Опиоидный анальгетик
Ацетилфентанил ( ацетилфентанил ) — опиоидный анальгетик , аналог фентанила . [4] Исследования показали, что ацетилфентанил в 15 раз сильнее морфина , [5] [6] что означает, что, несмотря на то, что он несколько слабее фентанила, он, тем не менее, в несколько раз сильнее чистого героина . Он никогда не был лицензирован для медицинского использования и вместо этого продавался только на незаконном рынке наркотиков . Ацетилфентанил был открыт в то же время, что и сам фентанил, и редко встречался на незаконном рынке в конце 1980-х годов. Однако в 2013 году канадская полиция изъяла 3 килограмма ацетилфентанила. [7] Как агонист μ-опиоидных рецепторов , ацетилфентанил может служить прямой заменой оксикодона, героина или других опиоидов. Распространенные побочные эффекты аналогов фентанила схожи с побочными эффектами самого фентанила, включая зуд , тошноту и потенциально фатальную дыхательную недостаточность . Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как последний всплеск их использования начался в Эстонии в начале 2000-х годов, и новые производные продолжают появляться. [8] [9] [10]
Летальные исходы
Европа
Ацетилфентанил был аналитически подтвержден в 32 случаях смерти в четырех европейских государствах-членах в период с 2013 года по август 2015 года: Германии (2), Польше (1), Швеции (27) и Великобритании (2). [3]
Россия
С 2012 года в России было зафиксировано двенадцать смертей, связанных с ацетилфентанилом. [3] [11]
Соединенные Штаты
Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) выпустили предупреждение о состоянии здоровья, в котором сообщалось, что в период с марта 2013 года по май 2013 года среди потребителей инъекционных наркотиков (в возрасте от 19 до 57 лет) в Род-Айленде произошло 14 случаев смерти от передозировки, связанных с инъекционным ацетилфентанилом. После подтверждения пяти случаев передозировки в одном округе, включая смертельный исход, Пенсильвания попросила коронеров и судмедэкспертов по всему штату провести скрининг на ацетилфентанил. В результате этого расследования Пенсильвания подтвердила по крайней мере одну смерть от передозировки ацетилфентанила и приписала по крайней мере 50 случаев смерти либо фентанилу, либо ацетилфентанилу в первой половине 2013 года. [12] [13] В июле 2015 года Управление по борьбе с наркотиками сообщило о 52 подтвержденных случаях смерти, связанных с ацетилфентанилом в Соединенных Штатах в период с 2013 по 2015 год. [14]
Япония
В 2016 году был зарегистрирован один случай смертельного отравления, вызванного внутривенной инъекцией продукта «соль для ванн», содержащего ацетилфентанил, смешанный с 4'-метокси-α-пирролидинопентиофеноном ( замещенным катиноном ). [15]
Правовой статус
Канада
Как аналог фентанила, ацетилфентанил является контролируемым препаратом, включенным в Список I. [1]
Китай
По состоянию на октябрь 2015 года ацетилфентанил является контролируемым веществом в Китае. [16]
Соединенные Штаты
Ацетилфентанил является контролируемым веществом Списка I по состоянию на май 2015 года. [17]
Швейцария
С марта 2023 года [обновлять]ацетилфентанил является контролируемым веществом в Швейцарии. [18]
Великобритания
В 1986 году ацетилфентанил был признан препаратом класса А как аналог фентанила. [19]
Передозировка
Сообщалось, что передозировка ацетилфентанила клинически очень похожа на передозировку героина. Кроме того, хотя налоксон (Наркан) эффективен при лечении передозировки ацетилфентанила, могут потребоваться дозы антидота, превышающие обычные. [5]
Обнаружение в жидкостях организма
Ацетилфентанил может быть количественно определен в крови, плазме или моче с помощью жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для предоставления доказательств в судебно-медицинском расследовании смерти. Посмертные концентрации ацетилфентанила в периферической крови у жертв острой передозировки находились в диапазоне 89–945 мкг/л. [20] [21]
Смотрите также
Ссылки
- ^ ab «Закон о контролируемых лекарственных средствах и веществах». IsomerDesign .
- ^ «Двое обвиняются в подкупе свидетелей в ходе совместного расследования полиции Вунсокета и Управления по борьбе с наркотиками». Прокуратура США: Округ Род-Айленд . Министерство юстиции США. 6 июня 2013 г.
- ^ abc Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании; Европейское полицейское управление (июнь 2016 г.). Совместный отчет EMCDDA–Европола об ацетилфентаниле. Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании (EMCDDA). doi :10.2810/890694. ISBN 9789291689163.
- ^ Хеландер А., Бэкберг М., Бек О. (20 апреля 2016 г.). «Интоксикации, связанные с аналогами фентанила ацетилфентанилом, 4-метоксибутирфентанилом и фуранилфентанилом: результаты шведского проекта STRIDA». Клиническая токсикология . 54 (4): 324–32. doi :10.3109/15563650.2016.1139715. PMID 26850293. S2CID 41668288.
- ^ ab Хигасикава Y, Сузуки S (июнь 2008 г.). «Исследования 1-(2-фенэтил)-4-( N -пропиониланилино)пиперидина (фентанила) и его родственных соединений. VI. Связь структуры и анальгетической активности фентанила, метилзамещенных фентанилов и других аналогов». Судебная токсикология . 26 (1): 1–5. doi :10.1007/s11419-007-0039-1. ISSN 1860-8965. S2CID 22092512.
- ^ Aceto MD, Bowman ER, Harris LS, May EL (1989). «Исследования зависимости от новых соединений у резус-макак, крыс и мышей (1989)» (PDF) . Исследовательская монография NIDA . 95 : 578–631. PMID 2641054. Архивировано из оригинала (PDF) 22.12.2016 . Получено 26.08.2016 .
- ^ «На черном рынке Монреаля появилось чрезвычайно сильное обезболивающее». CBS News . 13 мая 2013 г.
- ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (июль 2015 г.). «Фентанилы: упускаем ли мы признаки? Сильнодействующие и набирающие популярность в Европе». Международный журнал по наркополитике . 26 (7): 626–31. doi :10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.
- ^ Ruangyuttikarn W, Law MY, Rollins DE, Moody DE (май–июнь 1990 г.). «Обнаружение фентанила и его аналогов методом иммуноферментного анализа». Журнал аналитической токсикологии . 14 (3): 160–4. doi :10.1093/jat/14.3.160. PMID 2374405.
- ^ Kroll D (29 августа 2013 г.). «CDC выпускает предупреждение о смертельно опасном новом дизайнерском наркотике — ацетилфентаниле». Forbes .
- ^ Мелентьев AB, Катаев SS, Дворская ON (февраль 2015). "Идентификация и аналитические свойства метаболитов ацетилфентанила". Журнал аналитической химии . 70 (2): 240–248. doi :10.1134/S1061934815020124. ISSN 1061-9348. S2CID 95218072.
- ^ Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) (август 2013 г.). «Смертельные случаи от передозировки ацетилфентанила — Род-Айленд, март-май 2013 г.». MMWR. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 62 (34): 703–4. PMC 4604997. PMID 23985500 .
- ^ Lozier MJ, Boyd M, Stanley C, Ogilvie L, King E, Martin C, Lewis L (июнь 2015 г.). «Ацетилфентанил, новый аналог фентанила, стал причиной 14 смертей от передозировки в Род-Айленде в марте-мае 2013 г.». Журнал медицинской токсикологии . 11 (2): 208–17. doi :10.1007/s13181-015-0477-9. PMC 4469714. PMID 25934111 .
- ^ Управление по борьбе с наркотиками (июль 2015 г.). "Ацетил фентанил" (PDF) . Управление по борьбе с наркотиками, Управление по борьбе с утечками.
- ^ Yonemitsu K, Sasao A, Mishima S, Ohtsu Y, Nishitani Y (октябрь 2016 г.). «Случай смертельного отравления внутривенной инъекцией «солей для ванн», содержащих ацетилфентанил и 4-метокси PV8». Forensic Science International . 267 : e6–e9. doi :10.1016/j.forsciint.2016.08.025. PMID 27591912.
- ^ 关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知 [Уведомление о печатании и распространении «Мер по включению в списки нефармацевтических наркотических средств и психотропных веществ» ]. sfda.gov.cn (на китайском языке). 29 сентября 2015 года. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 года . Проверено 1 октября 2015 г.
- ^ "80 FR 29227 - Списки контролируемых веществ: Временное размещение ацетилфентанила в Списке I". Издательское бюро правительства США (GPO). 21 мая 2015 г. Получено 30 июня 2015 г.
- ^ «Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, Psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien» [Постановление EDI о списках наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и вспомогательных химических веществ]. Fedlex.admin.ch (на немецком языке). 30 мая 2011 г.
- ^ «Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года (изменение) Приказ 1986 года». Министерство внутренних дел Великобритании. 16 декабря 1986 года.
- ^ Patton AL, Seely KA, Pulla S, Rusch NJ, Moran CL, Fantegrossi WE и др. (февраль 2014 г.). «Количественное измерение ацетилфентанила и ацетилнорфентанила в моче человека методом ЖХ-МС/МС». Аналитическая химия . 86 (3): 1760–6. doi :10.1021/ac4036197. PMID 24354295.
- ^ Baselt RC (2017). "Ацетилфентанил" (PDF) . Распределение токсичных лекарств и химикатов в организме человека . Seal Beach, Ca.: Biomedical Publications. ISBN 978-0-692-77499-1.
Дальнейшее чтение
- Stogner JM (декабрь 2014 г.). «Потенциальная угроза ацетилфентанила: правовые вопросы, загрязненный героин и ацетилфентанил, «замаскированный» под другие опиоиды». Annals of Emergency Medicine . 64 (6): 637–9. doi :10.1016/j.annemergmed.2014.07.017. PMID 25153008.