stringtranslate.com

Миконазол

Миконазол , продаваемый под торговой маркой Монистат , среди прочего, является противогрибковым препаратом, используемым для лечения стригущего лишая , отрубевидного лишая и дрожжевых инфекций кожи или влагалища. [2] Он используется для лечения стригущего лишая тела , паха ( зуд жокея) и стоп (стопа атлета). [2] Он наносится на кожу или влагалище в виде крема или мази. [2] [3]

Распространенные побочные эффекты включают зуд или раздражение области, на которую он был нанесен. [2] Считается, что использование во время беременности безопасно для ребенка. [4] Миконазол относится к семейству имидазольных препаратов. [2] Он работает, снижая способность грибков вырабатывать эргостерол , важную часть их клеточной мембраны . [2]

Миконазол был запатентован в 1968 году и одобрен для медицинского применения в 1971 году . [5] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] Он доступен в качестве дженерика . [2]

Медицинское применение

Миконазол используется наружно для лечения стригущего лишая , зуда в паху и грибка стопы . [2] Внутреннее применение используется при оральном кандидозе или вагинальной молочнице ( дрожжевой инфекции ). [2]

Побочные эффекты

Миконазол обычно хорошо переносится. Оральный гель может вызывать сухость во рту, тошноту и неприятный привкус примерно у 1–10% людей. Анафилактические реакции редки. Препарат удлиняет интервал QT . [7] [8]

Взаимодействия

Миконазол частично всасывается в кишечном тракте при пероральном применении, как и в случае с пероральным гелем, и, возможно, при вагинальном применении. [9] Это может привести к повышению концентрации препаратов, которые метаболизируются ферментами печени CYP3A4 и CYP2C9 , поскольку миконазол ингибирует эти ферменты. Такие взаимодействия происходят, например, с антикоагулянтами типа варфарина , фенитоином , некоторыми новыми атипичными антипсихотиками , циклоспорином и большинством статинов , используемых для лечения гиперхолестеринемии . [8] Эти взаимодействия не имеют значения для миконазола, который наносится на кожу. [8]

Противопоказания

Миконазол противопоказан людям, принимающим определенные препараты, которые метаболизируются CYP3A4, по указанным выше причинам: [8]

Фармакология

Механизм действия

Миконазол ингибирует грибковый фермент 14α-стеролдеметилазу , что приводит к снижению выработки эргостерола. [10] Помимо противогрибкового действия, миконазол, подобно кетоконазолу , известен тем, что действует как антагонист глюкокортикоидного рецептора . [11]

Фармакокинетика

После нанесения на кожу миконазол может быть измерен в коже в течение четырех дней, но менее 1% всасывается в кровоток. При нанесении на слизистую оболочку полости рта (и, возможно, также для вагинального использования [9] ), он значительно всасывается. В кровотоке 88,2% связываются с белками плазмы и 10,6% с клетками крови . Вещество частично метаболизируется через фермент печени CYP3A4 и в основном выводится через фекалии. [7] [8]

Химия

Растворимость порошка нитрата миконазола составляет 0,03% в воде, 0,76% в этаноле и до 4% в уксусной кислоте. [12] Миконазол кристаллизуется в виде бесцветных призм в моноклинной пространственной группе P2 1 /c. [13]

Другие применения

Миконазол также используется в проявке пленки Ektachrome при окончательной промывке процесса Kodak E-6 и аналогичного процесса Fuji CR-56, [ требуется ссылка ] заменяя формальдегид . [14] [15] Fuji Hunt также включает миконазол в качестве добавки для окончательной промывки в свою формулу процесса проявления цветных негативов быстрого доступа C-41RA. [ требуется ссылка ]

Бренды и формулировки

Миконазол вагинальный 20 мг/г - Бразилия

Пероральное лечение: (торговые марки Daktarin в Великобритании, Fungimin Oral Gel в Бангладеш): [ необходима ссылка ]

В 2010 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США одобрило таблетки Оравиг (миконазол) для местного лечения орофарингеального кандидоза, более известного как молочница, у взрослых и детей в возрасте 16 лет и старше. [1]

Наружное лечение кожи (торговые марки Desenex и Zeasorb в США и Канаде, Micatin, Monistat-Derm, Daktarin в Индии, Великобритании, Австралии, Бельгии и на Филиппинах, Daktar в Норвегии, Fungidal в Бангладеш, Decocort в Малайзии) [ требуется ссылка ] (Обратите внимание, что Desenex изначально содержал не миконазол, а фунгистатические агенты, ундециленовую кислоту и ундециленат цинка, которые входили в состав присыпки для ног, разработанной правительством США для войск во время Второй мировой войны. [16] )

Вагинальное лечение (торговые марки Miconazex, Monistat, Femizol или Gyno-Daktarin в Великобритании): [ необходима ссылка ]

В Японии Mochida Healthcare, дочерняя компания Mochida Pharmaceutical , производит линейку мыла для тела и шампуня под торговой маркой Collage (コラージュ), которые содержат нитрат миконазола в качестве основного ингредиента. [17]

Ссылки

  1. ^ ab "Oravig- miconazole tablet". DailyMed . 1 января 2022 г. Архивировано из оригинала 14 августа 2022 г. Получено 20 июня 2023 г.
  2. ^ abcdefghi "Миконазола нитрат". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .
  3. ^ "Монография Миконазола для профессионалов". Drugs.com . 22 июля 2022 г. Архивировано из оригинала 21 сентября 2022 г. Получено 20 июня 2023 г.
  4. ^ Гамильтон Р. (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. стр. 180. ISBN 9781284057560.
  5. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 502. ISBN 9783527607495. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года.
  6. ^ Всемирная организация здравоохранения (2023). Выбор и использование основных лекарственных средств 2023: веб-приложение A: Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  7. ^ аб Хаберфельд Х, изд. (2019). Австрия-Кодекс (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Дактарин 2%-крем.
  8. ^ abcde Хаберфельд Х, изд. (2020). Австрия-Кодекс (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Дактарин 2%-оралес гель.
  9. ^ ab Британский национальный формуляр '45' март 2003 г.
  10. ^ Becher R, Wirsel SG (август 2012 г.). «Грибковая цитохром P450 стерол 14α-деметилаза (CYP51) и устойчивость к азолам у патогенов растений и человека». Прикладная микробиология и биотехнология . 95 (4): 825–840. doi :10.1007/s00253-012-4195-9. PMID  22684327. S2CID  17688962.
  11. ^ Дюре С, Дожат-Шаванье М, Паскусси Дж. М., Пишар-Гарсия Л., Балагер П., Фабр Дж. М. и др. (июль 2006 г.). «Кетоконазол и миконазол являются антагонистами человеческого глюкокортикоидного рецептора: последствия для экспрессии и функции конститутивного андростанового рецептора и прегнанового X-рецептора». Молекулярная фармакология . 70 (1): 329–339. doi :10.1124/mol.105.022046. PMID  16608920. S2CID  21455699.{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  12. ↑ US 5461068, Thaler I, Strauss R, «Настойка производного имидазола и способ ее производства», выдан 24 октября 1995 г., передан текущему правообладателю Corwood Laboratories Inc и Bausch Health Companies Inc. 
  13. ^ Kaspiaruk H, Chęcińska L (июнь 2022 г.). «Сравнение трех кристаллических форм миконазола: без растворителя, моносольвата этанола и полугидрата». Acta Crystallographica Section C. 78 ( Pt 6): 343–350. doi :10.1107/S2053229622004909. PMID  35662134. S2CID  248839249.
  14. ^ "Kodak Chemicals: Process E-6 Publication: Z-119". Kodak . 8 октября 1999 г. Архивировано из оригинала 15 июля 2007 г. Получено 20 июня 2023 г.
  15. ^ "Kodak Chemicals: Q-LAB Process Control Handbook: Publication Z-6". Kodak . 1 ноября 2004 г. Архивировано из оригинала 7 февраля 2007 г. Получено 20 июня 2023 г.
  16. ^ "История". achh.army.mil . Архивировано из оригинала 3 марта 2024 года . Получено 3 марта 2024 года .
  17. ^ "Mochida Pharmaceutical Co., список ингредиентов продукта". hc.mochida.co.jp (на японском языке) . Получено 21 августа 2024 г.