stringtranslate.com

Ибутаморен

Ибутаморен ( INNПодсказка Международное непатентованное название) (кодовые названия разработки MK-677 , MK-0677 , LUM-201 , L-163,191 ; бывшее предварительное торговое название Oratrope ) — это мощный , длительно действующий, активный при приеме внутрь , селективный и непептидный агонист рецептора грелина и стимулятор секреции гормона роста , имитирующий стимулирующее гормон роста (ГР) действие эндогенного гормона грелина . [3] [4] [5] [6] [7] Было показано, что он увеличивает секрецию нескольких гормонов, включая ГР и инсулиноподобный фактор роста 1 (IGF-1), и вызывает устойчивое повышение уровня этих гормонов в плазме, а также повышает уровень кортизола . [8]

Влияние на мышечную массу

Было показано, что ибутаморен поддерживает активацию оси GH–IGF-1 , увеличивая секрецию гормона роста до 97% [9] и увеличивая мышечную массу тела без изменения общей жировой массы или висцерального жира . Он исследуется как потенциальное лечение пониженных уровней этих гормонов, например, у детей или пожилых людей с дефицитом гормона роста , [3] [10] [11] [12] и исследования на людях показали, что он увеличивает как мышечную массу , так и минеральную плотность костей , [13] [14], что делает его многообещающей потенциальной терапией для лечения слабости у пожилых людей . [15] [16] По состоянию на июнь 2017 года ибутаморен находится на доклинической стадии разработки для дефицита гормона роста. [3]

Влияние на архитектуру сна

В небольшом исследовании с участием 14 человек было показано, что MK-677 в дозе 25 мг/день перед сном увеличивает продолжительность быстрого сна на 20% и 50% у молодых и пожилых людей соответственно. [17] Лечение MK-677 также привело к увеличению продолжительности глубокого сна примерно на 50% у молодых людей. [17]

Дефицит гормона роста

В исследовании детей с дефицитом гормона роста MK-677 показал себя лучше, чем другие стимуляторы секреции гормона роста, в повышении уровня гормона роста. [18] Продолжающееся исследование сравнивает MK-677 напрямую с инъекционным hGH с точки зрения скорости роста в этой группе населения. [19]

Неисследовательское использование

Поскольку MK-677 все еще является новым исследуемым препаратом , он еще не одобрен для продажи для потребления людьми в Соединенных Штатах. [3] Однако он использовался экспериментально некоторыми представителями сообщества бодибилдеров. Использование MK-677 запрещено в большинстве видов спорта. [20]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Смит РГ, Торнер МО (28 января 2000 г.). Гормон роста человека: исследования и клиническая практика. Springer Science & Business Media. стр. 45–. ISBN 978-1-59259-015-5.
  2. ^ Смит РГ, Ван дер Плёг ЛХ, Говард А.Д., Фейнер С.Д., Ченг К., Хики Г.Дж. и др. (октябрь 1997 г.). «Пептидомиметическая регуляция секреции гормона роста». Endocrine Reviews . 18 (5). The Endocrine Society: 621–645. doi : 10.1210/edrv.18.5.0316 . PMID  9331545.
  3. ^ abcd "Ibutamoren - Lumos Pharma/Merck". AdisInsight . Архивировано из оригинала 2018-09-27 . Получено 2017-12-14 .
  4. ^ Patchett AA, Nargund RP, Tata JR, Chen MH, Barakat KJ, Johnston DB и др. (июль 1995 г.). «Дизайн и биологическая активность L-163,191 (MK-0677): мощного, перорально активного стимулятора секреции гормона роста». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 92 (15): 7001–7005. Bibcode : 1995PNAS...92.7001P. doi : 10.1073 /pnas.92.15.7001 . PMC 41459. PMID  7624358. 
  5. ^ Pong SS, Chaung LY, Dean DC, Nargund RP, Patchett AA, Smith RG (январь 1996 г.). «Идентификация нового рецептора, связанного с G-белком, для стимуляторов секреции гормона роста». Молекулярная эндокринология . 10 (1): 57–61. doi : 10.1210/mend.10.1.8838145 . PMID  8838145.
  6. ^ Cassoni P, Papotti M, Ghè C, Catapano F, Sapino A, Graziani A и др. (апрель 2001 г.). «Идентификация, характеристика и биологическая активность специфических рецепторов для природных (грелин) и синтетических стимуляторов секреции гормона роста и аналогов в карциномах молочной железы человека и клеточных линиях». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 86 (4): 1738–1745. doi : 10.1210/jcem.86.4.7402 . PMID  11297611.
  7. ^ Holst B, Frimurer TM, Mokrosinski J, Halkjaer T, Cullberg KB, Underwood CR, Schwartz TW (январь 2009 г.). «Перекрывающийся сайт связывания для эндогенного агониста, агонистов малых молекул и аго-аллостерических модуляторов на рецепторе грелина». Молекулярная фармакология . 75 (1): 44–59. doi :10.1124/mol.108.049189. PMID  18923064. S2CID  2218638.
  8. ^ Nass R, Pezzoli SS, Oliveri MC, Patrie JT, Harrell FE Jr, Clasey JL и др. (ноябрь 2008 г.). «Влияние орального миметика грелина на состав тела и клинические результаты у здоровых пожилых людей: рандомизированное исследование». Annals of Internal Medicine . 149 (9): 601–611. doi : 10.7326/0003-4819-149-9-200811040-00003 . PMC 2757071. PMID  18981485 . 
  9. ^ Chapman IM (1996). «Стимуляция оси гормон роста (GH)-инсулиноподобный фактор роста I путем ежедневного перорального приема стимулятора секреции GH (MK-677) у здоровых пожилых людей». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 81 (12): 4249–4257. PMID  8954023.
  10. ^ Chapman IM, Bach MA, Van Cauter E, Farmer M, Krupa D, Taylor AM и др. (декабрь 1996 г.). «Стимуляция оси гормон роста (GH)-инсулиноподобный фактор роста I путем ежедневного перорального приема стимулятора секреции GH (MK-677) у здоровых пожилых субъектов». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 81 (12): 4249–4257. doi : 10.1210/jcem.81.12.8954023 . PMID  8954023.
  11. ^ Thorner MO, Chapman IM, Gaylinn BD, Pezzoli SS, Hartman ML (1997). «Высвобождающий гормон роста гормон и высвобождающий гормон роста пептид как терапевтические агенты для усиления секреции гормона роста при заболеваниях и старении». Recent Progress in Hormone Research . 52 : 215–44, обсуждение 244–6. PMID  9238854.
  12. ^ Chapman IM, Pescovitz OH, Murphy G, Treep T, Cerchio KA, Krupa D и др. (октябрь 1997 г.). «Пероральное введение гормона роста (GH), высвобождающего пептид-миметик MK-677, стимулирует ось GH/инсулиноподобный фактор роста-I у отдельных взрослых с дефицитом GH». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 82 (10): 3455–3463. doi : 10.1210/jcem.82.10.4297 . PMID  9329386.
  13. ^ Murphy MG, Bach MA, Plotkin D, Bolognese J, Ng J, Krupa D и др. (Июль 1999 г.). «Пероральное введение стимулятора секреции гормона роста MK-677 увеличивает маркеры метаболизма костной ткани у здоровых и функционально ослабленных пожилых людей. Исследовательская группа MK-677». Journal of Bone and Mineral Research . 14 (7): 1182–1188. doi : 10.1359/jbmr.1999.14.7.1182 . PMID  10404019.
  14. ^ Murphy MG, Weiss S, McClung M, Schnitzer T, Cerchio K, Connor J, et al. (март 2001 г.). «Влияние алендроната и MK-677 (стимулятора секреции гормона роста) по отдельности и в сочетании на маркеры метаболизма костной ткани и минеральной плотности костной ткани у женщин с постменопаузальным остеопорозом». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 86 (3): 1116–1125. doi : 10.1210/jcem.86.3.7294 . PMID  11238495.
  15. ^ Смит РГ, Сан И, Цзян Х, Альбарран-Цеклер Р, Тимченко Н (ноябрь 2007 г.). «Агонисты рецептора грелина (GHS-R1A) проявляют потенциал в качестве агентов, влияющих на старение». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 1119 (1): 147–164. Bibcode : 2007NYASA1119..147S. doi : 10.1196/annals.1404.023. PMID  18056963. S2CID  3220799.
  16. ^ «Таблетка от слабости для пожилых людей? Новый препарат увеличивает мышечную массу рук и ног у пожилых людей». ScienceDaily . 5 ноября 2008 г. Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 г. Получено 28 февраля 2018 г.
  17. ^ ab Copinschi G, Leproult R, Van Onderbergen A, Caufriez A, Cole KY, Schilling LM и др. (октябрь 1997 г.). «Длительное пероральное лечение MK-677, новым стимулятором секреции гормона роста, улучшает качество сна у человека». Neuroendocrinology . 66 (4): 278–286. doi :10.1159/000127249. PMID  9349662.
  18. ^ Bright GM, Thorner MO (30 марта 2022 г.). «Агонист рецепторов стимуляторов секреции GH (LUM-201) вызывает более выраженные реакции GH, чем стандартные стимуляторы секреции GH у субъектов исследования дефицита GH у детей». Hormone Research in Paediatrics . 95 (1): 76–81. doi :10.1159/000524244. PMC 9227666 . PMID  35354138. 
  19. ^ "Исследование фазы 2 LUM-201 у детей с дефицитом гормона роста (исследование OraGrowtH210) - полный текстовый просмотр". clinicaltrials.gov . Архивировано из оригинала 4 сентября 2023 г. . Получено 4 сентября 2023 г. .
  20. ^ «Ибутаморен (MK 677) не в порядке — не дайте себя обмануть маркетингу!». Блог Integrity. Sport Integrity Australia . 23 мая 2022 г. Архивировано из оригинала 9 апреля 2024 г. Получено 9 апреля 2024 г.

Внешние ссылки