Биматопрост , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Lumigan , представляет собой лекарство , используемое для лечения высокого внутриглазного давления, включая глаукому . [4] В частности, его применяют при открытоугольной глаукоме , когда других средств недостаточно. [4] [5] Его также можно использовать для увеличения размера ресниц . [2] [3] Его применяют в виде глазных капель, эффект обычно проявляется в течение четырех часов. [4] [3]
Общие побочные эффекты включают покраснение глаз, сухость глаз, изменение цвета глаз, нечеткость зрения и катаракту . [4] [5] [3] Использование во время беременности или кормления грудью обычно не рекомендуется. [1] [5] [3] Это аналог простагландина , который усиливает отток водянистой жидкости из глаз. [4]
Биматопрост был одобрен для медицинского применения в США в 2001 году. [4] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [5] [2] [6] В 2020 году это было 166-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 3 миллионов рецептов. [7] [8]
Биматопрост используется для лечения открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии у взрослых либо отдельно, либо в сочетании с бета-блокаторами , обычно тимололом . [4] [3] [9]
Исследования показали, что биматопрост более эффективен, чем тимолол, в снижении внутриглазного давления (ВГД) и, по крайней мере, так же эффективен, как аналоги простагландинов латанопрост и травопрост в снижении ВГД. [10]
Биматопрост можно использовать для лечения маленьких или слаборазвитых ресниц. [2] [3] Медицинский термин для этого — лечение гипотрихоза ; однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило его исключительно в косметических целях (см. «Клиническое значение рецептора простагландина F» ). [11] [ нужна проверка ]
Побочные эффекты аналогичны другим аналогам простагландинов, наносимым на глаза. Наиболее частым из них является гиперемия конъюнктивы , которая встречается более чем у 10% больных. Другие эффекты включают помутнение зрения, покраснение глаз и век, жжение в глазах или другой дискомфорт, а также постоянное потемнение радужной оболочки до коричневого цвета. [9] [4] [2] Редкими побочными эффектами (менее чем у 1% пациентов) являются головная боль и тошнота. [9]
Некоторые побочные эффекты характерны для косметического состава, который наносится на кожу у основания ресниц, а не закапывается в глаз. К ним относятся инфекция при повторном использовании одноразовых аппликаторов, а также потемнение века или области под глазом. [2] [12] Исследования показывают, что протирание глаз впитывающей подушечкой после закапывания глазных капель может привести к укорочению ресниц и снижению вероятности гиперпигментации век по сравнению с отсутствием вытирания лишней жидкости. [13]
Важно отметить, что биматопрост и его эндогенный аналог простагландина F2α этаноламид обладают побочным эффектом, поскольку являются антиадипогенными, а недавно было показано, что они также являются индукторами пролиферации преадипоцитов. Предполагается, что посредством ингибирования дифференцировки преадипоцитов и увеличения их пролиферации эти молекулы поддерживают резерв клеток-предшественников адипоцитов. Это может способствовать более здоровому развитию жировой ткани за счет гиперплазии, которая уравновешивает гипертрофию и эктопическое отложение жира. Эти результаты легли в основу гипотезы «Fat Four Ps», а именно «сохранения пула преадипоцитов с помощью этаноламида простагландина F2α», и предложения биматопроста в качестве многообещающей терапии ожирения. https://www.jlr.org/article/S0022-2275(23)00117-7/fulltext
Никаких исследований взаимодействия с этим веществом не проводилось. Взаимодействие с системными (например, пероральными) препаратами считается маловероятным, поскольку биматопрост не достигает соответствующих концентраций в кровотоке. Биматопрост не оказывает негативного взаимодействия с глазными каплями тимолол. [9]
Биматопрост является структурным аналогом простагландина F 2α (PGF 2α ). Как и другие аналоги PGF 2α , такие как травопрост, латанопрост и тафлупрост , он увеличивает отток водянистой жидкости из глаза и снижает внутриглазное давление. Однако, в отличие от них, он не действует ни на рецептор простагландина F , ни на какой-либо другой известный рецептор простагландина. Считается, что биматопрост имитирует собственные простамиды человеческого организма (химически схожие), класс веществ, родственных простагландинам, но с неизвестным механизмом действия. [4] [9] По состоянию на 2015 год простамидные рецепторы не идентифицированы [обновлять]; поиск продолжается. [14] По состоянию на 2019 год считалось, что биматопрост действует через трабекулярную сеть и увеосклеральные пути. [15] [16]
Биматопрост хорошо всасывается через роговицу . Через четыре часа начинается снижение внутриглазного давления, продолжающееся не менее 24 часов. Низкий процент попадает в кровоток. В плазме крови пиковые концентрации достигаются через 10 минут, затем через 1,5 часа снижаются ниже предела обнаружения 25 пг /мл. Вещество не накапливается в организме. [4] [9]
Связывание с белками плазмы составляет 88%. Биматопрост метаболизируется путем окисления, N - деэтилирования и глюкуронидации , образуя разнообразные метаболиты . Биологический период полувыведения составил 45 минут после внутривенной инфузии. 67% выводится через почки, а 25% — с калом. [4] [9]
Биматопрост снижает внутриглазное давление у человека за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и усиления увеосклерального оттока.
