Аутокринная сигнализация — это форма клеточной сигнализации , при которой клетка секретирует гормон или химический мессенджер (называемый аутокринным агентом), который связывается с аутокринными рецепторами на той же клетке, что приводит к изменениям в клетке. [1] Это можно противопоставить паракринной сигнализации , интракринной сигнализации или классической эндокринной сигнализации.
Примером аутокринного агента является цитокин интерлейкин-1 в моноцитах . Когда интерлейкин-1 вырабатывается в ответ на внешние стимулы, он может связываться с рецепторами клеточной поверхности на той же клетке, которая его выработала. [ необходима цитата ]
Другой пример происходит в активированных Т- лимфоцитах , т. е. когда Т-клетка индуцируется к созреванию путем связывания с комплексом пептида : MHC на профессиональной антиген-презентирующей клетке и костимулирующим сигналом B7 : CD28 . После активации «низкоаффинные» рецепторы IL-2 заменяются «высокоаффинными» рецепторами IL-2, состоящими из α, β и γ цепей. Затем клетка высвобождает IL-2, который связывается с ее собственными новыми рецепторами IL-2, вызывая самостимуляцию и в конечном итоге моноклональную популяцию Т-клеток. Затем эти Т-клетки могут продолжать выполнять эффекторные функции, такие как активация макрофагов , активация В-клеток и клеточно-опосредованная цитотоксичность . [ необходима цитата ]
Развитие опухоли — сложный процесс, требующий деления клеток , роста и выживания. Один из подходов, используемых опухолями для повышения регуляции роста и выживания, заключается в аутокринном производстве факторов роста и выживания. Аутокринная сигнализация играет решающую роль в активации рака, а также в обеспечении опухолей сигналами самоподдерживающегося роста. [ необходима цитата ]
Обычно сигнальный путь Wnt приводит к стабилизации β-катенина посредством инактивации белкового комплекса, содержащего супрессоры опухолей APC и Axin . Этот комплекс разрушения обычно запускает фосфорилирование β-катенина , вызывая его деградацию. Дерегуляция аутокринного сигнального пути Wnt посредством мутаций в APC и Axin была связана с активацией различных типов рака у человека . [2] [3] Генетические изменения, которые приводят к дерегуляции аутокринного пути Wnt, приводят к трансактивации рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) и других путей, в свою очередь, способствуя пролиферации опухолевых клеток. Например, при колоректальном раке мутации в APC, axin или β-катенине способствуют стабилизации β-катенина и транскрипции генов, кодирующих белки, связанные с раком . Кроме того, при раке молочной железы у человека вмешательство в дерегулированный сигнальный путь Wnt снижает пролиферацию и выживаемость рака. Эти результаты показывают, что вмешательство в сигнализацию Wnt на уровне лиганда-рецептора может повысить эффективность терапии рака. [3]
Интерлейкин 6 (сокращенно: IL-6) — это цитокин , который важен для многих аспектов клеточной биологии, включая иммунные реакции , выживание клеток , апоптоз , а также пролиферацию . [4] Несколько исследований выявили важность аутокринной сигнализации IL-6 при раке легких и молочной железы. Например, одна группа обнаружила положительную корреляцию между постоянно активированным тирозин-фосфорилированным STAT3 (pSTAT3), обнаруженным в 50% аденокарцином легких, и IL-6. Дальнейшие исследования показали, что мутантный EGFR может активировать онкогенный путь STAT3 через повышенную регуляцию аутокринной сигнализации IL-6. [5]
Аналогично, сверхэкспрессия HER2 встречается примерно в четверти случаев рака молочной железы и коррелирует с плохим прогнозом. Недавние исследования показали, что секреция IL-6, вызванная сверхэкспрессией HER2, активировала STAT3 и изменяла экспрессию генов, что приводило к аутокринной петле экспрессии IL-6/STAT3. Как мышиные, так и человеческие модели in vivo рака молочной железы со сверхэкспрессией HER2 в значительной степени полагались на этот сигнальный путь HER2–IL-6–STAT3. [6] Другая группа обнаружила, что высокие уровни сывороточного IL-6 коррелировали с плохим исходом при опухолях рака молочной железы. Их исследования показали, что аутокринная сигнализация IL-6 индуцировала злокачественные признаки в маммосферах, экспрессирующих Notch-3. [7]
Исследование демонстрирует, как аутокринная продукция цитокина IL-7, опосредованная Т-клеточным острым лимфобластным лейкозом (Т-ОЛЛ), может быть вовлечена в онкогенное развитие Т-ОЛЛ и предлагает новые идеи относительно распространения Т-ОЛЛ. [8]
Другим агентом, участвующим в аутокринной сигнализации рака, является фактор роста эндотелия сосудов (VEGF). VEGF, вырабатываемый клетками карциномы, действует через паракринную сигнализацию на эндотелиальные клетки и через аутокринную сигнализацию на клетки карциномы. [9] Данные показывают, что аутокринный VEGF участвует в двух основных аспектах инвазивной карциномы: выживании и миграции. Более того, было показано, что прогрессирование опухоли выбирает клетки, которые зависят от VEGF, бросая вызов убеждению, что роль VEGF в раке ограничивается ангиогенезом . Вместо этого это исследование предполагает, что терапевтические средства, нацеленные на рецептор VEGF, могут ухудшать выживаемость и инвазию рака, а также ангиогенез. [9] [10]
Метастазы являются основной причиной смерти от рака, и стратегии по предотвращению или остановке инвазии отсутствуют. Одно исследование показало, что аутокринная сигнализация PDGFR играет существенную роль в поддержании эпителиально-мезенхимального перехода (EMT) in vitro, который, как известно, хорошо коррелирует с метастазами in vivo. Авторы показали, что метастатический потенциал онкогенных эпителиальных клеток молочной железы требует аутокринной сигнальной петли PDGF/PDGFR, и что для выживания во время EMT требуется сотрудничество аутокринной сигнализации PDGFR с онкогенной. Аутокринная сигнализация PDGFR также способствует поддержанию EMT, возможно, посредством активации STAT1 и других отдельных путей. Кроме того, экспрессия PDGFRα и -β коррелирует с инвазивным поведением в карциномах молочной железы человека. [11] Это указывает на многочисленные пути, посредством которых аутокринная сигнализация может регулировать метастатические процессы в опухоли.
Растущие знания о механизме аутокринной сигнализации при прогрессировании рака выявили новые подходы к терапевтическому лечению. Например, аутокринная сигнализация Wnt может предоставить новую цель для терапевтического вмешательства с помощью антагонистов Wnt или других молекул, которые мешают лиганд - рецепторным взаимодействиям пути Wnt. [2] [3] Кроме того, продукция VEGF-A и активация VEGFR-2 на поверхности клеток рака молочной железы указывают на наличие отчетливой аутокринной сигнальной петли, которая позволяет клеткам рака молочной железы способствовать собственному росту и выживанию путем фосфорилирования и активации VEGFR-2. Эта аутокринная петля является еще одним примером привлекательной терапевтической цели . [9]
При раке молочной железы с повышенной экспрессией HER2 взаимосвязь сигналов HER2–IL-6–STAT3 может быть направлена на разработку новых терапевтических стратегий. [6] Ингибиторы киназы HER2, такие как лапатиниб, также продемонстрировали клиническую эффективность при раке молочной железы с повышенной экспрессией HER2, нарушая аутокринную петлю, опосредованную нейрегулином-1 (NRG1). [12]
В случае сигнализации PDGFR, сверхэкспрессия доминантно-негативного PDGFR или применение противоракового препарата STI571 являются подходами, которые изучаются для терапевтического вмешательства в метастазирование у мышей. [11]
Кроме того, могут быть разработаны препараты, активирующие аутокринную сигнализацию в раковых клетках, которая в противном случае не произошла бы. Например, было показано, что низкомолекулярный миметик Smac / Diablo, который противодействует ингибированию апоптоза, усиливает апоптоз, вызванный химиотерапевтическими препаратами, через аутокринный секретируемый фактор некроза опухоли альфа (TNFα). В ответ на аутокринную сигнализацию TNFα миметик Smac способствует формированию RIPK1-зависимого комплекса, активирующего каспазу-8, что приводит к апоптозу. [13]
Недавние исследования показали, что раковые клетки , устойчивые к лекарственным препаратам, способны получать митогенные сигналы из ранее игнорированных аутокринных петель, что приводит к рецидиву опухоли.
Например, несмотря на широко распространенную экспрессию рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR) и лигандов семейства EGF в немелкоклеточном раке легких (НМРЛ), ингибиторы тирозинкиназы, специфичные для EGFR, такие как гефитиниб, показали ограниченный терапевтический успех. Предполагается, что эта резистентность обусловлена тем, что в клетках НМРЛ активны аутокринные сигнальные пути роста, отличные от EGFR. Профилирование экспрессии генов выявило распространенность специфических факторов роста фибробластов (FGF) и рецепторов FGF в клеточных линиях НМРЛ и обнаружило, что FGF2, FGF9 и их рецепторы охватывают аутокринную петлю фактора роста, которая активна в подмножестве резистентных к гефитинибу клеточных линий НМРЛ. [14]
При раке груди приобретение резистентности к тамоксифену является еще одной важной терапевтической проблемой. Было показано, что фосфорилирование STAT3 и экспрессия RANTES увеличиваются в ответ на тамоксифен в клетках рака груди человека. В недавнем исследовании одна группа показала, что STAT3 и RANTES способствуют поддержанию резистентности к препаратам путем повышения регуляции антиапоптотических сигналов и ингибирования расщепления каспазы . Эти механизмы аутокринной сигнализации STAT3-RANTES предполагают новую стратегию лечения пациентов с опухолями, резистентными к тамоксифену. [15]