stringtranslate.com

Антигонадотропин

Антигонадотропин — это препарат , который подавляет активность и/или нисходящие эффекты одного или обоих гонадотропинов , фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ). Это приводит к ингибированию оси гипоталамус-гипофиз-гонады (ГГГ) и, таким образом, к снижению уровней андрогенов , эстрогенов и прогестагенов половых стероидов в организме. Антигонадотропины также подавляют овуляцию у женщин и сперматогенез у мужчин. Они используются для различных целей, в том числе для гормональной контрацепции , лечения гормонально -чувствительных видов рака , для задержки преждевременного полового созревания и полового созревания у трансгендерной молодежи , как форма химической кастрации для снижения полового влечения у лиц с гиперсексуальностью или педофилией , а также для лечения связанных с эстрогеном состояний у женщин, таких как меноррагия и эндометриоз , среди прочих. Терапию высокими дозами антигонадотропинов называют медицинской кастрацией .

Наиболее известными и широко используемыми антигонадотропинами являются аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) (как агонисты , так и антагонисты ). [1] Однако многие другие препараты также обладают антигонадотропными свойствами, включая соединения, действующие на рецепторы половых стероидных гормонов, такие как прогестагены, андрогены и эстрогены (из-за отрицательной обратной связи по оси HPG), [2] [3], а также ингибиторы синтеза стероидов, такие как даназол и гестринон . [4] [5] Поскольку прогестины относительно слабо влияют на половую дифференциацию по сравнению с другими половыми стероидами, такие мощные из них, как ацетат ципротерона , ацетат медроксипрогестерона и ацетат хлормадинона , часто используются в высоких дозах специально из-за их антигонадотропного действия. [2] [6] [7]

Даназол , гестринон и пароксипропион были классифицированы как антигонадотропины. [8]

Пролактин обладает антигонадотропным действием, а гиперпролактинемия может вызвать гипогонадизм . [9] [10]

Опиоиды обладают антигонадотропным действием и могут снижать уровни лютеинизирующего гормона и тестостерона у мужчин. [11] [12] [13] Систематический обзор и метаанализ 2015 года показали, что опиоидная терапия снижает уровень тестостерона у мужчин в среднем примерно на 165  нг/дл (5,7  нмоль/л), что представляет собой снижение уровня тестостерона почти на 50%. [11] В отличие от опиоидов, антагонисты опиоидов , такие как налтрексон , обладают прогонадотропным действием и могут повышать уровни лютеинизирующего гормона и тестостерона. [14]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Джонатан С. Берек; Эмиль Новак (2007). Гинекология Берека и Новака. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 212. ИСБН 978-0-7817-6805-4. Получено 29 мая 2012 г.
  2. ^ Аб де Линьер Б, Зильберштейн С (апрель 2000 г.). «Фармакодинамика эстрогенов и прогестагенов». Цефалгия: Международный журнал головной боли . 20 (3): 200–7. дои : 10.1046/j.1468-2982.2000.00042.x . PMID  10997774. S2CID  40392817.
  3. ^ Gooren L (октябрь 1989). «Андрогены и эстрогены в их отрицательной обратной связи в оси гипоталамус-гипофиз-яички: место действия и доказательства их взаимодействия». Журнал стероидной биохимии . 33 (4B): 757–61. doi :10.1016/0022-4731(89)90488-3. PMID  2689784.
  4. ^ Джонатан С. Берек; Эмиль Новак (2007). Гинекология Берека и Новака. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1167. ИСБН 978-0-7817-6805-4. Получено 29 мая 2012 г.
  5. ^ Сингх Х, Джиндал ДП, Ядав МР, Кумар М (1991). «Гетеростероиды и исследования лекарств». Прогресс в медицинской химии . 28 : 233–300. doi :10.1016/s0079-6468(08)70366-7. ISBN 9780444812759. PMID  1843548.
  6. ^ Берковичи JP (сентябрь 1987 г.). «[Прогестеронная контрацепция]». La Revue du Praticien (на французском языке). 37 (38): 2277–8, 2281–4. ПМИД  3659794.
  7. ^ Чассар Д., Шац Б. (2005). «[Антигонадротропная активность ацетата хлормадинона у женщин репродуктивного возраста]». Гинекология, акушерство и фертильность (на французском языке). 33 (1–2): 29–34. дои : 10.1016/j.gyobfe.2004.12.002. ПМИД  15752663.
  8. ^ Джордж WA Милн (8 мая 2018 г.). Лекарства: Синонимы и свойства: Синонимы и свойства. Тейлор и Фрэнсис. стр. 674–. ISBN 978-1-351-78989-9.
  9. ^ Бернард В., Янг Дж., Бинарт Н. (июнь 2019 г.). «Пролактин — плейотропный фактор здоровья и болезни». Nat Rev Endocrinol . 15 (6): 356–365. doi :10.1038/s41574-019-0194-6. PMID  30899100. S2CID  84846294.
  10. ^ Салим М., Мартин Х., Коутс П. (февраль 2018 г.). «Биология пролактина и лабораторные измерения: обновление физиологии и текущих аналитических вопросов». Clin Biochem Rev. 39 ( 1): 3–16. PMC 6069739. PMID 30072818  . 
  11. ^ ab Bawor M, Bami H, Dennis BB, Plater C, Worster A, Varenbut M, Daiter J, Marsh DC, Steiner M, Anglin R, Coote M, Pare G, Thabane L, Samaan Z (апрель 2015 г.). «Подавление тестостерона у потребителей опиоидов: систематический обзор и метаанализ». Drug Alcohol Depend . 149 : 1–9. doi : 10.1016/j.drugalcdep.2015.01.038 . PMID  25702934.
  12. ^ Coluzzi F, Billeci D, Maggi M, Corona G (декабрь 2018 г.). «Дефицит тестостерона у пациентов, не страдающих раком и принимающих опиоиды». J Endocrinol Invest . 41 (12): 1377–1388. doi :10.1007/s40618-018-0964-3. PMC 6244554. PMID  30343356 . 
  13. ^ Смит HS, Эллиотт JA (июль 2012). «Опиоид-индуцированный андрогенный дефицит (OPIAD)». Pain Physician . 15 (3 Suppl): ES145–56. PMID  22786453.
  14. ^ Tenhola H, Sinclair D, Alho H, Lahti T (февраль 2012 г.). «Влияние антагонистов опиоидов на секрецию половых гормонов». J Endocrinol Invest . 35 (2): 227–30. doi :10.3275/8181. PMID  22183092. S2CID  31583157.

Внешние ссылки