Глюкансахараза (также известная как глюкозилтрансфераза ) — это фермент семейства гликозидгидролаз GH70, используемый молочнокислыми бактериями для расщепления сахарозы ; затем он использует полученные молекулы глюкозы для построения длинных липких цепей биопленки . Эти внеклеточные гомополисахариды называются полимерами α- глюкана .
Ферменты глюкансахараза могут синтезировать различные глюканы с различной растворимостью , реологией и другими свойствами, изменяя тип гликозидной связи, степень разветвления, длину, массу и конформацию полимеров. Глюкансахаразы классифицируются в соответствии с гликозидной связью, которую они катализируют. Они могут быть мутансахаразами, декстрансукразами, альтернансахаразами или рейтерансахаразами. [1] Эта универсальность сделала глюкансахаразу полезной для промышленного применения. [2] Роль глюкансахаразы в кариесгенезе представляет большой интерес. Полимеры глюкана прилипают к зубам во рту человека и вызывают кариес . [3]
Глюкансахараза — это крупные внеклеточные белки со средней молекулярной массой около 160 000 дальтон . Поэтому кристаллографические исследования проводились только для фрагментов ферментов, а не для полных структур. Однако глюкансахараза очень похожа на α-амилазу , другой фермент, расщепляющий сахар. [2] Таким образом, глюкансахараза имеет много одинаковых структурных особенностей. Например, оба фермента имеют три домена в своем каталитическом ядре и (β/α) 8 ствол. [4]
Глюкансахараза имеет пять основных доменов: A, B, C, IV и V. Однако домены в глюкансахаразе имеют иное расположение, чем в α-амилазе. Характеристики сворачивания α-амилазы и глюкансахаразы по-прежнему очень похожи, но их домены переставлены. [5] [6] [3] Домены A, B, IV и V построены из двух несмежных частей полипептидной цепи, в результате чего цепь следует U-образной форме. [1] От N-конца к C-концу полипептидная цепь идет в следующем порядке: V, IV, B, A, C, A, B, IV, V (см. рисунок вверху справа). [4] Домен C является единственным, состоящим из непрерывной полипептидной последовательности.
Домен A содержит (β/α) 8 ствол и каталитический сайт. В каталитическом сайте три остатка в частности играют важную роль для ферментативной активности: нуклеофильный аспартат , кислотно-основной глутамат и дополнительный аспартат для стабилизации переходного состояния . [4] [3]
Домен B образует скрученный антипараллельный β-слой . Некоторые петли в домене B помогают формировать канавку около каталитического сайта. Кроме того, некоторые аминокислоты между доменами A и B образуют сайт связывания кальция около нуклеофильного аспартата. Ион Ca 2+ необходим для активности фермента. [4] [3]
Реакция глюкансахаразы состоит из двух частей. Сначала она расщепляет гликозидную связь , чтобы расщепить сахарозу. Продуктами реакции являются составляющие моносахариды глюкоза и фруктоза . Эта глюкоза добавляется к растущей глюкановой цепи. Глюкансахараза использует энергию, высвобождаемую при расщеплении связи, для запуска синтеза глюкана. [2] И распад сахарозы, и синтез глюкана происходят в одном и том же активном центре. [3]
Первый шаг осуществляется через механизм трансгликозилирования, включающий промежуточный гликозил-фермент в подсайте-1. Глутамат, вероятно, является каталитической кислотой/основанием, аспартат — нуклеофилом, а другой аспартат — стабилизатором переходного состояния. [5] [7] Все эти три остатка высококонсервативны, и их мутация приводит к значительному снижению ферментативной активности. [3]
Механизм глюкансахаразы исторически был спорным в научной литературе. [8] [9] [10] Механизм включает два смещения. Первое происходит из гликозидного расщепления субстрата сахарозы между подсайтами -1 и +1. Это высвобождает фруктозу и образует промежуточное соединение сахар-фермент, когда единица глюкозы присоединяется к нуклеофилу.
Второе смещение — это перенос глюкозильного фрагмента на акцептор, например, на растущую глюкановую цепь. В прошлом спор шел о том, присоединена ли глюкозильная группа к невосстанавливающему или восстанавливающему концу входящего акцептора. Дополнительные исследования указали на невосстанавливающий механизм с одним активным сайтом. [1] [2] [11] [3]
Белки глюкансахараза, вероятно, произошли от предшественника фермента амилазы. [3] Оба фермента имеют схожие паттерны сворачивания и белковые домены. Фактически, прошлые попытки создать препараты, нацеленные на глюкансахаразу, не увенчались успехом, поскольку препараты также разрушали амилазу, которая необходима для расщепления крахмалов . [12] [13] Это произошло из-за того, что активные центры двух ферментов почти одинаковы. Глюкансахараза, вероятно, сохранила высококонсервативный активный центр, поскольку она прошла другой эволюционный путь.
Глюкансахараза позволяет бактериям полости рта Streptococcus mutans метаболизировать сахарозу в молочную кислоту. Эта молочная кислота снижает pH вокруг зубов и растворяет фосфат кальция в зубной эмали , что приводит к кариесу. [14] Кроме того, синтез глюкана помогает S. mutans прикрепляться к поверхности зубов. [15] [16] По мере накопления полимеров они помогают большему количеству кислотопродуцирующих бактерий оставаться на зубах. Следовательно, глюкансахараза является такой привлекательной лекарственной мишенью для предотвращения кариеса. Если S. mutans больше не могут расщеплять сахарозу и синтезировать глюкан, фосфат кальция не разрушается, и бактерии не могут так легко прикрепляться к зубам.
Бактерии с ферментами глюкансахаразой широко используются в промышленности для различных целей. Полимерный декстран является одним из ярких примеров очень полезного полимера. Он производится в промышленных масштабах для использования в ветеринарии , технологии разделения, биотехнологии , пищевой промышленности для гелеобразования, загущения и эмульгирования, в медицине как пребиотик , средство для снижения уровня холестерина или расширитель плазмы крови и т. д. [4] [8] [17]