Дисульфирам — это лекарство, используемое для поддержки лечения хронического алкоголизма , вызывая острую чувствительность к этанолу (употребление алкоголя). Дисульфирам действует путем ингибирования фермента альдегиддегидрогеназы , в результате чего многие эффекты похмелья ощущаются сразу после употребления алкоголя . Дисульфирам плюс алкоголь, даже в небольших количествах, вызывает приливы, пульсацию в голове и шее, пульсирующую головную боль, затруднение дыхания, тошноту, обильную рвоту, потоотделение, жажду, боль в груди, сердцебиение, одышку , гипервентиляцию , учащенное сердцебиение , низкое кровяное давление , обмороки , выраженное беспокойство, слабость, головокружение , нечеткость зрения и спутанность сознания. При тяжелых реакциях могут наблюдаться угнетение дыхания, сердечно-сосудистый коллапс, аномальные сердечные ритмы , сердечный приступ , острая застойная сердечная недостаточность , потеря сознания, судороги и смерть. [3]
В организме алкоголь преобразуется в ацетальдегид , который затем расщепляется ацетальдегиддегидрогеназой. Когда фермент дегидрогеназы ингибируется, ацетальдегид накапливается, вызывая неприятные побочные эффекты . Дисульфирам следует применять в сочетании с консультированием и поддержкой. [ необходима цитата ]
Дисульфирам используется в качестве терапии второй линии после акампросата и налтрексона при алкогольной зависимости . [4]
При нормальном метаболизме алкоголь расщепляется в печени ферментом алкогольдегидрогеназой до ацетальдегида , который затем преобразуется ферментом ацетальдегиддегидрогеназой в безвредное производное уксусной кислоты ( ацетилкоэнзим А ). Дисульфирам блокирует эту реакцию на промежуточном этапе, блокируя ацетальдегиддегидрогеназу. После приема алкоголя под воздействием дисульфирама концентрация ацетальдегида в крови может быть в пять-десять раз выше, чем при метаболизме того же количества алкоголя в одиночку. Поскольку ацетальдегид является одной из основных причин симптомов похмелья , это вызывает немедленную и тяжелую негативную реакцию на прием алкоголя. Примерно через 5-10 минут после приема алкоголя у пациента могут возникнуть последствия тяжелого похмелья в течение периода от 30 минут до нескольких часов. Симптомы обычно включают покраснение кожи, учащенное сердцебиение, низкое кровяное давление, тошноту и рвоту . Нечастые побочные эффекты включают одышку , пульсирующую головную боль, нарушение зрения, спутанность сознания, постуральный обморок и сосудистый коллапс . [5]
Дисульфирам не следует принимать, если в течение последних 12 часов был употреблен алкоголь. [6] К дисульфираму не существует толерантности: чем дольше он принимается, тем сильнее его действие. [3] Поскольку дисульфирам медленно всасывается через пищеварительный тракт и медленно выводится из организма, его действие может длиться до двух недель после первоначального приема; следовательно, медицинская этика требует, чтобы пациенты были полностью информированы о реакции дисульфирама с алкоголем . [7]
Дисульфирам не снижает тягу к алкоголю, поэтому основная проблема, связанная с этим препаратом, — крайне плохое соблюдение режима приема. Методы улучшения соблюдения режима приема включают подкожные имплантаты, которые непрерывно высвобождают препарат в течение периода до 12 недель, и контролируемые методы приема, например, когда препарат регулярно принимает супруг. [ необходима медицинская цитата ]
Хотя дисульфирам оставался наиболее распространенным фармацевтическим средством лечения злоупотребления алкоголем до конца 20-го века, сегодня его часто заменяют или дополняют более новыми препаратами, в первую очередь комбинацией налтрексона и акампросата , которые напрямую пытаются воздействовать на физиологические процессы в мозге, связанные со злоупотреблением алкоголем. [ необходима цитата ]
Наиболее распространенными побочными эффектами при отсутствии алкоголя являются головная боль и металлический или чесночный привкус во рту, хотя могут возникнуть и более серьезные побочные эффекты. [8] Триптофол , химическое соединение, вызывающее сон у людей, образуется в печени после лечения дисульфирамом. [9] Менее распространенные побочные эффекты включают снижение либидо, проблемы с печенью, кожную сыпь и воспаление нервов. [10] Токсичность печени является редким, но потенциально серьезным побочным эффектом, и группы риска, например, те, у кого уже нарушена функция печени, должны тщательно контролироваться. Тем не менее, частота гепатита, вызванного дисульфирамом, оценивается в пределах от 1 на 25 000 до 1 на 30 000, [11] и редко является основной причиной прекращения лечения.
Также наблюдались случаи нейротоксичности дисульфирама , вызывающие экстрапирамидные и другие симптомы. [12] Дисульфирам может вызывать нейропатию при ежедневных дозах менее обычно рекомендуемых 500 мг. Биопсии нервов показали аксональную дегенерацию, и нейропатию трудно отличить от нейропатии, связанной со злоупотреблением этанолом. Нейропатия дисульфирама возникает после переменного латентного периода (в среднем 5-6 месяцев) и неуклонно прогрессирует. Медленное улучшение может наступить, когда использование препарата прекращается; часто в конечном итоге наступает полное выздоровление. [13]
Дисульфирам нарушает метаболизм нескольких других соединений, включая парацетамол (ацетаминофен), [14] теофиллин [15] и кофеин . [16] Однако в большинстве случаев это нарушение является незначительным и проявляется в увеличении периода полураспада соединения на 20–40% при типичных дозировках дисульфирама. [ необходима цитата ]
Ингибиторы альдегиддегидрогеназы (ингибиторы ALDH), такие как дисульфирам, ингибируют метаболизм и последующую детоксикацию 3,4-дигидроксифенилацетальдегида (DOPAL). [17] [18] [19] DOPAL является основным метаболитом моноаминового нейромедиатора дофамина и является известным мощным дофаминергическим нейротоксином . [17] [18] Считается, что он участвует в связанной со старением дофаминергической нейродегенерации и болезни Паркинсона . [17] [18] Ингибируя ALDH, дисульфирам и другие ингибиторы ALDH могут ускорять связанную со старением дофаминергическую нейродегенерацию. [17] [20] [19] Это было продемонстрировано с дисульфирамом в доклинических исследованиях , хотя дофаминергическая нейротоксичность, вызываемая препаратом у людей, не была изучена или показана, а доклинические результаты с дисульфирамом противоречивы. [17] [19] [20] [21] В любом случае, воздействие известных ингибиторов АЛДГ на окружающую среду, таких как различные пестициды , было связано с дофаминергической нейродегенерацией и заболеваемостью болезнью Паркинсона, среди прочих результатов. [17] [19]
В медицине термин «эффект дисульфирама» относится к неблагоприятному эффекту конкретного лекарства, вызывающему неприятную гиперчувствительность к алкоголю , подобную эффекту, вызванному приемом дисульфирама. [ необходима цитата ]
Примеры: [ требуется ссылка ]
Дисульфирам действует как необратимый ингибитор альдегиддегидрогеназы (АЛДГ). [22] АЛДГ — это фермент, катализирующий окисление альдегидов. [22] Известно, что он инактивирует ацетальдегид, токсичный метаболит алкоголя . [ 22 ] Ингибируя АЛДГ , дисульфирам предотвращает инактивацию и детоксикацию ацетальдегида и тем самым вызывает множество неприятных симптомов при употреблении алкоголя . [ 22]
Помимо ингибирования ALDH, дисульфирам является ингибитором дофаминовой β-гидроксилазы (DBH). [23] [ 24] DBH — это фермент, который преобразует моноаминовый нейромедиатор дофамин в норадреналин . [23] [24] Ингибируя DBH, дисульфирам может повышать уровень дофамина в мозге и на периферии, но снижать уровень норадреналина и его метаболита адреналина в мозге и на периферии. [23] [24] Однако также возможно, что дисульфирам может фактически снижать уровень дофамина в мозге. [24] Ингибирование DBH дисульфирамом может объяснить его возможные терапевтические преимущества при кокаиновой зависимости , а также случаи психоза и мании , связанные с этим наркотиком. [23] [24] [25] Существуют также случаи, когда дисульфирам вызывал стимулирующий психоз в сочетании с психостимуляторами метилфенидатом и амфетамином . [25] Ингибирование DBH дисульфирамом также может объяснить побочный эффект гипотонии при употреблении алкоголя людьми, принимающими дисульфирам. [23]
Известно также, что дисульфирам ингибирует ферменты цитохрома P450 CYP2E1 и CYP1A2 . [25]
Синтез дисульфирама, первоначально известного как тетраэтилтиурамдисульфид, был впервые описан в 1881 году. Примерно к 1900 году он был внедрен в промышленный процесс серной вулканизации резины и стал широко использоваться. В 1937 году врач-нарколог американской резиновой промышленности описал неблагоприятные реакции на алкоголь у рабочих, подвергшихся воздействию моносульфида и дисульфида тетраметилтиурама, и предположил, что этот эффект дисульфирама и родственных соединений может привести к «излечению от алкоголизма»; эффект также был замечен у рабочих на шведской фабрике резиновых сапог. [26]
В начале 1940-х годов его испытывали в качестве средства для лечения чесотки , паразитарной инфекции кожи, а также кишечных глистов. [26]
Примерно в то время, во время немецкой оккупации Дании , Эрик Якобсен и Йенс Хальд из датской фармацевтической компании Medicinalco подхватили это исследование и начали изучать использование дисульфирама для лечения кишечных паразитов. В компании была группа энтузиастов -экспериментаторов , которые называли себя «Батальоном смерти», и в ходе тестирования препарата на себе случайно обнаружили, что употребление алкоголя, пока препарат все еще находился в их организме, вызывало у них легкое недомогание. [26] [27] : 98–105
Они сделали это открытие в 1945 году и ничего не сделали с ним до тех пор, пока два года спустя Якобсен не выступил с импровизированной речью и не упомянул эту работу, которая впоследствии обсуждалась в газетах того времени, что побудило их к дальнейшему изучению использования препарата для этой цели. [26] [27] : 98–105 Эта работа включала небольшие клинические испытания с Олуфом Мартенсеном-Ларсеном, врачом, который работал с алкоголиками. [26] Они публиковали свою работу, начиная с 1948 года. [26] [28]
Химики Medicinalco открыли новую форму дисульфирама, пытаясь очистить партию, загрязненную медью. Эта форма оказалась более фармакологически эффективна, и компания запатентовала ее и использовала эту форму для продукта, который был представлен как Antabus (позже англицированный как Antabuse). [26]
Эта работа привела к возобновлению изучения метаболизма этанола у человека. Было уже известно, что этанол в основном метаболизируется в печени, причем сначала он преобразуется в ацетальдегид, а затем ацетальдегид в уксусную кислоту и углекислый газ, но ферменты, участвующие в этом процессе, не были известны. К 1950 году работа привела к знанию того, что этанол окисляется до ацетальдегида алкогольдегидрогеназой , а ацетальдегид окисляется до уксусной кислоты альдегиддегидрогеназой ( ALDH), и что дисульфирам работает путем ингибирования ALDH, что приводит к накоплению ацетальдегида, который и вызывает негативные эффекты в организме. [26]
Препарат впервые был выпущен на рынок в Дании, и по состоянию на 2008 год Дания является страной, где его чаще всего назначают. Он был одобрен FDA в 1951 году. [26] [29] Позднее FDA одобрило другие препараты для лечения алкоголизма, а именно налтрексон в 1994 году и акампросат в 2004 году. [26]
Хотя Управление по охране труда и промышленной гигиене (OSHA) в США не установило допустимый предел воздействия (PEL) для дисульфирама на рабочем месте, Национальный институт охраны труда и промышленной гигиене установил рекомендуемый предел воздействия (REL) в размере 2 мг/м 3 и рекомендовал работникам избегать одновременного воздействия этилендибромида . [30]
Дисульфирам изучался как возможное средство лечения рака , [31] паразитарных инфекций, [32] тревожных расстройств, [33] и латентной ВИЧ-инфекции . [34]
Когда дисульфирам создает комплексы с металлами ( комплексы дитиокарбамата ), он является ингибитором протеасомы , и по состоянию на 2016 год он изучался в экспериментах in vitro , на модельных животных и в небольших клинических испытаниях в качестве возможного лечения метастазов в печени, метастатической меланомы, глиобластомы , немелкоклеточного рака легких и рака предстательной железы. [31] [35] Были проведены различные клинические испытания агентов, истощающих медь. [ необходима ссылка ]
В организме дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (дитиокарб), который связывается с ионами металлов, такими как цинк или медь, образуя диэтилдитиокарбамат цинка или меди (дитиокарб цинка или меди). Метаболит дисульфирама диэтилдитиокарбамат цинка (дитиокарб цинка) чрезвычайно эффективен против паразита Entamoeba histolytica , вызывающего диарею и абсцесс печени, и может быть активен против других смертельных паразитов. [32] [36]
Дисульфирам также был идентифицирован систематическим высокопроизводительным скринингом как потенциальный агент, обращающий латентность ВИЧ (LRA). [37] [38] Реактивация латентной ВИЧ-инфекции у пациентов является частью исследовательской стратегии, известной как «шок и убийство», которая может быть способна уменьшить или устранить резервуар ВИЧ. [34] Недавние исследования II фазы с повышением дозы у пациентов с ВИЧ, находящихся под контролем антиретровирусной терапии, наблюдали увеличение клеточно-ассоциированной несплайсированной РНК ВИЧ с увеличением воздействия дисульфирама и его метаболитов. [37] [39] Дисульфирам также исследуется в сочетании с вориностатом , другим исследуемым агентом, обращающим латентность, для лечения ВИЧ. [40]