азеластин на симптомы и качество жизни по сравнению с пероральными таблетками цетиризина у пациентов с сезонным аллергическим ринитом». Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 97 (3): 375–81. дои : 10.1016/S1081-1206(10)60804-6. ПМИД  17042145.
  22. ^ Калпаклиоглу А.Ф., Кавут А.Б. (2010). «Сравнение азеластина и назального спрея триамцинолона при аллергическом и неаллергическом рините». Американский журнал ринологии и аллергии . 24 (1): 29–33. дои : 10.2500/ajra.2010.24.3423. PMID  20109317. S2CID  24449860.
  23. ^ Бернштейн Дж. А. (октябрь 2007 г.). «Азеластина гидрохлорид: обзор фармакологии, фармакокинетики, клинической эффективности и переносимости». Текущие медицинские исследования и мнения . 23 (10): 2441–52. дои : 10.1185/030079907X226302. PMID  17723160. S2CID  25827650.
  24. ^ abc Хорак Ф, Зигльмайер UP (ноябрь 2009 г.). «Азеластин назальный спрей для лечения аллергического и неаллергического ринита». Экспертное обозрение клинической иммунологии . 5 (6): 659–669. дои : 10.1586/eci.09.38. PMID  20477689. S2CID  32512061.
  25. ^ Drugs.com Страница Азеластин по состоянию на 28 июня 2015 г.