stringtranslate.com

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин , также известный как пенициллин G ( PenG [4] ) или БЕНПЕН [5] , представляет собой антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . [6] Сюда входят пневмония , фарингит , сифилис , некротизирующий энтероколит , дифтерия , газовая гангрена , лептоспироз , целлюлит и столбняк . [6] Это не препарат первой линии при пневмококковом менингите . [6] Из-за ограниченной биодоступности бензилпенициллина для пероральных препаратов его обычно принимают в виде инъекций в форме натриевой, калиевой, бензатиновой или новокаиновой соли. [7] Бензилпенициллин вводится путем инъекции в вену или мышцу . [2] Две формы длительного действия: бензатинбензилпенициллин и прокаинбензилпенициллин доступны для использования только путем инъекции в мышцу . [6]

Побочные эффекты включают диарею , судороги и аллергические реакции, включая анафилаксию . [6] При использовании для лечения сифилиса или болезни Лайма может возникнуть реакция, известная как Яриш-Герксхаймер . [6] Не рекомендуется пациентам с аллергией на пенициллин . [6] Использование во время беременности, как правило, безопасно для препаратов класса пенициллинов и β-лактамов . [6]

Бензилпенициллин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8]

Медицинское использование

Антимикробная активность

Отмечено, что как антибиотик бензилпенициллин обладает эффективностью преимущественно против грамположительных микроорганизмов. Сообщается также, что некоторые грамотрицательные микроорганизмы, такие как Neisseria gonorrhoeae и Leptospira weilii, чувствительны к бензилпенициллину. [9]

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут включать реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, лихорадку, боли в суставах, сыпь, ангионевротический отек, анафилаксию, реакции, подобные сывороточной болезни. Редко - токсичность со стороны ЦНС, включая судороги (особенно при применении высоких доз или при тяжелой почечной недостаточности), интерстициальный нефрит, гемолитическую анемию, лейкопению, тромбоцитопению и нарушения свертываемости крови. Также сообщалось о диарее (включая колит, связанный с приемом антибиотиков). Бензилпенициллин обладает относительно низкой токсичностью, за исключением нервной системы, в которой он является одним из наиболее активных препаратов среди β-лактамных средств. [7] Кроме того, бензилпенициллин является раздражителем, опасен для здоровья и окружающей среды. [10]

Концентрацию бензилпенициллина в сыворотке можно контролировать либо с помощью традиционного микробиологического анализа, либо с помощью более современных хроматографических методов. Такие измерения могут быть полезны, чтобы избежать токсичности для центральной нервной системы у любого человека, получающего большие дозы препарата на постоянной основе, но они особенно актуальны для пациентов с почечной недостаточностью , у которых может накапливаться препарат из-за снижения скорости выведения его с мочой. [11] [12]

Производство

Бензилпенициллин получают путем ферментации Penicillium chrysogenum . [10] Производство бензилпенициллина включает ферментацию, восстановление и очистку пенициллина. [13]

Процесс ферментации производства бензилпенициллина создает продукт. Присутствие продукта в растворе ингибирует реакцию и снижает скорость и выход продукта. Таким образом, чтобы получить как можно больше продукта и увеличить скорость реакции, его непрерывно экстрагируют. [14] Это делается путем смешивания плесени с глюкозой, сахарозой, лактозой, крахмалом или декстрином, нитратом, солью аммония, кукурузным отваром, пептоном, мясным или дрожжевым экстрактом, а также небольшим количеством неорганических солей. [15]

Извлечение бензилпенициллина является наиболее важной частью производственного процесса, поскольку, если оно выполнено неправильно, оно влияет на последующие этапы очистки. [13] Для извлечения бензилпенициллина используется несколько методов: водная двухфазная экстракция, жидкостная мембранная экстракция, микрофильтрация и экстракция растворителем. [13] В процессе восстановления чаще используется экстракция. [ нужна медицинская ссылка ]

На этапе очистки бензилпенициллин отделяют от экстракционного раствора. Обычно это делается с помощью разделительной колонны. [16]

Синонимы

Рекомендации

  1. ^ Декстер Д.Д., ван дер Вин Дж.М. (1978). «Конформации пенициллина G: кристаллическая структура моногидрата пенициллина G прокаина и уточнение структуры пенициллина G калия». Журнал Химического общества, Perkin Transactions 1 . 3 (3): 185–190. дои : 10.1039/p19780000185. ПМИД  565366.
  2. ^ ab «Инъекция пенициллина G - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 10 декабря 2016 г.
  3. ^ Йип Д.В., Герриетс В. (2023). "Пенициллин". СтатПерлс . Издательство StatPearls. ПМИД  32119447 . Проверено 7 декабря 2023 г.
  4. ^ Флаэрти Д.К. (2012). «Иммуногенность и антигенность». Иммунология для фармации. Мосби. ISBN 978-0-323-06947-2. Природный пенициллин (PenG), пенициллин, устойчивый к пенициллиназе (метициллин), пенициллин расширенного спектра действия (амоксициллин) и пенициллин широкого спектра действия (карбенициллин) имеют одно и то же ядро ​​β-лактамного кольца, которое необходимо для антимикробной активности.
  5. ^ «Информация о австралийских продуктах - BENPEN» (PDF) . Секирус Пти Лтд .
  6. ^ abcdefgh Стюарт MC, Куимци М, Хилл SR, ред. (2009). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. стр. 98, 105. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  7. ^ ab Castle SS (2007). «Пенициллин Г». В Enna SJ, Bylund DB (ред.). xPharm: Комплексный справочник по фармакологии . Нью-Йорк: Эльзевир. стр. 1–6.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ «Пенициллин G» (PDF) . Току-Э. 10 октября 2010 г. Архивировано из оригинала (PDF) 3 марта 2016 г. . Проверено 11 июня 2012 г.
  10. ^ abc «Бензилпенициллин». Молекула недели . Американское химическое общество . Проверено 9 ноября 2022 г.
  11. ^ Фоссиек-младший Б., Паркер Р.Х. (октябрь 1974 г.). «Нейротоксичность при внутривенном введении пенициллина. Обзор». Журнал клинической фармакологии . 14 (10): 504–12. doi :10.1002/j.1552-4604.1974.tb01364.x. PMID  4610013. S2CID  40884225.
  12. ^ Базелт Р (2008). Удаление токсичных препаратов и химикатов в организме человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. стр. 1195–1196.
  13. ^ abc Лю Q, Ли Y, Ли W, Лян X, Чжан C, Лю H (февраль 2016 г.). «Эффективное восстановление пенициллина G гидрофобной ионной жидкостью». ACS Устойчивая химия и инженерия . 4 (2): 609–615. doi : 10.1021/acssuschemeng.5b00975.
  14. ^ Баррос Дж. (4 января 2016 г.). «Используйте экстракцию для улучшения восстановления пенициллина G». Откройте для себя химию . Американское химическое общество. Архивировано из оригинала 6 мая 2019 года . Проверено 6 мая 2019 г.
  15. ^ «Разделение и очистка фармацевтических препаратов и антибиотиков» (PDF) . Мицубиси Кемикал Корпорейшн. стр. 312–324.
  16. ^ Саино Ю, Кобаяши Ф, Иноуэ М, Мицухаши С (октябрь 1982 г.). «Очистка и свойства индуцибельной пенициллиновой бета-лактамазы, выделенной из Pseudomonasmaltophilia». Антимикробные средства и химиотерапия . 22 (4): 564–570. дои : 10.1128/AAC.22.4.564. ЧВК 183794 . ПМИД  6983856. 
  17. ^ Робинсон Ф.А. (июль 1947 г.). «Химия пенициллина». Аналитик . 72 (856): 274–276. Бибкод : 1947Ана....72..274R. дои : 10.1039/an9477200274. ПМИД  20259048.
  18. ^ «Пенициллин G». ПабХим . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека . Проверено 26 декабря 2020 г.