Инсулин гларгин, продаваемый под торговой маркой Лантус, среди прочего, является модифицированной формой медицинского инсулина длительного действия , используемой для лечения диабета I и II типа . [7] Он вводится непосредственно под кожу . [7] Эффект обычно наступает через час после использования. [7]
Распространенные побочные эффекты включают низкий уровень сахара в крови , проблемы в месте инъекции, зуд и увеличение веса. [7] Другие серьезные побочные эффекты включают низкий уровень калия в крови . [7] Инсулин НПХ, а не инсулин гларгин, как правило, предпочтительнее при беременности . [8] После инъекции микрокристаллы медленно высвобождают инсулин в течение примерно 24 часов. [7] Этот инсулин заставляет ткани организма поглощать глюкозу из крови и снижает выработку глюкозы печенью. [7]
Инсулин гларгин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2000 году. [7] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] В 2022 году он был 28-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, на него было выписано более 18 миллионов рецептов. [10] [11] В июле 2021 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило взаимозаменяемый биоподобный инсулиновый продукт под названием Semglee (инсулин гларгин-yfgn) для лечения диабета. [12]
Класс инсулинов длительного действия, включающий инсулин гларгин, не намного лучше, чем нейтральный протаминовый инсулин Хагедорна (НПХ) [13] , но имеет большую стоимость, что делает их, по состоянию на 2010 год, экономически неэффективными для лечения диабета 2 типа. [14] В предыдущем обзоре было неясно, есть ли разница в гипогликемии , поскольку не было достаточно данных для определения каких-либо различий в отношении долгосрочных результатов, [15] однако более недавний систематический обзор Кокрейна не обнаружил клинически значимой разницы при сравнении инсулина гларгина с инсулином НПХ, инсулином детемир или инсулином деглудек при лечении диабета 1 типа ни у взрослых, ни у детей в течение 6 месяцев или дольше. [13] Это, как правило, не рекомендуемый инсулин длительного действия в Соединенном Королевстве. [8]
Semglee показан для улучшения гликемического контроля у взрослых и детей с диабетом 1 типа и у взрослых с диабетом 2 типа. [12] Semglee является как биоподобным, так и взаимозаменяемым (может быть заменен) с его референтным препаратом Лантус (инсулин гларгин), аналогом инсулина длительного действия. [12]
В отличие от некоторых других инсулинов длительного действия, гларгин нельзя разбавлять или смешивать с другим инсулином или раствором в одном шприце. [16] Однако это ограничение было подвергнуто сомнению. [17]
Распространенные побочные эффекты включают низкий уровень сахара в крови , проблемы в месте инъекции, зуд и увеличение веса. [7] Серьезные побочные эффекты включают низкий уровень калия в крови . [7]
По состоянию на 2012 год предварительные данные не показывают никакой связи между инсулином гларгином и раком . [18] Предыдущие исследования вызывали опасения. [19]
При сравнении инсулина гларгина с инсулином НПХ, инсулином детемир или инсулином деглудек не было обнаружено существенных побочных эффектов при лечении диабета I типа ни у взрослых, ни у детей в течение 6 месяцев или дольше. [13]
Инсулин гларгин отличается от человеческого инсулина заменой аспарагина на глицин в положении 21 А-цепи и карбокси-концевым расширением В-цепи на 2 остатка аргинина. Аминокислоты аргинина смещают изоэлектрическую точку с pH 5,4 до 6,7, делая молекулу более растворимой при кислом pH и менее растворимой при физиологическом pH. Изоэлектрический сдвиг также позволяет производить подкожную инъекцию прозрачного раствора. Замена глицина предотвращает дезамидирование кислоточувствительного аспарагина при кислом pH. В нейтральном подкожном пространстве образуются агрегаты более высокого порядка, что приводит к медленному, беспиковому растворению и абсорбции инсулина из места инъекции. [20] Он может достигать беспикового уровня в течение как минимум 24 часов.
Инсулин гларгин формулируется при кислом pH 4, где он полностью растворим в воде. После подкожной инъекции кислого раствора (который может вызывать дискомфорт и ощущение жжения), когда достигается физиологический pH (приблизительно 7,4), увеличение pH заставляет инсулин выходить из раствора, что приводит к образованию агрегатов более высокого порядка гексамеров инсулина. Агрегация более высокого порядка замедляет диссоциацию гексамеров в мономеры инсулина, функциональную и физиологически активную единицу инсулина. Этот постепенный процесс гарантирует, что небольшие количества инсулина гларгина непрерывно высвобождаются в организм, обеспечивая почти беспиковый профиль.
9 июня 2000 года Европейская комиссия официально одобрила запуск препарата Лантус компанией Sanofi-Aventis Germany Ltd. на всей территории Европейского Союза. [21] Срок допуска был продлен 9 июня 2005 года. [22]
В 2015 году после одобрения FDA была представлена в три раза более концентрированная формула под торговой маркой Toujeo. [23] [24]
Абасаглар был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в сентябре 2014 года. [25] [26]
Лусдуна была одобрена для медицинского применения в Европейском Союзе в январе 2017 года. [27]
В марте 2018 года инсулин гларгин (Semglee) был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе. [28]
В июле 2021 года инсулин гларгин-YFGN (Semglee) был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах как первый взаимозаменяемый биоаналог Лантуса. [12] FDA предоставило одобрение Semglee компании Mylan Pharmaceuticals Inc. [ 12]
Патентная защита инсулина гларгин истекла в большинстве стран в 2015 году [ необходима ссылка ], а в США, как ожидается, истечет 05.07.2027. [29] Инсулин гларгин от конкурента Eli Lilly стал доступен в большинстве стран в 2015 году под торговыми марками Basaglar (как последующий препарат в США) и Abasaglar (как биоаналог в ЕС). [ необходима ссылка ]
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .