Мефенезин

Мышечный релаксант и противоядие при отравлении стрихнином

Мефенезин ( INN ), также называемый мианезином , ^{[1] [2]} является центрально действующим миорелаксантом . Его можно использовать в качестве противоядия при отравлении стрихнином . Однако мефенезин имеет основные недостатки, такие как короткая продолжительность действия и гораздо большее воздействие на спинной мозг, чем на головной, что приводит к выраженной дыхательной депрессии в клинических дозах и, следовательно, к очень низкому терапевтическому индексу . Он особенно опасен и потенциально смертелен в сочетании с алкоголем и другими депрессантами. ^[3] Мефенезин был источником вдохновения для синтеза производного 1,3-пропандиола , мепробамата , Бернардом Людвигом и Фрэнком Бергером , ^[4] первого транквилизатора, получившего широкое клиническое применение. Мефенезин больше не доступен в Северной Америке, но используется в Италии и нескольких других странах. ^[5] Его использование в значительной степени было заменено родственным препаратом метокарбамолом , который лучше усваивается. ^[6]

Мефенезин может быть антагонистом рецептора NMDA . ^[7] Мефенезин ранее использовался во Франции в качестве безрецептурного миорелаксанта под названием Décontractyl, но был снят с производства компанией Sanofi Aventis в связи с постановлением Министерства здравоохранения Франции в июле 2019 года. Однако мефенезин по-прежнему доступен в Италии.

Смотрите также

• Хлорфенезин
• Гвайфенезин
• Мефеноксалон
• Метокарбамол
• Прендерол

Внешние ссылки

• Бахмайер С., Блюм Л., Флеше М., Дюрье П., Кабане Дж., Имберт Дж. (1996). «[Тяжелый контактный дерматит, вызванный мефенезином]». Энн Дерматол Венереол . 123 (3): 185–7. ПМИД  8761781.
• Оно Х, Накамура Т, Ито Х, Ока Дж, Фукуда Х (1987). «Ригидность у крыс, вызванная радиочастотной децеребрацией и эффектами хлорпромазина и мефенезина». Gen Pharmacol . 18 (1): 57–9. doi :10.1016/0306-3623(87)90170-4. PMID  3557053.

Ссылки

1. «Определение и значение мефенезина». Merriam-Webster Medical .
2. Berger FM (декабрь 1947). «Способ действия мианезина». British Journal of Pharmacology and Chemotherapy . 2 (4): 241–50. doi :10.1111/j.1476-5381.1947.tb00341.x. PMC 1509790. PMID  19108125 . 
3. «Мефенезин». MIMS.
4. Ban TA (2006). «Роль счастливой случайности в открытии лекарств». Dialogues in Clinical Neuroscience . 8 (3): 335–44. doi :10.31887/DCNS.2006.8.3/tban. PMC 3181823. PMID  17117615 . 
5. «Мефенезин». Drugs.com.
6. Huf, Ernst; et al. (1959). "Сравнительные уровни мефенезина, карбамата мефенезина и метокарбамола в плазме". Труды Общества экспериментальной биологии и медицины . 102 (2). Экспериментальная биология и медицина: 276–7. doi :10.3181/00379727-102-25218. PMID  14403806. S2CID  37483102. Получено 8 января 2014 г.
7. Кешаварц М., Шоураки А., Эмамгхореиши М. (2013). «Противосудорожный эффект гвайфенезина против судорог, вызванных пентилентетразолом, у мышей». Iran J Med Sci . 38 (2): 116–21. PMC 3700057. PMID  23825891 .